Мемантин
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Аксура, Изгнанники, Наменда и другие [1] |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а604006 |
Данные лицензии | |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Через рот |
Класс препарата | Антагонист рецептора NMDA |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | ~100% |
Метаболизм | Печень (<10%) |
Период полувыведения | 60–100 часов |
Экскреция | Почка |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.217.937 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 12 Ч 21 Н |
Молярная масса | 179.307 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
Мемантин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Axura , представляет собой лекарство, используемое для замедления прогрессирования болезни Альцгеймера от умеренной до тяжелой степени . [7] [8] Его принимают внутрь . [7]
Общие побочные эффекты включают головную боль, запор, сонливость и головокружение. [7] [8] Серьезные побочные эффекты могут включать образование тромбов, психоз и сердечную недостаточность . [8] Считается, что он действует, воздействуя на рецепторы NMDA , действуя как блокаторы пор этих ионных каналов. [7]
Мемантин был одобрен для медицинского применения в США в 2003 году. [7] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [8] В 2021 году это было 170-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 3 миллионов рецептов. [9] [10]
Медицинское использование
[ редактировать ]Болезнь Альцгеймера и деменция
[ редактировать ]Мемантин используется для лечения болезни Альцгеймера от умеренной до тяжелой степени, особенно у людей, которые непереносимы или имеют противопоказания к АХЭ (ацетилхолинэстеразы) ингибиторам . [11] [12] В одном из руководств рекомендуется назначать мемантин или ингибитор АХЭ людям на ранней и средней стадии деменции. [13]
Мемантин вызывал умеренное улучшение; [14] с небольшим положительным эффектом на когнитивные функции , настроение, поведение и способность выполнять повседневную деятельность при болезни Альцгеймера от умеренной до тяжелой степени. [15] [16] При легком заболевании, по-видимому, нет никакой пользы. [17]
Добавление мемантина к донепезилу у пациентов с деменцией от умеренной до тяжелой степени привело к «ограниченному улучшению» в обзоре 2017 года. [18] Великобритании Национальный институт клинического совершенства (NICE) в 2018 году выпустил руководство, рекомендующее рассмотреть возможность комбинации мемантина с донепезилом у пациентов с деменцией от умеренной до тяжелой степени. [19]
Психиатрия
[ редактировать ]Биполярное расстройство
[ редактировать ]Мемантин исследовался как возможная стратегия усиления депрессии при биполярном расстройстве , но метааналитические данные не подтверждают его клиническую полезность. [20]
Аутизм
[ редактировать ]Эффекты при аутизме неясны. [21] [22]
Лучевая терапия
[ редактировать ]Мемантин рекомендован к использованию профессиональными организациями для предотвращения снижения нейрокогнитивных функций после лучевой терапии всего мозга . [23]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Мемантин в целом хорошо переносится. [14] Общие побочные реакции на лекарственные средства (≥1% людей) включают спутанность сознания, головокружение, сонливость, головную боль, бессонницу, возбуждение и/или галлюцинации. Менее распространенные побочные эффекты включают рвоту, беспокойство, гипертонию , цистит и повышение либидо . [14] [24]
Как и многие другие антагонисты NMDA , мемантин действует как диссоциативный анестетик в сверхтерапевтических дозах. [25] Несмотря на отдельные сообщения, рекреационное использование мемантина встречается редко из-за длительного действия препарата и ограниченной доступности. [25] Кроме того, мемантин, по-видимому, не оказывает таких эффектов, как эйфория или галлюцинации. [26]
Мемантин, как правило, хорошо переносится детьми с расстройствами аутистического спектра . [27]
Фармакология
[ редактировать ]Глутамат
[ редактировать ]Предполагается, что дисфункция глутаматергической нейротрансмиссии, проявляющаяся как нейрональная эксайтотоксичность , участвует в этиологии болезни Альцгеймера . Воздействие на глутаматергическую систему, в частности на NMDA-рецепторы , предлагает новый подход к лечению ввиду ограниченной эффективности существующих препаратов, воздействующих на холинергическую систему. [28]
с низким сродством Мемантин представляет собой потенциалзависимый неконкурентный антагонист глутаматергических NMDA-рецепторов . [29] [30] Путем связывания с рецептором NMDA с более высоким сродством, чем у Mg. 2+ ионов мемантин способен ингибировать длительный приток Са 2+ ионы, особенно от экстрасинаптических рецепторов, что составляет основу нейрональной эксайтотоксичности. Однако низкое сродство, неконкурентный характер и быстрая кинетика отклонения мемантина на уровне канала рецептора NMDA сохраняют функцию рецептора в синапсах, поскольку он все еще может быть активирован физиологическим глутамата после деполяризации высвобождением нейрон постсинаптический . [31] [32] [33] Взаимодействие мемантина с NMDA-рецепторами играет важную роль в улучшении симптомов, которое препарат вызывает при болезни Альцгеймера. Однако пока нет доказательств того, что способность мемантина защищать от экстрасинаптической эксайтотоксичности, опосредованной рецептором NMDA, оказывает модифицирующее заболевание действие при болезни Альцгеймера, хотя это было предположено на животных моделях. [32]
Антагонизм мемантина к NMDA-рецепторам вызвал интерес к его использованию при психических заболеваниях, таких как биполярное расстройство . [20] учитывая участие глутаматергической системы в патофизиологии расстройств настроения. [34]
Серотонин
[ редактировать ]Мемантин действует как неконкурентный антагонист рецептора 5-HT 3 с эффективностью, аналогичной активности рецептора NMDA. [35] Многие антагонисты 5-HT3 действуют как противорвотные средства , однако клиническое значение этой серотонинергической активности при лечении болезни Альцгеймера неизвестно.
Холинергический
[ редактировать ]Мемантин действует как неконкурентный антагонист различных нейрональных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR) с эффективностью, возможно, аналогичной NMDA и 5-HT3-рецепторам, но это трудно установить с точностью из-за быстрой десенсибилизации ответов nAChR в этих экспериментах. Можно отметить, что мемантин является антагонистом альфа-7-нАХР , что может способствовать начальному ухудшению когнитивных функций во время раннего лечения мемантином. Альфа-7-нАХР быстро активируется в ответ на антагонизм, что может объяснить эффекты улучшения когнитивных функций при длительном лечении мемантином. [36] [37] Показано, что количество никотиновых рецепторов в головном мозге снижается при болезни Альцгеймера даже при отсутствии общего снижения числа нейронов, а никотиновых рецепторов агонисты рассматриваются как интересные мишени для антиальцгеймеровских препаратов. [38]
Дофамин
[ редактировать ]Мемантин был показан в исследовании [39] действовать как агонист дофамина D 2 ВЫСОКИЙ рецептор с равным или несколько более высоким сродством, чем к рецепторам NMDA; однако актуальность этого может быть незначительной, поскольку исследования показали очень низкое сродство к связыванию с рецепторами D 2 в целом. [40]
Сигмаэргический
[ редактировать ]Мемантин действует как агонист σ1 рецептора i с низким сродством (K 2,6 мкМ ) . [41] Последствия этой активности неясны (поскольку роль сигма-рецепторов в целом в настоящее время не очень хорошо изучена). Из-за такого низкого сродства терапевтические концентрации мемантина, скорее всего, слишком низки, чтобы оказывать какой-либо сигмаэргический эффект, поскольку типичная терапевтическая доза составляет 20 мг. Однако чрезмерные дозы мемантина, принимаемые в рекреационных целях, во много раз превышающие предписанные дозы, действительно могут активировать этот рецептор. [42]
История
[ редактировать ]Мемантин был впервые синтезирован и запатентован компанией Eli Lilly and Company в 1968 году как противодиабетическое средство, но он оказался неэффективен для снижения уровня сахара в крови. Позже было обнаружено, что он обладает активностью центральной нервной системы разработал его (ЦНС), и Мерц для лечения деменции в Германии; активность NMDA была обнаружена после того, как испытания уже начались. Мемантин впервые появился на рынке для лечения деменции в Германии в 1989 году под названием Axura. [43]
В США некоторые действия на ЦНС были обнаружены в Детской больнице Бостона в 1990 году, а в 1995 году были выданы детские лицензионные патенты, охватывающие использование мемантина за пределами области офтальмологии в нейробиологических технологиях (NTI). [44] В 1998 году NTI внесла поправки в соглашение с Children's, разрешив Мерцу взять на себя разработку. [45]
В 2000 году Мерц в партнерстве с Форестом разработал в США препарат от болезни Альцгеймера под названием Namenda. [43]
В 2000 году Merz стала партнером Suntory на японском рынке и с Lundbeck на других рынках, включая Европу; [46] препарат первоначально продавался компанией Lundbeck под названием Ebixa. [43]
В 2014 году продажи препарата достигли $1,8 млрд. [47] Стоимость Namenda в 2012 году составляла от 269 до 489 долларов в месяц. [48]
В феврале 2014 года, когда в июле 2015 года истекал срок действия патента на мемантин, компания Actavis , которая приобрела Forest, объявила, что запускает форму мемантина с пролонгированным высвобождением (XR), которую можно принимать один раз в день, а не два раза в день по мере необходимости. действовавшую на тот момент версию «немедленного выпуска» (IR), и что компания намеревалась прекратить продажу версии IR в августе 2014 года и отозвать регистрационное удостоверение. Это тактика, позволяющая помешать конкуренции со стороны непатентованных препаратов, называемая сменой продукта . Однако поставки версии XR закончились, поэтому Actavis продлила сроки до осени. В сентябре 2014 года генеральный прокурор Нью-Йорка Эрик Шнайдерман подал иск с требованием заставить Actavis продолжать продавать версию IR на основании антимонопольного законодательства . [49] [50]
В декабре 2014 года судья штата Нью-Йорк удовлетворил просьбу штата Нью-Йорк и вынес судебный запрет, запрещающий Actavis отозвать версию IR до тех пор, пока не будут запущены универсальные версии. Actavis подала апелляцию, и в мае коллегия Апелляционного суда второго округа оставила в силе судебный запрет, а в июне Actavis потребовала, чтобы ее дело было рассмотрено всей коллегией второго округа. [51] [52] В августе 2015 года запрос Actavis был отклонен. [53]
Общество и культура
[ редактировать ]Рекреационное использование
[ редактировать ]Одно доклиническое исследование на обезьянах показало, что мемантин способен вызывать PCP -подобную интоксикацию . [54] Ранее считалось, что из-за очень длительного биологического периода полураспада мемантин не предназначен для рекреационных целей, хотя было описано несколько случаев спорадического использования в рекреационных целях. [55]
Исследование, посвященное самоотчетам об использовании мемантина в социальной сети Reddit, показало, что препарат использовался в рекреационных целях и в качестве ноотропа , но также и то, что его неправильно использовали при различных заболеваниях в качестве самолечения без серьезной научной основы. [56]
Названия брендов
[ редактировать ]По состоянию на август 2017 года мемантин продается под многими торговыми марками по всему миру, включая Abixa, Adaxor, Admed, Akatinol, Alceba, Alios, Almenta, Alois, Alzant, Alzer, Alzia, Alzinex, Alzixa, Alzmenda, Alzmex, Axura, Biomentin, Carrier, Когито, Когномем, Конексин, Кордур, Дантекс, Демантин, Демакс, Демента, Дементекса, Эбитекс, Эбикса, Эмантин, Эмаксин, Эсмирталь, Эутеброл, Эви, Эземантис, Фентина, Коринт, Лемикс, Линдекс, Линдекс, Люцидекс, Манотин, Мантин, Мантомед, Марбодин, Мардевель, Мариксино, Марукса, Максирам, Меланда, Мемабикс, Мемамед, Мемандо, Мемантин, Мемантина, Мемантин, Мемантин, Мемантинол, Мемантин, Меманвитае, Меманкса, Меманзакс, Мемари, Мемакс, Мемекса, Мемигмин, Мемикаре, Мемоген, Мемолан, Меморел, Меморикс, Мемотек, Мемокс, Мемкса, Ментиклин, Ментиум, Ментикса, Мерандекс, Мериталь, Мексиа, Миметикс, Мирведол, Модуалз, Мориса, Наменда, Немдатин, Немдатин, Немедан, Неймантин, Нейро-К, Нейроплюс, Нооджерон, Полматин, Прилбен, Пронервон, Равемантин, Талентум, Тимантила, Тингрекс, Тонибрал, Торморо, Валкоксиа, Вилимен, Вивимекс, Витген, Ксапимант, Имана, Залатин, Земертинекс, Зенмем, Зенмен и Цимерз. [1]
В некоторых странах он продается в виде комбинированного препарата с донепезилом ( мемантин/донепезил ) под торговыми марками Намзарик, Нейроплюс Дуал и Тонибрал MD. [1]
Исследовать
[ редактировать ]Психиатрия
[ редактировать ]Мемантин, в свете его антагонизма к NMDA-рецепторам, был перепрофилирован в качестве возможного дополнительного лечения депрессивных эпизодов у пациентов с биполярным расстройством , учитывая участие глутаматергической системы в патофизиологии биполярного расстройства. [34] Однако данные метаанализа показали, что мемантин не значительно превосходит плацебо при биполярной депрессии. [20]
болезнь Паркинсона
[ редактировать ]изучают Клинические испытания фазы III потенциал мемантина в качестве модифицирующего лечения болезни Паркинсона , позволяющего замедлить прогрессирование заболевания. [57]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с «Международные бренды мемантина» . Наркотики.com. Архивировано из оригинала 25 апреля 2019 года . Проверено 7 августа 2017 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ «Эбикса 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой». Краткое описание характеристик продукта (SmPC) . (эмс) . 13 декабря 2021 г. Проверено 2 мая 2024 г.
- ^ «Наменда-мемантин гидрохлорид таблетка; набор Наменда-мемантин гидрохлорид» . ДейлиМед . 1 ноября 2018 года . Проверено 2 мая 2024 г.
- ^ «Namenda XR — капсула мемантина гидрохлорида пролонгированного действия; набор Namenda XR — мемантина гидрохлорида» . ДейлиМед . 15 ноября 2019 года . Проверено 2 мая 2024 г.
- ^ «Аксура ЭПАР » Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 мая 2002 года . Получено 27 февраля.
- ^ Jump up to: а б с д и «Монография по мемантину гидрохлориду для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 25 апреля 2019 года . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с д Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 303–304. ISBN 9780857113382 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Мемантин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Гора C, Даунтон C (июль 2006 г.). «Болезнь Альцгеймера: прогресс или прибыль?». Природная медицина . 12 (7): 780–784. дои : 10.1038/nm0706-780 . ПМИД 16829947 . S2CID 31877708 .
- ^ Обзор NICE руководства по оценке технологий 111, 18 января 2011 г. Болезнь Альцгеймера - донепезил, галантамин, ривастигмин и мемантин (обзор): окончательное определение оценки. Архивировано 21 марта 2019 г. в Wayback Machine.
- ^ Пейдж А.Т., Поттер К., Клиффорд Р., Маклахлан А.Дж., Этертон-Бир С. (октябрь 2016 г.). «Инструмент подбора лекарств при сопутствующих заболеваниях при деменции: консенсусные рекомендации междисциплинарной группы экспертов» . Журнал внутренней медицины . 46 (10): 1189–1197. дои : 10.1111/imj.13215 . ПМК 5129475 . ПМИД 27527376 .
- ^ Jump up to: а б с Росси С., редактор. Справочник по австралийским лекарственным средствам , 2006 г. Аделаида: Справочник по австралийским лекарственным средствам; 2006.
- ^ МакШейн Р., Вестби М.Дж., Робертс Э., Минакаран Н., Шнайдер Л., Фарримонд Л.Е. и др. (март 2019 г.). «Мемантин при слабоумии» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 3 (3): CD003154. дои : 10.1002/14651858.CD003154.pub6 . ПМК 6425228 . ПМИД 30891742 .
- ^ Ван Дайк CH , Тариот П.Н., Мейерс Б., Малка Резник Э. (2007). «24-недельное рандомизированное контролируемое исследование мемантина у пациентов с болезнью Альцгеймера от умеренной до тяжелой степени». Болезнь Альцгеймера и связанные с ней расстройства . 21 (2): 136–143. дои : 10.1097/WAD.0b013e318065c495 . ПМИД 17545739 . S2CID 25621202 .
- ^ Шнайдер Л.С., Дагерман К.С., Хиггинс Дж.П., МакШейн Р. (август 2011 г.). «Отсутствие доказательств эффективности мемантина при легкой болезни Альцгеймера». Архив неврологии . 68 (8): 991–998. дои : 10.1001/archneurol.2011.69 . ПМИД 21482915 . S2CID 18870666 .
- ^ Чен Р., Чан П.Т., Чу Х., Лин Ю.К., Чанг ПК, Чен С.И. и др. (21 августа 2017 г.). Чен К. (ред.). «Эффекты лечения монотерапии донепезилом и комбинацией с мемантином при болезни Альцгеймера: метаанализ» . ПЛОС ОДИН . 12 (8): e0183586. Бибкод : 2017PLoSO..1283586C . дои : 10.1371/journal.pone.0183586 . ПМЦ 5565113 . ПМИД 28827830 .
- ^ «Слабоумие: оценка, ведение и поддержка людей, живущих с деменцией, и лиц, осуществляющих уход за ними» . Национальный институт здравоохранения и передового опыта (NICE) . 20 июня 2018 г. Архивировано из оригинала 12 августа 2020 г. . Проверено 6 августа 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с Бартоли Ф., Кавалери Д., Бачи Б., Моретти Ф., Рибольди И., Крокамо С. и др. (ноябрь 2021 г.). «Перепрофилированные лекарства как дополнительное лечение мании и биполярной депрессии: метаобзор и критическая оценка метаанализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований». Журнал психиатрических исследований . 143 : 230–238. doi : 10.1016/j.jpsychires.2021.09.018 . ПМИД 34509090 . S2CID 237485915 .
- ^ Парр Дж. (январь 2010 г.). «Аутизм» . Клинические данные BMJ . 2010 . ПМК 2907623 . ПМИД 21729335 .
- ^ Член парламента Гонконга, Эриксон, Калифорния (август 2019 г.). «Исследовательские препараты на ранних стадиях клинических испытаний расстройств аутистического спектра». Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 28 (8). Информа UK Limited: 709–718. дои : 10.1080/13543784.2019.1649656 . ПМИД 31352835 . S2CID 198967266 .
- ^ Фогельбаум М.А., Браун П.Д., Мессерсмит Х., Брастианос П.К., Бурри С., Кэхилл Д. и др. (февраль 2022 г.). «Лечение метастазов в головной мозг: рекомендации ASCO-SNO-ASTRO» . Журнал клинической онкологии . 40 (5): 492–516. дои : 10.1200/JCO.21.02314 . ПМИД 34932393 . S2CID 245385315 .
- ^ Объединенный формулярный комитет (2004 г.). Британский национальный формуляр (47-е изд.). Лондон: BMA и Королевское фармацевтическое общество Великобритании. ISBN 978-0-85369-584-4 .
- ^ Jump up to: а б Моррис Х., Уоллах Дж. (2014). «От PCP до MXE: всесторонний обзор немедицинского использования диссоциативных препаратов». Тестирование и анализ наркотиков . 6 (7–8): 614–632. дои : 10.1002/dta.1620 . ПМИД 24678061 .
- ^ Сведберг, М.Д., Эллгрен М., Рабуассон П. (апрель 2014 г.). «Психоактивные свойства, вызванные антагонистом mGluR5: распознавание лекарств MTEP, фармакологически селективный эффект, не связанный с NMDA, с очевидным отсутствием усиливающих свойств». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 349 (1): 155–164. дои : 10.1124/jpet.113.211185 . ПМИД 24472725 . S2CID 787751 .
- ^ Эльба Д (2019). Клинический справочник по психотропным средствам для детей и подростков ( Третичный источник ). Бостон, Массачусетс: Хогрефе. стр. 366–369. ISBN 978-1-61676-550-7 . OCLC 1063705924 .
- ^ Какабелос Р., Такеда М., Винблад Б. (январь 1999 г.). «Глутаматергическая система и нейродегенерация при деменции: профилактические стратегии при болезни Альцгеймера». Международный журнал гериатрической психиатрии . 14 (1): 3–47. doi : 10.1002/(SICI)1099-1166(199901)14:1<3::AID-GPS897>3.0.CO;2-7 . ПМИД 10029935 . S2CID 12141540 .
- ^ Рогавский М.А., Венк Г.Л. (2003). «Нейрофармакологические основы применения мемантина в лечении болезни Альцгеймера» . Обзоры препаратов для ЦНС . 9 (3): 275–308. дои : 10.1111/j.1527-3458.2003.tb00254.x . ПМК 6741669 . ПМИД 14530799 .
- ^ Робинсон Д.М., Китинг Г.М. (2006). «Мемантин: обзор его применения при болезни Альцгеймера». Наркотики . 66 (11): 1515–1534. дои : 10.2165/00003495-200666110-00015 . ПМИД 16906789 . S2CID 212617566 .
- ^ Ся П., Чен Х.С., Чжан Д., Липтон С.А. (август 2010 г.). «Мемантин преимущественно блокирует внесинаптические, а не синаптические токи рецепторов NMDA при аутапсе гиппокампа» . Журнал неврологии . 30 (33): 11246–11250. doi : 10.1523/JNEUROSCI.2488-10.2010 . ПМЦ 2932667 . ПМИД 20720132 .
- ^ Jump up to: а б Парсонс К.Г., Стёффлер А., Даниш В. (ноябрь 2007 г.). «Мемантин: антагонист рецепторов NMDA, который улучшает память за счет восстановления гомеостаза в глутаматергической системе: слишком малая активация — это плохо, слишком большая — еще хуже». Нейрофармакология . 53 (6): 699–723. doi : 10.1016/j.neuropharm.2007.07.013 . ПМИД 17904591 . S2CID 6599658 .
- ^ Lipton SA (октябрь 2007 г.). «Патологически активированные препараты для нейропротекции». Обзоры природы. Нейронаука . 8 (10): 803–808. дои : 10.1038/nrn2229 . ПМИД 17882256 . S2CID 34931289 .
- ^ Jump up to: а б Бартоли Ф., Мисиак Б., Калловини Т., Кавалери Д., Чиони Р.М., Крокамо С. и др. (июль 2021 г.). «Кинурениновый путь при биполярном расстройстве: метаанализ уровней триптофана и родственных метаболитов в периферической крови». Молекулярная психиатрия . 26 (7): 3419–3429. дои : 10.1038/s41380-020-00913-1 . ПМИД 33077852 . S2CID 224314102 .
- ^ Раммес Г., Рупрехт Р., Феррари Ю., Зигльгансбергер В., Парсонс К.Г. (июнь 2001 г.). «Блокаторы каналов рецептора N-метил-D-аспартата мемантин, MRZ 2/579 и другие амино-алкилциклогексаны противодействуют токам рецептора 5-HT(3) в культивируемых клеточных системах HEK-293 и N1E-115 в неконкурентной среде. образом». Письма по неврологии . 306 (1–2): 81–84. дои : 10.1016/S0304-3940(01)01872-9 . ПМИД 11403963 . S2CID 9655208 .
- ^ Бюиссон Б., Бертран Д. (март 1998 г.). «Блокаторы открытых каналов альфа4бета2-нейронного никотинового ацетилхолинового рецептора человека». Молекулярная фармакология . 53 (3): 555–563. дои : 10.1124/моль.53.3.555 . ПМИД 9495824 . S2CID 5865674 .
- ^ Аракава Ю., Перейра Э.Ф., Малике А., Альбукерке Э.С. (март 2005 г.). «Мемантин блокирует альфа7* никотиновые рецепторы ацетилхолина более эффективно, чем рецепторы n-метил-D-аспартата в нейронах гиппокампа крысы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 312 (3): 1195–1205. дои : 10.1124/jpet.104.077172 . ПМИД 15522999 . S2CID 17585264 .
- ^ Готти С., Клементи Ф (декабрь 2004 г.). «Нейрональные никотиновые рецепторы: от структуры к патологии». Прогресс нейробиологии . 74 (6): 363–396. doi : 10.1016/j.pneurobio.2004.09.006 . ПМИД 15649582 . S2CID 24093369 .
- ^ Симан П., Карузо С., Ласага М. (февраль 2008 г.). «Действие агониста мемантина на дофаминовые рецепторы D2High». Синапс . 62 (2): 149–153. дои : 10.1002/syn.20472 . hdl : 11336/108388 . ПМИД 18000814 . S2CID 20494427 .
- ^ «Значения мемантина Ки» . База данных PDSP Ki . UNC. Архивировано из оригинала 30 июля 2022 года . Проверено 30 июля 2022 г.
- ^ Питерс М., Ромье П., Морис Т., Су Т.П., Малото Дж.М., Херманс Э. (апрель 2004 г.). «Участие рецептора сигма 1 в модуляции дофаминергической передачи амантадином». Европейский журнал неврологии . 19 (8): 2212–2220. дои : 10.1111/j.0953-816X.2004.03297.x . ПМИД 15090047 . S2CID 19479968 .
- ^ «Фармс - Мемантин (также Наменда): Erowid Exp: Основной индекс» . erowid.org . Архивировано из оригинала 7 ноября 2018 года . Проверено 7 ноября 2018 г.
- ^ Jump up to: а б с Витт А., Макдональд Н., Киркпатрик П. (февраль 2004 г.). «Мемантина гидрохлорид». Обзоры природы. Открытие наркотиков . 3 (2): 109–110. дои : 10.1038/nrd1311 . ПМИД 15040575 . S2CID 2258982 .
- ^ «Форма 10-КСБ За финансовый год, закончившийся 30 июня 1996 года» . ТРЦ Эдгар. 30 сентября 1996 года. Архивировано из оригинала 3 марта 2017 года . Проверено 5 февраля 2017 г. Детская лицензия НТИ прилагается к документации.
- ^ Делеветт П. (9 января 2000 г.). «Деньги — король, концентрация — королева» . Бизнес-журнал Кремниевой долины . Архивировано из оригинала 5 февраля 2017 года . Проверено 5 февраля 2017 г.
- ^ Персонал (15 августа 2000 г.). «Лундбек подписывает лицензионное соглашение на мемантин с компанией Merz+Co» . Фармацевтическое письмо . Архивировано из оригинала 20 апреля 2016 года . Проверено 6 апреля 2016 г.
- ^ «Данные о продажах Namenda» . Наркотики.com . Февраль 2014 г. Архивировано из оригинала 27 апреля 2019 г. Проверено 23 января 2018 г.
- ^ «Оценка рецептурных препаратов, используемых для лечения болезни Альцгеймера. Сравнение эффективности, безопасности и цены» (PDF) . Потребительские отчеты о здоровье . Май 2012 г. Архивировано (PDF) из оригинала 5 сентября 2012 г. Проверено 16 февраля 2015 г.
- ^ Поллак А (15 сентября 2014 г.). «Наименование Forest Laboratories является предметом судебного иска» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала 10 февраля 2018 года . Проверено 24 августа 2017 г.
- ^ Capati VC, Kesselheim AS (апрель 2016 г.). «Управление жизненным циклом лекарственного препарата как антиконкурентное поведение: случай мемантина» . Журнал управляемого ухода и специализированной аптеки . 22 (4): 339–344. дои : 10.18553/jmcp.2016.22.4.339 . ПМЦ 10398055 . ПМИД 27023687 .
- ^ «Actavis подтверждает решение апелляционного суда, требующее продолжения распространения Namenda IR» . Актавис . 22 мая 2015 г. Архивировано из оригинала 18 ноября 2017 г. Проверено 24 августа 2017 г.
- ^ Гурриери V (9 июня 2015 г.). «Actavis и другие планировали отложить производство дженериков Namenda, утверждается в костюме» . Закон360 . Архивировано из оригинала 24 августа 2017 года . Проверено 24 августа 2017 г.
- ^ ЛоБиондо, Джорджия (12 августа 2015 г.). «Второй окружной суд отклоняет ходатайство о повторном слушании дела Actavis | Дэвид Клебан» . Паттерсон Белкнап Уэбб и Тайлер ЛЛП . Архивировано из оригинала 24 августа 2017 года . Проверено 24 августа 2017 г.
- ^ Николсон К.Л., Джонс Х.Э., Балстер Р.Л. (май 1998 г.). «Оценка усиливающих и дискриминативных стимулирующих свойств низкоаффинного блокатора N-метил-D-аспартатных каналов мемантина» . Поведенческая фармакология . 9 (3): 231–243. ПМИД 9832937 . Архивировано из оригинала 16 октября 2021 года . Проверено 1 декабря 2020 г.
- ^ Моррис Х., Уоллах Дж. (июль 2014 г.). «От PCP до MXE: всесторонний обзор немедицинского использования диссоциативных препаратов». Тестирование и анализ наркотиков . 6 (7–8): 614–632. дои : 10.1002/dta.1620 . ПМИД 24678061 .
- ^ Наттер Дж., Мишель Б. (сентябрь 2020 г.). «Злоупотребление мемантином и социальные сети: контент-анализ самоотчетов в Интернете». Фармакоэпидемиология и безопасность лекарственных средств . 29 (9): 1189–1193. дои : 10.1002/pds.5070 . ПМИД 32602152 . S2CID 220270495 .
- ^ МакФартинг К., Рафалофф Г., Баптиста М., Мурсалин Л., Фюст Р., Вайз Р.К. и др. (2022). «Лекарственная терапия болезни Паркинсона в стадии клинических испытаний: обновленная информация к 2022 году» . Журнал болезни Паркинсона . 12 (4): 1073–1082. дои : 10.3233/JPD-229002 . ПМЦ 9198738 . ПМИД 35527571 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Lipton SA (апрель 2005 г.). «Молекулярная основа действия мемантина при болезни Альцгеймера и других неврологических расстройствах: низкоаффинный, неконкурентный антагонизм». Текущие исследования болезни Альцгеймера . 2 (2): 155–165. дои : 10.2174/1567205053585846 . ПМИД 15974913 .