Таранабант

Таранабант
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	A08AX ( КТО ) ;
Юридический статус
Юридический статус	Расследование (не удалось) ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	701977-09-5 ;
ПабХим CID	11226090 ;
ХимическийПаук	9401143 ;
НЕКОТОРЫЙ	X9U622S114 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60220464 ;
Информационная карта ECHA	100.207.983
Химические и физические данные
Формула	С 27 Н 25 Cl F 3 N 3 O 2
Молярная масса	515.96 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Таранабант (под кодовым названием MK-0364 ) представляет собой каннабиноидных рецепторов типа 1 (CB ₁ ) обратный агонист , который исследовался в качестве потенциального средства лечения ожирения из-за его аноректического действия. ^[1]^[2] Его обнаружила компания Merck & Co.

В октябре 2008 года компания Merck прекратила III фазу клинических испытаний этих препаратов из-за высокого уровня центральной нервной системы побочных эффектов со стороны , в основном депрессии и тревоги . ^[3]^[4]^[5]^[6]

См. также

Антагонист каннабиноидных рецепторов

Ссылки

^ Армстронг Х.Э., Галка А., Лин Л.С., Ланза Т.Дж. младший, Джуэлл Дж.П., Шах С.К. и др. (2007). «Замещенные ациклические сульфонамиды как обратные агонисты рецептора каннабиноида-1 человека». Письма по биоорганической и медицинской химии . 17 (8): 2184–7. дои : 10.1016/j.bmcl.2007.01.087 . ПМИД 17293109 .
^ Фонг ТМ, Гуань ХМ, Марш Д.Д., Шен К.П., Стриблинг Д.С., Роско К.М. и др. (июнь 2007 г.). «Эффективность нового обратного агониста рецептора каннабиноида-1, N-[(1S,2S)-3-(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-5, против ожирения. -(трифторметил)пиридин-2-ил]окси]пропанамид (МК-0364) у грызунов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (3): 1013–22. дои : 10.1124/jpet.106.118737 . ПМИД 17327489 . S2CID 20001781 .
^ «Пресс-релиз компании Merck» . Проверено 4 октября 2008 г.
^ Аронн Л.Дж., Тонстад С., Морено М., Ганц И., Эронду Н., Сурьяванши С., Молони С., Зибертс С., Найи Дж., Михан А.Г., Шапиро Д., Хеймсфилд С.Б., Кауфман К.Д., Аматруда Дж.М. (май 2010 г.). «Клиническое исследование по оценке безопасности и эффективности таранабанта, обратного агониста CB1R, у пациентов с ожирением и избыточным весом: исследование высоких доз». Международный журнал ожирения . 34 (5): 919–35. дои : 10.1038/ijo.2010.21 . ПМИД 20157323 . S2CID 6769554 .
^ Кипнес М.С., Холландер П., Фудзиока К., Ганц И., Сек Т., Эронду Н., Шенту Ю., Лу К., Сурьяванши С., Чоу М., Джонсон-Левонас А.О., Хеймсфилд С.Б., Шапиро Д., Кауфман К.Д., Аматруда Дж.М. (июнь 2010 г.) . «Одногодичное исследование по оценке безопасности и эффективности обратного агониста CB1R таранабанта у пациентов с избыточным весом и ожирением и диабетом 2 типа». Диабет, ожирение и обмен веществ . 12 (6): 517–31. дои : 10.1111/j.1463-1326.2009.01188.x . ПМИД 20518807 . S2CID 23886192 .
^ Пройетто Дж., Риссанен А., Харп Дж.Б., Эронду Н., Ю К., Суряванши С., Джонс М.Э., Джонсон-Левонас А.О., Хеймсфилд С.Б., Кауфман К.Д., Аматруда Дж.М. (август 2010 г.). «Клиническое исследование по оценке безопасности и эффективности обратного агониста CB1R таранабанта у пациентов с ожирением и избыточным весом: исследование низких доз». Международный журнал ожирения . 34 (8): 1243–54. дои : 10.1038/ijo.2010.38 . ПМИД 20212496 . S2CID 23352608 .

Эта каннабиноидах статья о незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Армстронг Х.Э., Галка А., Лин Л.С., Ланза Т.Дж. младший, Джуэлл Дж.П., Шах С.К. и др. (2007). «Замещенные ациклические сульфонамиды как обратные агонисты рецептора каннабиноида-1 человека». Письма по биоорганической и медицинской химии . 17 (8): 2184–7. дои : 10.1016/j.bmcl.2007.01.087 . ПМИД 17293109 .

[2] Фонг ТМ, Гуань ХМ, Марш Д.Д., Шен К.П., Стриблинг Д.С., Роско К.М. и др. (июнь 2007 г.). «Эффективность нового обратного агониста рецептора каннабиноида-1, N-[(1S,2S)-3-(4-хлорфенил)-2-(3-цианофенил)-1-метилпропил]-2-метил-2-5, против ожирения. -(трифторметил)пиридин-2-ил]окси]пропанамид (МК-0364) у грызунов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 321 (3): 1013–22. дои : 10.1124/jpet.106.118737 . ПМИД 17327489 . S2CID 20001781 .

[urlMerck_News_Item-3] «Пресс-релиз компании Merck» . Проверено 4 октября 2008 г.

[pmid20157323-4] Аронн Л.Дж., Тонстад С., Морено М., Ганц И., Эронду Н., Сурьяванши С., Молони С., Зибертс С., Найи Дж., Михан А.Г., Шапиро Д., Хеймсфилд С.Б., Кауфман К.Д., Аматруда Дж.М. (май 2010 г.). «Клиническое исследование по оценке безопасности и эффективности таранабанта, обратного агониста CB1R, у пациентов с ожирением и избыточным весом: исследование высоких доз». Международный журнал ожирения . 34 (5): 919–35. дои : 10.1038/ijo.2010.21 . ПМИД 20157323 . S2CID 6769554 .

[pmid20518807-5] Кипнес М.С., Холландер П., Фудзиока К., Ганц И., Сек Т., Эронду Н., Шенту Ю., Лу К., Сурьяванши С., Чоу М., Джонсон-Левонас А.О., Хеймсфилд С.Б., Шапиро Д., Кауфман К.Д., Аматруда Дж.М. (июнь 2010 г.) . «Одногодичное исследование по оценке безопасности и эффективности обратного агониста CB1R таранабанта у пациентов с избыточным весом и ожирением и диабетом 2 типа». Диабет, ожирение и обмен веществ . 12 (6): 517–31. дои : 10.1111/j.1463-1326.2009.01188.x . ПМИД 20518807 . S2CID 23886192 .

[pmid20212496-6] Пройетто Дж., Риссанен А., Харп Дж.Б., Эронду Н., Ю К., Суряванши С., Джонс М.Э., Джонсон-Левонас А.О., Хеймсфилд С.Б., Кауфман К.Д., Аматруда Дж.М. (август 2010 г.). «Клиническое исследование по оценке безопасности и эффективности обратного агониста CB1R таранабанта у пациентов с ожирением и избыточным весом: исследование низких доз». Международный журнал ожирения . 34 (8): 1243–54. дои : 10.1038/ijo.2010.38 . ПМИД 20212496 . S2CID 23352608 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]