АМ-1221

АМ-1221
Юридический статус
Юридический статус	Калифорния : Приложение II ; DE : NpSG (только для промышленного и научного использования) ; Великобритания : В соответствии с Законом о психоактивных веществах ; США : Приложение I ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	335160-53-7 ;
ПабХим CID	11604318 ;
ХимическийПаук	26286945 ;
НЕКОТОРЫЙ	SHC6SNM293 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID701009967 ;
Химические и физические данные
Формула	С 27 Н 27 Н 3 О 3
Молярная масса	441.531 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

AM-1221 представляет собой препарат, который действует как мощный и селективный агонист каннабиноидного рецептора CB ₂ , с Ki _{, что} 0,28 нМ у CB ₂ и 52,3 нМ у рецептора CB ₁ дает ему примерно в 180 раз селективность в отношении CB ₂ . ^{[ 1 ]} Обе 2- метильные и 6- нитрогруппы в индольном кольце имеют тенденцию увеличивать сродство к CB _{2 ,} но в целом снижают сродство к CB ₁ , что объясняет высокую _{CB 2} селективность AM-1221. Однако, несмотря на эту относительно высокую селективность в отношении CB ₂ , его сродство к CB ₁ все еще слишком велико, чтобы сделать его полезным в качестве действительно селективного агониста CB ₂ , поэтому родственное соединение AM-1241 обычно предпочтительнее для исследовательских целей. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

В Соединенных Штатах все агонисты рецепторов CB ₁ класса 3-(1-нафтоил) индолов, такие как AM-1221, относятся к веществам Списка I. контролируемым ^{[ 4 ]}

Юридический статус

Поставка, торговля, продажа, распространение, импорт или транспортировка фармацевтических препаратов в Великобритании являются незаконными в соответствии с Законом о психоактивных веществах 2016 года , который вступил в силу 26 мая 2016 года.

См. также

Ссылки

^ Патент WO 200128557 , Макрияннис А. , Дэн Х, «Каннабимиметические производные индола», выдан 7 июня 2001 г.
^ Дэн Х (2000). Разработка и синтез селективных лигандов каннабиноидных рецепторов: аминоалкилиндола и других гетероциклических аналогов (кандидатская диссертация). Университет Коннектикута. ПроКвест 304624325 .
^ Манера С., Туччинарди Т., Мартинелли А. (апрель 2008 г.). «Индолы и родственные соединения как каннабиноидные лиганды». Мини-обзоры по медицинской химии . 8 (4): 370–87. дои : 10.2174/138955708783955935 . ПМИД 18473928 .
^ 21 USC § 812 : Списки контролируемых веществ.

Эта каннабиноидам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[WO_2001_28557_A1-1] Патент WO 200128557 , Макрияннис А. , Дэн Х, «Каннабимиметические производные индола», выдан 7 июня 2001 г.

[2] Дэн Х (2000). Разработка и синтез селективных лигандов каннабиноидных рецепторов: аминоалкилиндола и других гетероциклических аналогов (кандидатская диссертация). Университет Коннектикута. ПроКвест 304624325 .

[3] Манера С., Туччинарди Т., Мартинелли А. (апрель 2008 г.). «Индолы и родственные соединения как каннабиноидные лиганды». Мини-обзоры по медицинской химии . 8 (4): 370–87. дои : 10.2174/138955708783955935 . ПМИД 18473928 .

[4] 21 USC § 812 : Списки контролируемых веществ.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]