Доласетрон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а601001 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутривенно, через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | от 69 до 77% |
| Период полувыведения | 8,1 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.130.141 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 20 Н 2 О 3 |
| Молярная масса | 324.380 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Доласетрон (торговое название Анземет ) представляет собой серотонина 5-HT3 , антагонист рецептора используемый для лечения тошноты и рвоты после химиотерапии . [1] Его основной эффект заключается в снижении активности блуждающего нерва , который активирует рвотный центр в продолговатом мозге . Он не оказывает большого противорвотного эффекта, когда симптомы вызваны морской болезнью. Этот препарат не оказывает никакого влияния на дофаминовые рецепторы или мускариновые рецепторы .
Доласетрон распадается медленно, долго оставаясь в организме. Одна доза обычно вводится один или два раза в день и длится от 4 до 9 часов. Этот препарат выводится из организма печенью и почками .
Он был запатентован в 1986 году и одобрен для медицинского использования в 2002 году. [2] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [3]
Медицинское использование
[ редактировать ]- химиотерапией Тошнота и рвота, вызванные
- Антагонисты рецепторов 5-HT 3 являются основными препаратами, используемыми для лечения и предотвращения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. Во многих случаях их вводят внутривенно примерно за 30 минут до начала терапии.
- Послеоперационная и постлучевая тошнота и рвота
- Возможно ли лечение тошноты и рвоты, вызванных острым или хроническим заболеванием или острым гастроэнтеритом ?
- В отличие от большинства других антагонистов 5HT3, отсутствуют данные об использовании доласетрона с апрепитантом при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией (CINV).
- Его также иногда используют как противорвотное средство (противорвотное средство) в ветеринарии для собак и кошек.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Доласетрон — препарат с хорошей переносимостью и небольшим количеством побочных эффектов . Головная боль, головокружение и запор являются наиболее частыми побочными эффектами, связанными с его применением. Также существует вероятность удлинения интервала QT. При использовании этого препарата не было зарегистрировано никаких существенных лекарственных взаимодействий. Доласетрон расщепляется печени системой цитохрома Р450 и мало влияет на метаболизм других препаратов, расщепляемых этой системой.
Внутривенное введение доласетрона противопоказано при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией (CINV). Доксорубицин и циклофосфамид обладают таким же рвотным действием, как и цисплатин, поэтому всегда следует рассматривать профилактические препараты. Агонисты 5HT3 являются основой профилактики и часто используются в сочетании с другими препаратами, такими как кортикостероиды и апрепитант, антагонист рецептора NK1. Однако FDA США опубликовало сообщение о лекарственном средстве, в котором говорится, что инъекционная форма доласетрона, агониста 5HT3, больше не должна использоваться у взрослых или детей с CINV. [4] Инъекции доласетрона могут увеличить риск развития тахикардии типа «пируэт» — потенциально смертельного нарушения сердечного ритма. Пациенты с сопутствующими заболеваниями сердца или существующими проблемами сердечного ритма или сердечного ритма подвергаются повышенному риску. Хотя пероральную форму этого препарата все еще можно использовать, до и во время лечения следует начинать тщательный мониторинг и коррекцию уровней калия и магния. Кроме того, пациентам пожилого возраста и пациентам с сердечной недостаточностью, замедленным сердцебиением, основным заболеванием сердца и пациентам с почечной недостаточностью при применении этого препарата показан контроль с помощью электрокардиографии. Противопоказаниями к терапии доласетроном являются врожденный синдром удлиненного интервала QT и препараты, удлиняющие интервал PR или QRS. Инъекцию доласетрона по-прежнему можно использовать для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты в соответствии с рекомендациями Управления по контролю за продуктами и лекарствами.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Долгосрочное использование ондансетрона, доласетрона и гранисетрона для профилактики тошноты и рвоты: обзор клинической эффективности и безопасности [Интернет] . Отчеты быстрого реагирования CADTH. Оттава (Онтарио): Канадское агентство по лекарствам и технологиям в здравоохранении. Апрель 2014 г. PMID 25610941 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 448. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ «Нарушения сердечного ритма, связанные с применением Анземета (доласетрона мезилата)» . Сообщение FDA о безопасности лекарственных средств . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 3 августа 2017 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Кацунг Б.Г. (2004). Базовая и клиническая фармакология (9-е изд.). Медицинские книги Ланге / МакГроу Хилл. ISBN 0-07-141092-9 .