АМ-2233

АМ-2233
Юридический статус
Юридический статус	Калифорния : Приложение II ; DE : Anlage II (только авторизованная торговля, без рецепта) ; Новая Зеландия : временный класс ; Великобритания : Класс B ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	444912-75-8 ;
ПабХим CID	10226340 ;
ХимическийПаук	8401830 ;
НЕКОТОРЫЙ	Z489688DK3 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ364266 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID401014171 ;
Информационная карта ECHA	100.233.382
Химические и физические данные
Формула	С 22 Ч 23 И Н 2 О
Молярная масса	458.343 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

2233 представляет собой препарат, который действует как высокоэффективный полный агонист каннабиноидных рецепторов с Ki _{AM -} 1,8 нМ в CB ₁ и 2,2 нМ в CB ₂ в качестве активного ( R ) энантиомера . ^{[ 1 ]} Он был разработан как селективный радиолиганд для каннабиноидных рецепторов и использовался в качестве его ¹³¹Производная I для картирования распределения рецептора CB ₁ в мозге. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]} Было обнаружено, что AM-2233 полностью заменяет ТГК у крыс, с эффективностью ниже, чем у JWH-018 , но выше, чем у WIN 55,212-2 . ^{[ 8 ]}

Он известен тем, что вызывает шум в ушах , ^{[ 9 ]} хотя причины этого неясны и могут дать ценную информацию об исследованиях шума в ушах.

Юридический статус

По состоянию на октябрь 2015 года AM-2233 является контролируемым веществом в Китае. ^{[ 10 ]}

См. также

Ссылки

^ Хунфэн Дэн (2000). Разработка и синтез селективных лигандов каннабиноидных рецепторов: аминоалкилиндола и других гетероциклических аналогов (кандидатская диссертация). Университет Коннектикута. ПроКвест 304624325 .
^ Дэн Х., Гиффорд А.Н., Звонок А.М., Цуй Г., Ли Х, Фан П. и др. (октябрь 2005 г.). «Мощные каннабинергические аналоги индола в качестве радиойодирующих средств визуализации мозга для каннабиноидного рецептора CB1». Журнал медицинской химии . 48 (20): 6386–6392. дои : 10.1021/jm050135l . ПМИД 16190764 .
^ Хануш Л.Р., Мешулам Р. (2005). «Химия каннабиноидов: обзор». Каннабиноиды как терапевтические средства . Вехи в лекарственной терапии MDT. стр. 23–46. дои : 10.1007/3-7643-7358-X_2 . ISBN 978-3-7643-7055-8 .
^ Шен К.П., Сяо Дж.К., Армстронг Х., Хагманн В., Фонг Т.М. (февраль 2006 г.). «Замена F200A в третьей трансмембранной спирали человеческого каннабиноидного рецептора CB1 превращает AM2233 из агониста рецептора в обратный агонист». Европейский журнал фармакологии . 531 (1–3): 41–46. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.12.026 . ПМИД 16438957 .
^ Дхаван Дж., Денг Х., Гатли С.Дж., Макрияннис А. , Акинфелей Т., Брунеус М. и др. (август 2006 г.). «Оценка занятости рецепторов in vivo на предмет поведенческих эффектов каннабиноидов с использованием радиоактивно меченного агониста каннабиноидных рецепторов R-[125/131I]AM2233». Синапс . 60 (2): 93–101. дои : 10.1002/syn.20277 . ПМИД 16715483 . S2CID 21269336 .
^ Люнг К. (12 декабря 2006 г.). «R-2-[131I]Иодфенил-(1-(1-метилпиперидин-2-илметил)-1H-индол-3-ил)метанон». База данных молекулярной визуализации и контрастных агентов (MICAD) [Интернет] . ПМИД 20641836 .
^ Пей Ю., Мерсье Р.В., Андай Дж.К., Такур Г.А., Звонок А.М., Херст Д. и др. (ноябрь 2008 г.). «Лиганд-связывающая архитектура каннабиноидного рецептора CB2 человека: доказательства наличия мотива связывания, специфичного для подтипа рецептора, и моделирования активации GPCR» . Химия и биология . 15 (11): 1207–1219. doi : 10.1016/j.chembiol.2008.10.011 . ПМК 3700404 . ПМИД 19022181 .
^ Ярбе ТУ, Дэн Х, Вадивел С.К., Макрияннис А (сентябрь 2011 г.). «Каннабинергические аминоалкилиндолы, включая AM678=JWH018, обнаруженные в Spice, исследованы с использованием препарата (Δ(9)-тетрагидроканнабинол) для распознавания крыс» . Поведенческая фармакология . 22 (5–6): 498–507. дои : 10.1097/FBP.0b013e328349fbd5 . ПМЦ 3212432 . ПМИД 21836461 .
^ «ЗУМ в ушах, ВЫЗВАННЫЙ AM-2233: СОБРАННЫЕ ОТЧЕТЫ» . 30 сентября 2014 года . Проверено 5 апреля 2019 г.
^ «Уведомление о введении мер по контролю над немедицинскими наркотическими средствами и психотропными средствами» (на китайском языке) Управление по контролю за продуктами и лекарствами Китая, 27 сентября 2015 г. Архивировано из оригинала 1 октября 2015 г. Проверено 1 октября 2015 г.

Эта каннабиноидах статья о незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Хунфэн Дэн (2000). Разработка и синтез селективных лигандов каннабиноидных рецепторов: аминоалкилиндола и других гетероциклических аналогов (кандидатская диссертация). Университет Коннектикута. ПроКвест 304624325 .

[pmid16190764-2] Дэн Х., Гиффорд А.Н., Звонок А.М., Цуй Г., Ли Х, Фан П. и др. (октябрь 2005 г.). «Мощные каннабинергические аналоги индола в качестве радиойодирующих средств визуализации мозга для каннабиноидного рецептора CB1». Журнал медицинской химии . 48 (20): 6386–6392. дои : 10.1021/jm050135l . ПМИД 16190764 .

[3] Хануш Л.Р., Мешулам Р. (2005). «Химия каннабиноидов: обзор». Каннабиноиды как терапевтические средства . Вехи в лекарственной терапии MDT. стр. 23–46. дои : 10.1007/3-7643-7358-X_2 . ISBN 978-3-7643-7055-8 .

[pmid16438957-4] Шен К.П., Сяо Дж.К., Армстронг Х., Хагманн В., Фонг Т.М. (февраль 2006 г.). «Замена F200A в третьей трансмембранной спирали человеческого каннабиноидного рецептора CB1 превращает AM2233 из агониста рецептора в обратный агонист». Европейский журнал фармакологии . 531 (1–3): 41–46. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.12.026 . ПМИД 16438957 .

[5] Дхаван Дж., Денг Х., Гатли С.Дж., Макрияннис А. , Акинфелей Т., Брунеус М. и др. (август 2006 г.). «Оценка занятости рецепторов in vivo на предмет поведенческих эффектов каннабиноидов с использованием радиоактивно меченного агониста каннабиноидных рецепторов R-[125/131I]AM2233». Синапс . 60 (2): 93–101. дои : 10.1002/syn.20277 . ПМИД 16715483 . S2CID 21269336 .

[pmid20641836-6] Люнг К. (12 декабря 2006 г.). «R-2-[131I]Иодфенил-(1-(1-метилпиперидин-2-илметил)-1H-индол-3-ил)метанон». База данных молекулярной визуализации и контрастных агентов (MICAD) [Интернет] . ПМИД 20641836 .

[7] Пей Ю., Мерсье Р.В., Андай Дж.К., Такур Г.А., Звонок А.М., Херст Д. и др. (ноябрь 2008 г.). «Лиганд-связывающая архитектура каннабиноидного рецептора CB2 человека: доказательства наличия мотива связывания, специфичного для подтипа рецептора, и моделирования активации GPCR» . Химия и биология . 15 (11): 1207–1219. doi : 10.1016/j.chembiol.2008.10.011 . ПМК 3700404 . ПМИД 19022181 .

[pmid21836461-8] Ярбе ТУ, Дэн Х, Вадивел С.К., Макрияннис А (сентябрь 2011 г.). «Каннабинергические аминоалкилиндолы, включая AM678=JWH018, обнаруженные в Spice, исследованы с использованием препарата (Δ(9)-тетрагидроканнабинол) для распознавания крыс» . Поведенческая фармакология . 22 (5–6): 498–507. дои : 10.1097/FBP.0b013e328349fbd5 . ПМЦ 3212432 . ПМИД 21836461 .

[9] «ЗУМ в ушах, ВЫЗВАННЫЙ AM-2233: СОБРАННЫЕ ОТЧЕТЫ» . 30 сентября 2014 года . Проверено 5 апреля 2019 г.

[10] «Уведомление о введении мер по контролю над немедицинскими наркотическими средствами и психотропными средствами» (на китайском языке) Управление по контролю за продуктами и лекарствами Китая, 27 сентября 2015 г. Архивировано из оригинала 1 октября 2015 г. Проверено 1 октября 2015 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]