орг 28312
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
ХЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 24 Н 35 Н 3 О 2 |
Молярная масса | 397.563 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Org 28312 — это препарат, разработанный Organon International , который действует как мощный каннабиноидных рецепторов полный агонист как на рецепторы CB 1 , так и на CB 2 . Он был разработан с целью найти водорастворимый каннабиноидный агонист, пригодный для внутривенного применения в качестве анальгетика , но не дошел до испытаний на людях, вместо этого было выбрано родственное соединение Org 28611 из-за его лучшего проникновения в мозг. [ 1 ] Взаимосвязь между структурой и активностью этих соединений впоследствии была исследована далее, что привело к разработке ряда более мощных аналогов, полученных путем циклизации вокруг индольных или пиперазиновых колец. [ 2 ] [ 3 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Адам, Дж. М.; и др. (2010). «Дизайн, синтез и взаимосвязь структура-активность индол-3-карбоксамидов как новых водорастворимых агонистов каннабиноидных рецепторов CB1». МедХимКомм . 1 . Королевское химическое общество : 54. doi : 10.1039/c0md00022a .
- ^ Кийой Т., Йорк М., Фрэнсис С., Эдвардс Д., Уокер Дж., Хоутон А.К., Коттни Дж.Э., Бейкер Дж., Адам Дж.М. (август 2010 г.). «Разработка, синтез и исследование взаимосвязи структура-активность конформационно-ограниченных аналогов индол-3-карбоксамидов как новых агонистов каннабиноидных рецепторов CB1». Письма по биоорганической и медицинской химии . 20 (16): 4918–21. дои : 10.1016/j.bmcl.2010.06.067 . ПМИД 20634067 .
- ^ Мойр Э.М., Ёсиидзуми К., Кэрнс Дж., Коули П., Фергюсон М., Иеремия Ф., Киёи Т., Морфи Р., Тирни Дж., Уишарт Дж., Йорк М., Бейкер Дж., Коттни Дж.Э., Хоутон А.К., Макфэйл П., Оспри А., Уокер Дж. , Адам Дж. М. (декабрь 2010 г.). «Разработка, синтез и исследование взаимосвязи структура-активность бициклических пиперазиновых аналогов индол-3-карбоксамидов как новых агонистов каннабиноидных рецепторов CB1». Письма по биоорганической и медицинской химии . 20 (24): 7327–30. дои : 10.1016/j.bmcl.2010.10.061 . ПМИД 21074434 .