Индорамин
Клинические данные | |
---|---|
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
код АТС | |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.043.659 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 22 Н 25 Н 3 О |
Молярная масса | 347.462 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Индорамин (торговые названия Баратол и Доралез ) представляет собой пиперидиновый антиадренергический агент.
Это альфа-1- адренорецепторов. селективный антагонист [1] с прямым депрессивным действием на миокард; следовательно, это не приводит к рефлекторной тахикардии . Он также используется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). [2]
Обычно его синтезируют из триптофола . [3]
Дозировка
[ редактировать ]Индорамин обычно назначают в виде таблеток по 20 мг при лечении ДГПЖ. [4]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Сонливость, головокружение, сухость во рту, заложенность носа, головная боль, утомляемость, увеличение массы тела, гипотония , постуральная гипотензия , депрессия, проблемы с эякуляцией, диарея, тошнота, повышенная потребность в мочеиспускании и сердцебиение . [5]
Синтез
[ редактировать ]Триптамин и серотонин являются природными индолэтиламиносоединениями с выраженной фармакологической активностью. Они послужили вдохновением для синтеза многочисленных аналогов.
Одно из таких исследований включало алкилирование 4-бензамидопиридина (2) бромэтиловым соединением (1), полученным из триптофола , с образованием четвертичной соли пиридиния (3); это промежуточное соединение, в свою очередь, гидрировали с помощью никелевого катализатора Ренея с получением индорамина. [6] [7]
Отзыв продукта
[ редактировать ]31 мая 2013 г. Национальное агентство Франции по безопасности лекарственных средств и товаров медицинского назначения (ANSM) пришло к выводу, что соотношение польза/риск этого продукта было неблагоприятным, отозвало регистрационное удостоверение Видоры и отозвало ее партии с рынка 3 июня 2013 г. . [8]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Пирс В., Шепперсон Н.Б., Тодд М.Х., Уотерфолл Дж.Ф. (февраль 1986 г.). «Исследование кардиорегуляторных свойств блокатора альфа-1-адренорецепторов индорамина» . Британский журнал фармакологии . 87 (2): 433–441. дои : 10.1111/j.1476-5381.1986.tb10834.x . ЧВК 1916533 . ПМИД 3955309 .
- ^ «Индорамин 20 мг таблетки» . Medicines.org.uk. 20 апреля 2011 г. Архивировано из оригинала 25 июля 2022 г. Проверено 30 сентября 2012 г.
- ^ Энциклопедия промышленной химии Ульмана, шестое издание, 2002 г.
- ^ «Индорамина гидрохлорид» . Национальная служба здравоохранения (Великобритания) . Проверено 30 сентября 2012 г.
- ^ «Индорамин 20 мг таблетки» . Medicines.org.uk . Проверено 7 февраля 2018 г.
- ^ ZA 6803204 , Арчибальд Дж.Л., Джексон Дж.О .; Эйдем, патент США 3 527 761 (1969, 1970, оба принадлежат Wyeth ).
- ^ Арчибальд Дж.Л., Альпс Б.Дж., Кавалла Дж.Ф., Джексон Дж.Л. (ноябрь 1971 г.). «Синтез и гипотензивная активность бензамидопиперидилэтилиндолов». Журнал медицинской химии . 14 (11): 1054–1059. дои : 10.1021/jm00293a009 . ПМИД 5115203 .
- ^ «Актуальные события» . АНСМ (на французском языке) . Проверено 17 апреля 2023 г.