Фендиметразин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Бонтрил |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Пиковые уровни в плазме достигаются в течение 1–3 часов. Абсорбция обычно завершается через 4–6 часов. |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 19-24 часа |
| Экскреция | Выведение мочи |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.010.186 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Н 17 Н О |
| Молярная масса | 191.274 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Фендиметразин ( Бонтрил , Адипост , Анорекс-СР , Аппекон , Мелфиат , Обезин , Фендиет , Плегин , Прелу-2 , Статобекс ) — стимулирующий препарат морфолинов, используемый химического класса в качестве средства для подавления аппетита . [ 2 ]
Фармакология
[ редактировать ]действует как пролекарство фенметразина Фендиметразин ; в него превращается примерно 30 процентов пероральной дозы. По сути, фендиметразин можно рассматривать как пролонгированного действия форму фенметразина с меньшим потенциалом злоупотребления . Фендиметразин — аноректический препарат, который действует как норэпинефрин - дофамин агент, высвобождающий (NDRA). [ 3 ]
Будучи родственным амфетамину, его структура включает в себя основу метамфетамина , мощного стимулятора ЦНС . Хотя добавление N- метильной группы к амфетамину значительно увеличивает его эффективность и биодоступность , метилирование фенметразина делает соединение практически неактивным. Однако фендиметразин является пролекарством фенметразина, который действует как активный метаболит. Фендиметразин обладает более предпочтительной фармакокинетикой по сравнению с фенметразином в качестве терапевтического агента, поскольку его метаболизация деметилазами обеспечивает более устойчивое и продолжительное воздействие активного лекарственного средства в организме. Это снижает вероятность злоупотребления, поскольку пиковая концентрация активного фенметразина в крови, получаемая при приеме однократной дозы фендиметразина, ниже, чем при приеме однократной терапевтически эквивалентной дозы фенметразина.
Таблетки фендиметразина с немедленным высвобождением 35 мг, показанные в качестве краткосрочного вторичного лечения экзогенного ожирения, обычно принимаются за час до еды, не превышая трех доз в день. Фендиметразин также выпускается в виде капсул пролонгированного действия по 105 мг для приема один раз в день, которые обычно принимают за 30–60 минут до утреннего приема пищи. В то время как максимальная суточная доза препарата с немедленным высвобождением составляет 210 мг (6 таблеток), максимальная суточная доза капсул с пролонгированным высвобождением составляет 105 мг (одна капсула).
Законность
[ редактировать ]Согласно Списку психотропных веществ, находящихся под международным контролем, опубликованному Международным комитетом по контролю над наркотиками , фендиметразин входит в список контролируемых веществ III согласно Конвенции о психотропных веществах . [ 4 ]
Синтез
[ редактировать ]
Реакция между N-метилэтаноламином и 2-бромпропиофеноном дает соединение (3), которое подвергают восстановительной циклизации с использованием муравьиной кислоты для синтеза фендиметразина. [ 5 ] [ 6 ]
См. также
[ редактировать ]
- 2-Фенил-3,6-диметилморфолин
- 3-фторфенметразин
- Фенбутразат
- Г-130
- Моразоне
- Манифаксин
- Радафаксин
- Фенметразин
- Фенметрамид
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Ландау Д., Джексон Дж., Гонсалес Дж. (2008). «Случай ишемии спроса на фендиметразин» . Дела Дж . 1 (1): 105. дои : 10.1186/1757-1626-1-105 . ПМК 2531092 . ПМИД 18710555 .
- ^ Ротман Р.Б., Бауманн М.Х. (2006). «Терапевтический потенциал субстратов-переносчиков моноаминов» . Актуальные темы медицинской химии . 6 (17): 1845–59. дои : 10.2174/156802606778249766 . ПМИД 17017961 . Проверено 5 мая 2020 г.
- ^ «Список психотропных веществ, находящихся под международным контролем» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 31 августа 2012 г. Проверено 15 июня 2005 г.
- ^ «Фендиметразин» . Тиме . Проверено 30 июня 2024 г.
- ^ Вернер Хил и Карл Цейле, патент США 2 997 469 (1961 г., Ингельхайм, Германия, правопреемники CH Boehringer Sohn, Ингельхайм, Германия, партнерство).