Провансальский

Провансальский
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: неконтролируемый ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	443144-26-1 ; 443144-27-2 ( гидрохлорид ) ;
ПабХим CID	6433122 ;
ХимическийПаук	4938310 ;
НЕКОТОРЫЙ	УЛ09С1Д9ЭМ ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1215661 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID40196133 ;
Химические и физические данные
Формула	С 22 Ч 21 Ф Н 4 О
Молярная масса	376.435 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ

Прувансерин ( EMD-281014 , LY-2422347 ) представляет собой селективный 5-HT2A _, рецептора антагонист который разрабатывался компанией Eli Lilly and Company для лечения бессонницы . ^[1]^[2] В 2008 году он находился на стадии II клинических испытаний, но, судя по всему, его производство было прекращено, поскольку он больше не находится в стадии разработки компании. ^[3]^[4] Помимо свойств, улучшающих сон , ^[5]^[6] В исследованиях на животных также было показано, что прувансерин оказывает антидепрессивное , анксиолитическое и улучшающее рабочую память действие. ^[7]^[8]^[9]

См. также

Ссылки

^ Бартошик Г.Д., ван Амстердам С., Бетчер Х., Сейфрид К.А. (июль 2003 г.). «EMD 281014, новый селективный антагонист рецептора серотонина 5-HT2A». Европейский журнал фармакологии . 473 (2–3): 229–30. дои : 10.1016/S0014-2999(03)01992-7 . ПМИД 12892843 .
^ Тигарден Б.Р., Аль Шамма Х., Сюн И (2008). «Обратные агонисты 5-HT (2A) для лечения бессонницы». Актуальные темы медицинской химии . 8 (11): 969–76. дои : 10.2174/156802608784936700 . ПМИД 18673166 .
^ «Исследование эффективности LY2422347 для лечения бессонницы – полнотекстовый просмотр – ClinicalTrials.gov» . 24 января 2007 г.
^ «Эли Лилли и компания »Исследовательский трубопровод» .
^ Монти Дж. М., Янтос Х. (сентябрь 2006 г.). «Влияние активации и блокады 5-HT2A/2C-рецепторов в ядре дорсального шва на сон и бодрствование у крыс». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 30 (7): 1189–95. дои : 10.1016/j.pnpbp.2006.02.013 . ПМИД 16713054 . S2CID 12837755 .
^ Монти Дж. М., Янтос Х. (декабрь 2006 г.). «Влияние агониста серотониновых рецепторов 5-HT2A/2C DOI и селективных антагонистов рецепторов 5-HT2A или 5-HT2C EMD 281014 и SB-243213 соответственно на сон и бодрствование крыс». Европейский журнал фармакологии . 553 (1–3): 163–70. дои : 10.1016/j.ejphar.2006.09.027 . ПМИД 17059817 .
^ Патель Дж.Г., Бартошик Г.Д., Эдвардс Э., Эшби Ч.Р. (апрель 2004 г.). «Высокоселективный антагонист рецептора 5-гидрокситриптамина (5-HT)2A, EMD 281014, значительно улучшает плавание и уменьшает неподвижность у самцов врожденных обученных беспомощных крыс в тесте принудительного плавания». Синапс . 52 (1): 73–5. дои : 10.1002/syn.10308 . ПМИД 14755634 . S2CID 21941333 .
^ Адамец Р., Кример К., Бартошик Г.Д., Бертон П. (ноябрь 2004 г.). «Профилактическое и терапевтическое действие острых системных инъекций EMD 281014, селективного антагониста рецептора серотонина 2А, на тревогу, вызванную стрессом хищников у крыс». Европейский журнал фармакологии . 504 (1–2): 79–96. дои : 10.1016/j.ejphar.2004.09.017 . ПМИД 15507224 .
^ Терри А.В., Буккафуско Дж.Дж., Бартошик Г.Д. (июнь 2005 г.). «Селективный антагонист рецептора серотонина 5-HT2A EMD 281014 улучшает показатели отсроченного сопоставления у молодых и старых макак-резус». Психофармакология . 179 (4): 725–32. дои : 10.1007/s00213-004-2114-1 . ПМИД 15619109 . S2CID 30366683 .

[pmid12892843-1] Бартошик Г.Д., ван Амстердам С., Бетчер Х., Сейфрид К.А. (июль 2003 г.). «EMD 281014, новый селективный антагонист рецептора серотонина 5-HT2A». Европейский журнал фармакологии . 473 (2–3): 229–30. дои : 10.1016/S0014-2999(03)01992-7 . ПМИД 12892843 .

[pmid18673166-2] Тигарден Б.Р., Аль Шамма Х., Сюн И (2008). «Обратные агонисты 5-HT (2A) для лечения бессонницы». Актуальные темы медицинской химии . 8 (11): 969–76. дои : 10.2174/156802608784936700 . ПМИД 18673166 .

[urlEfficacy_Study_of_LY2422347_to_Treat_Insomnia_-_Full_Text_View_-_ClinicalTrials.gov-3] «Исследование эффективности LY2422347 для лечения бессонницы – полнотекстовый просмотр – ClinicalTrials.gov» . 24 января 2007 г.

[urlEli_Lilly_and_Company_»_Research_Pipeline-4] «Эли Лилли и компания »Исследовательский трубопровод» .

[pmid16713054-5] Монти Дж. М., Янтос Х. (сентябрь 2006 г.). «Влияние активации и блокады 5-HT2A/2C-рецепторов в ядре дорсального шва на сон и бодрствование у крыс». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 30 (7): 1189–95. дои : 10.1016/j.pnpbp.2006.02.013 . ПМИД 16713054 . S2CID 12837755 .

[pmid17059817-6] Монти Дж. М., Янтос Х. (декабрь 2006 г.). «Влияние агониста серотониновых рецепторов 5-HT2A/2C DOI и селективных антагонистов рецепторов 5-HT2A или 5-HT2C EMD 281014 и SB-243213 соответственно на сон и бодрствование крыс». Европейский журнал фармакологии . 553 (1–3): 163–70. дои : 10.1016/j.ejphar.2006.09.027 . ПМИД 17059817 .

[pmid14755634-7] Патель Дж.Г., Бартошик Г.Д., Эдвардс Э., Эшби Ч.Р. (апрель 2004 г.). «Высокоселективный антагонист рецептора 5-гидрокситриптамина (5-HT)2A, EMD 281014, значительно улучшает плавание и уменьшает неподвижность у самцов врожденных обученных беспомощных крыс в тесте принудительного плавания». Синапс . 52 (1): 73–5. дои : 10.1002/syn.10308 . ПМИД 14755634 . S2CID 21941333 .

[pmid15507224-8] Адамец Р., Кример К., Бартошик Г.Д., Бертон П. (ноябрь 2004 г.). «Профилактическое и терапевтическое действие острых системных инъекций EMD 281014, селективного антагониста рецептора серотонина 2А, на тревогу, вызванную стрессом хищников у крыс». Европейский журнал фармакологии . 504 (1–2): 79–96. дои : 10.1016/j.ejphar.2004.09.017 . ПМИД 15507224 .

[pmid15619109-9] Терри А.В., Буккафуско Дж.Дж., Бартошик Г.Д. (июнь 2005 г.). «Селективный антагонист рецептора серотонина 5-HT2A EMD 281014 улучшает показатели отсроченного сопоставления у молодых и старых макак-резус». Психофармакология . 179 (4): 725–32. дои : 10.1007/s00213-004-2114-1 . ПМИД 15619109 . S2CID 30366683 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]