Буциндолол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.114.291 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Н 25 Н 3 О 2 |
| Молярная масса | 363.461 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Буциндолол представляет собой неселективный бета-блокатор с дополнительными слабыми альфа-блокирующими свойствами и внутренней симпатомиметической активностью в некоторых модельных системах. [1] [2] но не в человеческих сердцах. [3] [4] В 2009 году он находился на рассмотрении FDA в США для лечения сердечной недостаточности , но был отклонен из-за проблем, связанных с целостностью представленных данных. [5]
Синтез
[ редактировать ]
Замещение диметиламиногруппы в граммине (1) на анион из 2-нитропропана дает 3-(2-метил-2-нитропропил)индол (2), который восстанавливается до амина альфа,альфа-диметилтриптамина (3). Отдельно реакция 2-гидроксибензонитрила (4) с эпихлоргидрином дает эпоксид (5). Комбинация двух промежуточных продуктов (3) и (5) дает буциндолол. [6] [7]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Рейнхарт К.М., Уайт CM (июнь 2009 г.). «Буциндолол: бета-блокатор для лечения сердечной недостаточности» . Формуляр . 44 (6): 166. Архивировано из оригинала 4 марта 2012 г.
- ^ Уиллетт Р.Н., Митчелл М.П., Ольштейн Э.Х., Лукас М.А., Руффоло Р.Р. (январь 1998 г.). «Оценка внутренней симпатомиметической активности буциндолола и карведилола в сердце крыс». Фармакология . 56 (1): 30–36. дои : 10.1159/000028179 . ПМИД 9467185 . S2CID 46848815 .
- ^ Бристоу М.Р., Роден Р.Л., Лоуз Б.Д., Гилберт Э.М., Эйххорн Э.Дж. (декабрь 1998 г.). «Роль бета-блокаторов третьего поколения при хронической сердечной недостаточности» . Клиническая кардиология . 21 (12 Приложение 1): I3-13. дои : 10.1002/clc.4960211303 . ПМК 6656140 . ПМИД 9853189 .
- ^ Хершбергер Р.Э., Винн Дж.Р., Сундберг Л., Бристоу М.Р. (июнь 1990 г.). «Механизм действия буциндолола на миокард желудочков человека». Журнал сердечно-сосудистой фармакологии . 15 (6): 959–967. дои : 10.1097/00005344-199006000-00014 . ПМИД 1694919 .
- ^ Хастен Л. (2 июня 2009 г.). «FDA отвергает буциндолол и ставит под сомнение честность испытаний» . КардиоКраткий обзор .
- ^ US 4234595 , Kreighbaum WE, Comer WT, «3-индолил-третичные бутиламинопропанолы», выдан 18 ноября 1980 г., передан Mead Johnson & Company.
- ^ Крейгбаум В.Е., Матье В.Л., Деннис Р.Д., Миниелли Дж.Л., Дейчман Д., Перхач Дж.Л. и др. (март 1980 г.). «Антигипертензивные индольные производные феноксипропаноламинов с антагонистами бета-адренергических рецепторов и сосудорасширяющей активностью». Журнал медицинской химии . 23 (3): 285–289. дои : 10.1021/jm00177a015 . ПМИД 6102605 .
 | Эта антигипертензивным препаратам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |