Ибипинабант
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.158.931 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 24 Н 22 Cl 2 Н 4 О 2 С |
Молярная масса | 501.43 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Ибипинабант ( SLV319 , BMS-646,256 ) — препарат, используемый в научных исследованиях, который действует как мощный и высокоселективный CB 1 антагонист . [ 1 ] Он оказывает мощное аноректическое действие на животных. [ 2 ] и был исследован для лечения ожирения , хотя антагонисты CB 1 как класс в настоящее время потеряли популярность как потенциальные аноректики из-за проблем, наблюдаемых с римонабантом , и поэтому ибипинабант теперь используется только для лабораторных исследований, особенно для взаимосвязи структура-активность исследований . новые антагонисты CB 1 . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Сообщалось, что SLV330, который является структурным аналогом ибипинабанта, активен на животных моделях, связанных с регуляцией памяти, познания, а также с аддиктивным поведением. [ 6 ] [ 7 ] Сообщалось об атомно-эффективном синтезе ибипинабанта. [ 8 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ланге Дж.Х., Кулен Х.К., ван Стювенберг Х.Х., Дейксман Дж.А., Херреманс А.Х., Ронкен Э. и др. (январь 2004 г.). «Синтез, биологические свойства и исследования молекулярного моделирования новых 3,4-диарилпиразолинов как мощных и селективных антагонистов каннабиноидных рецепторов CB (1)». Журнал медицинской химии . 47 (3): 627–643. дои : 10.1021/jm031019q . ПМИД 14736243 .
- ^ Нужны А.Б., Дэвис Р.Дж., Александр-Чако Дж.Т., Иствуд Б., Чернет Э., Фебус Л.А. и др. (январь 2006 г.). «Взаимосвязь in vivo занятости центрального рецептора CB1 с изменениями в высвобождении коркового моноамина и питании, вызванными антагонистами рецептора CB1 у крыс». Психофармакология . 184 (1): 26–35. дои : 10.1007/s00213-005-0234-x . ПМИД 16328376 . S2CID 23402768 .
- ^ Ланге Дж.Х., ван Стуйвенберг Х.Х., Вирман В., Уолс Х.К., Сторк Б., Кулен Х.К. и др. (ноябрь 2005 г.). «Новые 3,4-диарилпиразолины как мощные антагонисты каннабиноидных рецепторов CB1 с более низкой липофильностью». Письма по биоорганической и медицинской химии . 15 (21): 4794–4798. дои : 10.1016/j.bmcl.2005.07.054 . ПМИД 16140010 .
- ^ Шривастава Б.К., Джохарапуркар А., Раваль С., Патель Дж.З., Сони Р., Раваль П. и др. (ноябрь 2007 г.). «Диарилдигидропиразол-3-карбоксамиды со значительной активностью против ожирения in vivo, связанной с антагонизмом рецептора CB1: синтез, биологическая оценка и молекулярное моделирование в модели гомологии». Журнал медицинской химии . 50 (24): 5951–5966. дои : 10.1021/jm061490u . ПМИД 17979261 .
- ^ Шривастава Б.К., Сони Р., Джохарапуркар А., Сайрам К.В., Патель Дж.З., Госвами А. и др. (февраль 2008 г.). «Биоизостерическое замещение дигидропиразола на 4S-(-)-3-(4-хлорфенил)-N-метил-N'-[(4-хлорфенил)-сульфонил]-4-фенил-4,5-дигидро-1Н-пиразол -1-кабоксамидин (SLV-319) — мощный антагонист рецептора CB1 имидазола и оксазола». Письма по биоорганической и медицинской химии . 18 (3): 963–968. дои : 10.1016/j.bmcl.2007.12.036 . ПМИД 18207393 .
- ^ де Брюин Н.М., Прикартс Дж., Ланге Дж.Х., Аккерман С., Андриамбелосон Э., де Хаан М. и др. (май 2010 г.). «SLV330, антагонист каннабиноидных рецепторов CB1, улучшает нарушения Т-образного лабиринта, распознавания объектов и задач социального распознавания у грызунов». Нейробиология обучения и памяти . 93 (4): 522–531. дои : 10.1016/j.nlm.2010.01.010 . ПМИД 20132903 . S2CID 207261719 .
- ^ де Брюин Н.М., Ланге Дж.Х., Крузе К.Г., Херреманс А.Х., Шоффельмер А.Н., ван Дриммелен М., Де Врис Т.Дж. (март 2011 г.). «SLV330, антагонист каннабиноидных рецепторов CB (1), ослабляет поиск этанола и никотина и улучшает контроль тормозной реакции у крыс». Поведенческие исследования мозга . 217 (2): 408–415. дои : 10.1016/j.bbr.2010.11.013 . ПМИД 21074574 . S2CID 205882042 .
- ^ Ланге Дж. Х., Сандерс Х. Дж., Ван Ринен Дж. (2011). «Целесообразное атомно-эффективное синтезирование обратного агониста каннабиноидного рецептора CB1 ибипинабанта». Буквы тетраэдра . 52 (12): 1303–1305. дои : 10.1016/j.tetlet.2011.01.068 .