GW-405,833
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.162.054 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 24 Cl 2 Н 2 О 3 |
| Молярная масса | 447.36 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
GW-405,833 ( L-768,242 ) представляет собой препарат, который действует как мощный и селективный частичный агонист каннабиноидных рецепторов подтипа CB 2 , с EC 50 0,65 нМ и селективностью примерно в 1200 раз для CB 2 по сравнению с CB 1 рецепторами. [ 1 ] [ 2 ] Исследования на животных показали, что он обладает противовоспалительным и антигипералгезическим действием в низких дозах, с последующим атаксией и анальгезирующим эффектом при увеличении дозы. [ 3 ] [ 4 ] Ожидается, что селективные агонисты CB 2, такие как GW-405,833, будут особенно полезны при лечении аллодинии и нейропатической боли , для которых существующие варианты лечения часто неадекватны. [ 5 ] [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хаффман Дж.В. (сентябрь 2000 г.). «Поиск селективных лигандов рецептора CB2». Текущий фармацевтический дизайн . 6 (13): 1323–37. дои : 10.2174/1381612003399347 . ПМИД 10903395 .
- ^ Марриотт К.С., Хаффман Дж.В. (2008). «Последние достижения в разработке селективных лигандов каннабиноидного рецептора CB (2)». Актуальные темы медицинской химии . 8 (3): 187–204. дои : 10.2174/156802608783498014 . ПМИД 18289088 .
- ^ Клейтон Н., Маршалл Ф.Х., Бунтра К., О'Шонесси Коннектикут (апрель 2002 г.). «Каннабиноидные рецепторы CB1 и CB2 участвуют в воспалительной боли». Боль . 96 (3): 253–60. дои : 10.1016/s0304-3959(01)00454-7 . ПМИД 11972997 . S2CID 24816928 .
- ^ Валензано К.Дж., Тафесс Л., Ли Дж., Харрисон Дж.Э., Буле Дж.М., Готтшалл С.Л. и др. (апрель 2005 г.). «Фармакологическая и фармакокинетическая характеристика агониста каннабиноидного рецептора 2, GW405833, с использованием моделей острой и хронической боли, тревоги, атаксии и каталепсии на грызунах». Нейрофармакология . 48 (5): 658–72. doi : 10.1016/j.neuropharm.2004.12.008 . ПМИД 15814101 . S2CID 10121434 .
- ^ Бельтрамо М., Бернардини Н., Берторелли Р., Кампанелла М., Николусси Э., Фреддуцци С., Реджани А. (март 2006 г.). «Антигипералгезия, опосредованная рецептором CB2: возможное прямое участие нервных механизмов». Европейский журнал неврологии . 23 (6): 1530–8. дои : 10.1111/j.1460-9568.2006.04684.x . ПМИД 16553616 . S2CID 19266396 .
- ^ Лейхсенринг А., Андриске М., Беккер И., Штихель К.С., Любберт Х. (июнь 2009 г.). «Анальгезирующее и противовоспалительное действие агонистов каннабиноидных рецепторов на крысиной модели нейропатической боли». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 379 (6): 627–36. дои : 10.1007/s00210-008-0386-4 . ПМИД 19152053 . S2CID 25085194 .
 | Эта каннабиноидам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |