Пропафенон
 | Эта статья нуждается в дополнительных цитатах для проверки . ( май 2019 г. ) |
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / p r oʊ ˈ p æ f ɪ n oʊ n / proh- PAF -i-nohn |
| Торговые названия | Ритмол, Ритмонорм и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а698002 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 97% |
| Период полувыведения | 2–10 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.053.578 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 27 Н О 3 |
| Молярная масса | 341.451 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Пропафенон , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Rythmol класса 1c , представляет собой антиаритмический препарат , который используется для лечения заболеваний, связанных с учащенным сердцебиением, таких как предсердные и желудочковые аритмии .
Механизм действия
[ редактировать ]Пропафенон действует путем замедления притока ионов натрия в клетки сердечной мышцы , вызывая снижение возбудимости клеток. Пропафенон более селективен в отношении клеток с высокой скоростью, но также блокирует нормальные клетки в большей степени, чем антиаритмические препараты класса Ia или Ib. Пропафенон отличается от прототипного антиаритмического средства класса Ic тем, что он обладает дополнительной активностью в качестве бета-адренергического блокатора , который может вызывать брадикардию и бронхоспазм.
Метаболизм
[ редактировать ]Пропафенон метаболизируется преимущественно в печени . Из-за короткого периода полувыведения его необходимо принимать два или три раза в день для поддержания стабильного уровня в крови . Долгосрочная безопасность пропафенона неизвестна. [ нужна медицинская ссылка ] Поскольку он структурно похож на другое антиаритмическое лекарство, флекаинид , при его использовании следует соблюдать аналогичные меры предосторожности. Было показано, что флекаинид и пропафенон, как и другие антиаритмические препараты, увеличивают частоту возникновения аритмий (5,3% для пропафенона, информация о назначении врача Teva), прежде всего у пациентов с основным заболеванием сердца. Однако их использование в структурно нормальном сердце считается безопасным.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты, приписываемые пропафенону, включают реакции гиперчувствительности, волчаночноподобный синдром, агранулоцитоз , нарушения ЦНС, такие как головокружение, легкомысленность, желудочно-кишечные расстройства, металлический привкус и бронхоспазм . Около 20% пациентов прекратили прием препарата из-за побочных эффектов.
Начало терапии
[ редактировать ]Прием пропафенона обычно необходимо начинать в условиях больницы, чтобы обеспечить мониторинг ЭКГ пациента. Существует множество различных дозировок пропафенона в зависимости от клинической картины аритмии. Лечение обычно начинают с относительно высокой дозы (450–900 мг/сут), постепенно снижая ее примерно до 300 мг/сут. В большинстве западных стран принятая максимальная доза составляет 900 мг/сут.
По экономическим соображениям и соображениям удобства некоторые врачи начинают лечение некоторых пациентов некоторыми антиаритмическими препаратами в амбулаторных условиях. Не существует единого мнения относительно безопасности этой практики, и необходима информация, чтобы определить, какие препараты и каким пациентам подходят для амбулаторного начала антиаритмической терапии. С клинической точки зрения этот препарат применяют преимущественно у пациентов с относительно сохранной функцией миокарда. [2]
Противопоказания и предостережения
[ редактировать ]Следует соблюдать осторожность при назначении пропафенона лицам с нарушением функции печени, астмой, застойной сердечной недостаточностью или брадикардией.
История
[ редактировать ]Пропафенон был одобрен для использования в США в ноябре 1989 года. [3] [4]
Стереохимия
[ редактировать ]Пропафенон содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат , смесь ( R )- и ( S )-форм в соотношении 1:1: [5]
| Энантиомеры пропафенона | |
|---|---|
 ( R )-пропафенон Номер CAS: 107381-31-7 |  ( S )-пропафенон Номер CAS: 107381-32-8 |
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Использование пропафенона во время беременности» . Наркотики.com . 13 ноября 2018 года . Проверено 7 февраля 2020 г.
- ^ «Клинические руководства и рекомендации» . www.ahrq.gov . Проверено 23 августа 2019 г.
- ^ «Drugs@FDA: препараты, одобренные FDA» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Проверено 6 февраля 2020 г. .
- ^ «Пакет одобрения препарата: Ритмол SR (пропафенона гидрохлорид) NDA № 021416» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 5 мая 2004 года . Проверено 6 февраля 2020 г.
- ^ Ф.в. Бруххаузен, Г. Даннхардт, С. Эбель, А. В. Фрам, Э. Хакенталь, У. Хольцграбе (ред.): Справочник Хагера по фармацевтической практике: Том 9: Stoffe P – Z , Springer Verlag, Берлин, издание 5, 2014 г., стр. .387, ISBN 978-3-642-63389-8 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Дин Л. (2017). «Терапия пропафеноном и генотип CYP2D6» . В Пратт В.М., МакЛеод Х.Л., Рубинштейн В.С. и др. (ред.). Краткое изложение медицинской генетики . Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). ПМИД 28520383 . Идентификатор книжной полки: NBK425391.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Пропафенон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
