Пибосерод

Пибосерод
Клинические данные
Торговые названия	Серлипет
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Юридический статус
Юридический статус	Клиническая фаза II ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	152811-62-6 ;
ПабХим CID	177336 ;
ИЮФАР/БПС	225 ;
ХимическийПаук	154413 ;
НЕКОТОРЫЙ	4UQ3S81B25 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ356359 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60165129 ;
Химические и физические данные
Формула	С 22 Н 31 Н 3 О 2
Молярная масса	369.509 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Пибосерод представляет собой селективный 5-HT4 _, рецепторов антагонист который продается и производится компанией GlaxoSmithKline (GSK) под торговым названием Serlipet для лечения фибрилляции предсердий и синдрома раздраженного кишечника . В 2007 году норвежская компания Bio-Medisinsk Innovasjon AS (BMI) ^[1] завершили клиническое исследование II фазы по изучению влияния пибосерода на пациентов с хронической сердечной недостаточностью .

Механизм действия

В 2002 году исследовательская группа из Университета Осло обнаружила, что мышцы желудочков больных сердец имеют повышенную чувствительность к серотонину . ^[2] Позже они продемонстрировали, что эффект был обусловлен экспрессией функциональных рецепторов 5-HT ₄ в отказавшей мышце. На основании этих результатов и по аналогии с успехом бета-блокаторов при сердечной недостаточности группа выдвинула гипотезу о том, что антагонисты рецепторов 5-HT ₄ могут быть полезны для лечения сердечной недостаточности. Их гипотеза была проверена на моделях сердечной недостаточности на животных и получила положительные результаты. ^[3]

Ссылки

^ Веб-страница компании
^ Браттелид Т., Квигстад Э., Линхэм Дж.А., Моленаар П., Аасс Х., Гейран О. и др. (сентябрь 2004 г.). «Функциональные рецепторы серотонина 5-HT4 в миокарде желудочков свиней и человека с повышенным содержанием мРНК 5-HT4 при сердечной недостаточности». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 370 (3): 157–66. дои : 10.1007/s00210-004-0963-0 . ПМИД 15365689 . S2CID 12306762 .
^ Биркеланд Дж.А., Сьястад И., Браттелид Т., Квигстад Е., Моберг Э.Р., Кроберт К.А. и др. (январь 2007 г.). «Эффекты лечения антагонистами рецепторов 5-HT4 при сердечной недостаточности» . Британский журнал фармакологии . 150 (2): 143–52. дои : 10.1038/sj.bjp.0706966 . ПМК 2042907 . ПМИД 17160012 .

[1] Веб-страница компании

[2] Браттелид Т., Квигстад Э., Линхэм Дж.А., Моленаар П., Аасс Х., Гейран О. и др. (сентябрь 2004 г.). «Функциональные рецепторы серотонина 5-HT4 в миокарде желудочков свиней и человека с повышенным содержанием мРНК 5-HT4 при сердечной недостаточности». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 370 (3): 157–66. дои : 10.1007/s00210-004-0963-0 . ПМИД 15365689 . S2CID 12306762 .

[3] Биркеланд Дж.А., Сьястад И., Браттелид Т., Квигстад Е., Моберг Э.Р., Кроберт К.А. и др. (январь 2007 г.). «Эффекты лечения антагонистами рецепторов 5-HT4 при сердечной недостаточности» . Британский журнал фармакологии . 150 (2): 143–52. дои : 10.1038/sj.bjp.0706966 . ПМК 2042907 . ПМИД 17160012 .

[1]

[2]

[3]