Тегасерос

Тегасерос
Клинические данные
Торговые названия	Зелнорм, Зелмак
AHFS / Drugs.com	Монография
Беременность ; категория	АТ : B3 ; ;
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	A06AX06 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	США : для использования требуется разрешение FDA. ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	10%
Связывание с белками	98%
Метаболизм	Желудочный и печеночный
Период полувыведения	11 ± 5 часов
Экскреция	Фекальные и почечные
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	145158-71-0 ;
ПабХим CID	5362436 ;
ИЮФАР/БПС	226 ;
Лекарственный Банк	ДБ01079 ;
ХимическийПаук	10609889 ;
НЕКОТОРЫЙ	458VC51857 ;
КЕГГ	Д02730 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ76370 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID6045955 ;
Информационная карта ECHA	100.158.793
Химические и физические данные
Формула	С 16 Н 23 Н 5 О
Молярная масса	301.394 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Тегасерод — это 5-HT4 _, агонист производимый компанией Novartis и продаваемый под названиями Zelnorm и Zelmac, для лечения синдрома раздраженного кишечника и запоров . ^[1] Одобренный FDA в 2002 году, он был впоследствии удален с рынка в 2007 году из-за опасений FDA по поводу возможных побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему. До этого это был единственный препарат, одобренный США Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для облегчения дискомфорта в животе , вздутия живота и запоров, связанных с синдромом раздраженного кишечника. Его использование также было одобрено для лечения хронических идиопатических запоров. ^[2]

Механизм действия

Препарат действует как стимулятор перистальтики , достигая желаемого терапевтического эффекта за счет активации 5-HT4 _- рецепторов кишечной нервной системы в желудочно-кишечном тракте . Он также стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта и перистальтический рефлекс и предположительно уменьшает боль в животе. ^[3] Кроме того, тегасерод является 5- _HT2B антагонистом рецептора . ^[4]

Уход с рынка

США 30 марта 2007 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов потребовало от компании Novartis изъять тегасерод с полок. ^[5] FDA заявило о связи между назначением препарата и повышенным риском сердечного приступа или инсульта. Анализ данных, собранных у более чем 18 000 пациентов, продемонстрировал неблагоприятные сердечно-сосудистые события у 13 из 11 614 пациентов, получавших тегасерод (частота 0,11%), по сравнению с 1 из 7031 пациента, получавших плацебо (частота 0,01%). Novartis утверждала, что у всех пострадавших пациентов уже были сердечно-сосудистые заболевания или факторы риска для них, и далее утверждала, что причинно-следственной связи между использованием тегасерода и сердечно-сосудистыми событиями не было продемонстрировано. ^[6] В тот же день, когда было объявлено FDA , Novartis Pharmaceuticals Canada объявила, что приостанавливает маркетинг и продажи препарата в Канаде в ответ на запрос Министерства здравоохранения Канады . ^[7] В крупном когортном исследовании, основанном на базе данных медицинского страхования США, не было обнаружено увеличения риска сердечно-сосудистых событий при лечении тегасеродом. ^[8] В 2019 году тегасерод был вновь представлен для применения при синдроме раздраженного кишечника с запорами (СРК-З) у женщин в возрасте до 65 лет. ^[9]

Ссылки

^ «Новые данные для Зелнорма» . Архивировано из оригинала 9 декабря 2007 года . Проверено 30 марта 2007 г.
^ «FDA одобрило первое лечение для женщин с синдромом раздраженного кишечника» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 5 февраля 2007 года . Проверено 30 марта 2007 г.
^ Росси, С. (2004). Справочник австралийских лекарственных средств . Аделаида: Сеть здравоохранения. ISBN 0-9578521-4-2 .
^ Битти Д.Т., Смит Дж.А., Маркиз Д. и др. (ноябрь 2004 г.). «Агонист рецептора 5-HT4, тегасерод, является мощным антагонистом рецептора 5-HT2B in vitro и in vivo» . Бр. Дж. Фармакол . 143 (5): 549–60. дои : 10.1038/sj.bjp.0705929 . ПМЦ 1575425 . PMID 15466450 .
^ «FDA объявляет о прекращении маркетинга желудочно-кишечного препарата Зелнорм по соображениям безопасности» . Пресс-релиз FDA. 30 марта 2007 г.
^ «Зелнорм» (PDF) . Новартис . Архивировано из оригинала (PDF) 10 апреля 2007 г. Проверено 30 марта 2007 г.
^ «Новартис приостанавливает маркетинг и продажи Зелнорма в Канаде в ответ на запрос Министерства здравоохранения Канады» . Проверено 30 марта 2007 г.
^ Лафлин Дж., Куинн С., Риверо Э., Вонг Дж., Хуанг Дж., Кральштейн Дж., Эрнест Д.Л., Сигер Дж.Д. (2010). «Тегасерод и риск сердечно-сосудистых ишемических событий: наблюдательное когортное исследование» . J Кардиоваск Фармакол Тер . 15 (2): 151–7. дои : 10.1177/1074248409360357 . ПМИД 20200325 . S2CID 37964792 .
^ WorldMeds, США «FDA одобряет повторное введение препарата Зелнорм™ (тегасерод) для лечения синдрома раздраженного кишечника с запором (СРК-З) у женщин в возрасте до 65 лет» . www.prnewswire.com (пресс-релиз) . Проверено 17 сентября 2019 г.

[1] «Новые данные для Зелнорма» . Архивировано из оригинала 9 декабря 2007 года . Проверено 30 марта 2007 г.

[2] «FDA одобрило первое лечение для женщин с синдромом раздраженного кишечника» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Архивировано из оригинала 5 февраля 2007 года . Проверено 30 марта 2007 г.

[3] Росси, С. (2004). Справочник австралийских лекарственных средств . Аделаида: Сеть здравоохранения. ISBN 0-9578521-4-2 .

[pmid15466450-4] Битти Д.Т., Смит Дж.А., Маркиз Д. и др. (ноябрь 2004 г.). «Агонист рецептора 5-HT4, тегасерод, является мощным антагонистом рецептора 5-HT2B in vitro и in vivo» . Бр. Дж. Фармакол . 143 (5): 549–60. дои : 10.1038/sj.bjp.0705929 . ПМЦ 1575425 . PMID 15466450 .

[5] «FDA объявляет о прекращении маркетинга желудочно-кишечного препарата Зелнорм по соображениям безопасности» . Пресс-релиз FDA. 30 марта 2007 г.

[6] «Зелнорм» (PDF) . Новартис . Архивировано из оригинала (PDF) 10 апреля 2007 г. Проверено 30 марта 2007 г.

[7] «Новартис приостанавливает маркетинг и продажи Зелнорма в Канаде в ответ на запрос Министерства здравоохранения Канады» . Проверено 30 марта 2007 г.

[8] Лафлин Дж., Куинн С., Риверо Э., Вонг Дж., Хуанг Дж., Кральштейн Дж., Эрнест Д.Л., Сигер Дж.Д. (2010). «Тегасерод и риск сердечно-сосудистых ишемических событий: наблюдательное когортное исследование» . J Кардиоваск Фармакол Тер . 15 (2): 151–7. дои : 10.1177/1074248409360357 . ПМИД 20200325 . S2CID 37964792 .

[9] WorldMeds, США «FDA одобряет повторное введение препарата Зелнорм™ (тегасерод) для лечения синдрома раздраженного кишечника с запором (СРК-З) у женщин в возрасте до 65 лет» . www.prnewswire.com (пресс-релиз) . Проверено 17 сентября 2019 г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

v т и Лекарственные средства от запоров ( слабительные и слабительные ) ( А06 )
Stool softeners	Docusate
Stimulant laxatives	Bisacodyl Bisoxatin Cascara Castor oil Dantron Oxyphenisatine Phenolphthalein Senna glycosides Sodium picosulfate
Bulk-forming laxatives	Dietary fiber Ethulose Ispaghula Methylcellulose Polycarbophil calcium Sterculia Triticum Syrup of figs
Lubricant laxatives	Liquid paraffin Mineral oil
Osmotic laxatives	Lactitol Lactulose Laminarid Magnesium carbonate Magnesium citrate Magnesium hydroxide (milk of magnesia) Magnesium oxide Magnesium peroxide Magnesium sulfate Mannitol Pentaerythritol Polyethylene glycol (macrogol) Sodium phosphate Sodium sulfate Sodium tartrate Sorbitol
Enemas	Bisacodyl Dantron Glycerol Oil Sodium laurilsulfate Sodium lauryl sulfoacetate Sodium phosphate Sorbitol
Opioid antagonists	Naloxone (Oxycodone/naloxone) PAMORAs Alvimopan Axelopran Bevenopran Methylnaltrexone Naldemedine Naloxegol
Others	Linaclotide Lubiprostone Oxyphenisatine Plecanatide Prucalopride Tegaserod Tenapanor Ulimorelin