Энципразин

Энципразин
Клинические данные
Другие имена	WY-48624; Д-3112
Маршруты ; администрация	Оральный
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	68576-86-3 ; 68576-88-5 ;
ПабХим CID	50222 ;
ХимическийПаук	34991993 ;
НЕКОТОРЫЙ	L6X660925G ;
КЕГГ	Д13112 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ101284 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID3057806 ;
Химические и физические данные
Формула	С 23 Н 32 Н 2 О 6
Молярная масса	432.517 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Энципразин ( INN , BAN ; энципразина гидрохлорид ( USAN ); кодовые названия WY-48624 , D-3112 ) — анксиолитик и антипсихотик класса фенилпиперазинов , который никогда не поступал на рынок. ^[1]^[2]^[3]^[4] Он демонстрирует высокое сродство к α ₁ -адренергическому рецептору и 5-HT _1A рецептору , среди других сайтов. ^[3]^[5]^[6] Первоначально предполагалось, что препарат будет производить орто -метоксифенилпиперазин (oMeOPP), рецептора серотонина агонист с высоким сродством к рецептору 5-HT _1A , в качестве значительного активного метаболита , но последующие исследования показали, что это не так. ^[5]

Синтез

3,4,5-триметоксифенол (он же Антиарол) [642-71-7] ( 1 ) алкилируется эпихлоргидрином ( 2 ) с образованием [(3,4,5-триметоксифенокси)метил]оксирана [74760-14-8] ( 3 ). Открытие эпоксида о-анизилпиперазином [35386-24-4] ( 4 ) завершает синтез энципразина ( 5 ).

См. также

Ссылки

^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 485–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 109–. ISBN 978-94-011-4439-1 .
^ Jump up to: ^а ^б Мэтисон Г.К., Ноулз А., Гейдж Д., Мишель С., Гатри Д., Бауэр С., Блэкборн Дж., Вайнзапфель Д. (1997). «Модификация гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальной активности серотонинергическими агентами у крыс». Фармакология . 55 (2): 59–65. дои : 10.1159/000139513 . ПМИД 9323305 .
^ «Энципразин» . АдисИнсайт . Шпрингер Натура Швейцария АГ . Проверено 1 июня 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б Скатина Дж.А., Локхед С.Р., Кайен М.Н., Сизенвайн С.Ф. (1991). «Метаболическое распределение энципразина, небензодиазепинового анксиолитического препарата, у крыс, собак и людей». Ксенобиотика . 21 (12): 1591–604. дои : 10.3109/00498259109044408 . ПМИД 1686125 .
^ Линден М., Хельмхен Х., Мюллер-Эрлингхаузен Б. (1988). «Ранняя фаза II полудвойного слепого исследования нового щелочного производного пропаноламина энципразина (краткое сообщение)». Исследования наркотиков . 38 (6): 814–6. ПМИД 3178922 .
^ Энгель Дж., Яковлев В., Климанн А. (1981). «Энципразин». Наркотики будущего . 6 (5): 278. doi : 10.1358/dof.1981.006.05.79478 .
^ Энгель Дж., Флейшхауэр И., Яковлев В., Клеманн А., Кучер Б., Никель Б., Рауэр Х., Вернер У., Селеный И., Йохансон CE (ноябрь 1990 г.). «Химия и фармакология небензодиазепинового анксиолитика энципразина и родственных соединений». Журнал медицинской химии . 33 (11): 2976–81. дои : 10.1021/jm00173a012 . ПМИД 1977910 .
^ Банот Л., Нараян Т.К., Банерджи, Калифорнийский университет (сентябрь 2012 г.). «Новые химические и химиоферментативные пути синтеза (RS)- и (S)-энципразина». Тетраэдр: Асимметрия . 23 (17): 1272–1278. дои : 10.1016/j.tetasy.2012.08.002 .
^ Нарсайя А.В., Нагайя Б (август 2010 г.). «Простой и эффективный асимметричный синтез анксиолитического препарата энципразина». Синтез . 2010 (16): 2705–2707. дои : 10.1055/s-0030-1258173 .

Внешние ссылки

Энципразин - AdisInsight

статья о анксиолитике незавершена . Эта Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Elks2014-1] Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 485–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .

[MortonHall2012-2] Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 109–. ISBN 978-94-011-4439-1 .

[pmid9323305-3] Jump up to: ^а ^б Мэтисон Г.К., Ноулз А., Гейдж Д., Мишель С., Гатри Д., Бауэр С., Блэкборн Дж., Вайнзапфель Д. (1997). «Модификация гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальной активности серотонинергическими агентами у крыс». Фармакология . 55 (2): 59–65. дои : 10.1159/000139513 . ПМИД 9323305 .

[AdisInsight-4] «Энципразин» . АдисИнсайт . Шпрингер Натура Швейцария АГ . Проверено 1 июня 2017 г.

[pmid1686125-5] Jump up to: ^а ^б Скатина Дж.А., Локхед С.Р., Кайен М.Н., Сизенвайн С.Ф. (1991). «Метаболическое распределение энципразина, небензодиазепинового анксиолитического препарата, у крыс, собак и людей». Ксенобиотика . 21 (12): 1591–604. дои : 10.3109/00498259109044408 . ПМИД 1686125 .

[pmid3178922-6] Линден М., Хельмхен Х., Мюллер-Эрлингхаузен Б. (1988). «Ранняя фаза II полудвойного слепого исследования нового щелочного производного пропаноламина энципразина (краткое сообщение)». Исследования наркотиков . 38 (6): 814–6. ПМИД 3178922 .

[7] Энгель Дж., Яковлев В., Климанн А. (1981). «Энципразин». Наркотики будущего . 6 (5): 278. doi : 10.1358/dof.1981.006.05.79478 .

[pmid1977910-8] Энгель Дж., Флейшхауэр И., Яковлев В., Клеманн А., Кучер Б., Никель Б., Рауэр Х., Вернер У., Селеный И., Йохансон CE (ноябрь 1990 г.). «Химия и фармакология небензодиазепинового анксиолитика энципразина и родственных соединений». Журнал медицинской химии . 33 (11): 2976–81. дои : 10.1021/jm00173a012 . ПМИД 1977910 .

[9] Банот Л., Нараян Т.К., Банерджи, Калифорнийский университет (сентябрь 2012 г.). «Новые химические и химиоферментативные пути синтеза (RS)- и (S)-энципразина». Тетраэдр: Асимметрия . 23 (17): 1272–1278. дои : 10.1016/j.tetasy.2012.08.002 .

[10] Нарсайя А.В., Нагайя Б (август 2010 г.). «Простой и эффективный асимметричный синтез анксиолитического препарата энципразина». Синтез . 2010 (16): 2705–2707. дои : 10.1055/s-0030-1258173 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]