Сунифирам

Сунифирам
Клинические данные
Другие имена	ДМ-235
Юридический статус
Юридический статус	США : Неутвержденный «новый препарат» (согласно определению 21 Кодекса США, § 321(p)(1)). Использование в пищевых добавках , продуктах питания или лекарствах незаконно; в противном случае неконтролируемо. ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	314728-85-3 ;
ПабХим CID	4223812 ;
ХимическийПаук	3432996 ;
НЕКОТОРЫЙ	66924E735K ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ309176 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID10400996 ;
Химические и физические данные
Формула	С 14 Н 18 Н 2 О 2
Молярная масса	246.310 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Сунифирам (кодовое название разработки DM-235 ) представляет собой экспериментальный препарат , который оказывает антиамнестическое действие в исследованиях на животных и имеет значительно более высокую эффективность , чем пирацетам . ^{[ 1 ]} Сунифирам представляет собой молекулярную упрощенную версию унифирама (DM-232). ^{[ 2 ]} Другой аналог – сапунифирам (МН-19). ^{[ 3 ]} По состоянию на 2016 год сунифирам не подвергался ни токсикологическим испытаниям, ни каким-либо клиническим испытаниям на людях и не одобрен для использования нигде в мире. ^{[ 1 ]}

Фармакология

Механизм действия сунифирама неизвестен. ^{[ 1 ]} Сунифирам, как и унифирам, анализировали на широком спектре сайтов, включая наиболее важные рецепторы , ионные каналы и транспортеры , но не выявили сродства ни к одному из сайтов. ^{[ 1 ]}^{[ 3 ]} Они специфически не связывались с глутаматными , ГАМК , серотониновыми , дофаминовыми , адренергическими , гистаминовыми , ацетилхолиновыми или опиоидными рецепторами в концентрациях до 1 мкМ. ^{[ 1 ]}^{[ 3 ]} Кроме того, препараты были протестированы на рекомбинантных АМРА-рецепторах и не выявили потенцирования рецепторов, что указывает на то, что они не действуют как положительные аллостерические модуляторы АМРА-рецепторов . ^{[ 1 ]} Тем не менее, им удалось предотвратить амнезию, вызванную антагонистом АМРА-рецептора NBQX в тесте пассивного избегания, что позволяет предположить, что непрямая/нисходящая активация АМРА-рецепторов может быть вовлечена в их эффекты улучшения памяти. ^{[ 3 ]} Сообщается, что сунифирам стимулирует пути CaMKII и PKCα , и что это действие зависит от активации глицинового сайта рецепторов NMDA . ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

Сунифирам, а также другие ноотропы, такие как пирацетам, леветирацетам и анирацетам, способны противодействовать ингибированию глюкозы транспорта барбитуратами (например, пентобарбиталом ), диазепамом и некоторыми другими препаратами в эритроцитах человека in vitro (K _i = 26,0 мкМ для сунифирама). ), и было обнаружено, что это действие коррелирует с их эффективностью в устранении вызванного скополамином дефицита памяти у мышей. ^{[ 3 ]} Однако маловероятно, что это действие отражает основной механизм действия сунифирама. ^{[ 1 ]}

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Гуальтьери Ф (2016). «Ноотропы Unifi из лаборатории в Интернет: история академических (и промышленных) недостатков» . Журнал ингибирования ферментов и медицинской химии . 31 (2): 187–194. дои : 10.3109/14756366.2015.1021252 . ПМИД 25831025 . S2CID 207528957 .
^ Манетти Д., Гелардини С., Бартолини А., Дей С., Галеотти Н., Гуалтьери Ф. и др. (ноябрь 2000 г.). «Молекулярное упрощение 1,4-диазабицикло[4.3.0]нонан-9-онов дает производные пиперазина, сохраняющие высокую ноотропную активность». Журнал медицинской химии . 43 (23): 4499–4507. дои : 10.1021/jm000972h . HDL : 2158/307040 . ПМИД 11087574 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Романелли М.Н., Галеотти Н., Гелардини С., Манетти Д., Мартини Э., Гуалтьери Ф. (2006). «Фармакологическая характеристика DM232 (унифирам) и DM235 (сунифирам), новых мощных усилителей когнитивных функций» . Обзоры препаратов для ЦНС . 12 (1): 39–52. дои : 10.1111/j.1527-3458.2006.00039.x . ПМК 6741768 . ПМИД 16834757 .
^ Моригучи С., Танака Т., Нарахаши Т., Фукунага К. (октябрь 2013 г.). «Новый ноотропный препарат сунифирам повышает синаптическую эффективность гиппокампа через глицин-связывающий участок рецептора N-метил-D-аспартата». Гиппокамп . 23 (10): 942–951. дои : 10.1002/hipo.22150 . ПМИД 23733502 . S2CID 7894429 .
^ Моригучи С., Танака Т., Тагашира Х., Нарахаши Т., Фукунага К. (апрель 2013 г.). «Новый ноотропный препарат сунифирам улучшает когнитивные нарушения посредством активации киназы CaM II и протеинкиназы C у мышей, подвергшихся обонятельной бульбэктомии». Поведенческие исследования мозга . 242 : 150–157. дои : 10.1016/j.bbr.2012.12.054 . ПМИД 23295391 . S2CID 41376899 .

[Gualtieri_2016-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Гуальтьери Ф (2016). «Ноотропы Unifi из лаборатории в Интернет: история академических (и промышленных) недостатков» . Журнал ингибирования ферментов и медицинской химии . 31 (2): 187–194. дои : 10.3109/14756366.2015.1021252 . ПМИД 25831025 . S2CID 207528957 .

[2] Манетти Д., Гелардини С., Бартолини А., Дей С., Галеотти Н., Гуалтьери Ф. и др. (ноябрь 2000 г.). «Молекулярное упрощение 1,4-диазабицикло[4.3.0]нонан-9-онов дает производные пиперазина, сохраняющие высокую ноотропную активность». Журнал медицинской химии . 43 (23): 4499–4507. дои : 10.1021/jm000972h . HDL : 2158/307040 . ПМИД 11087574 .

[Romanelli_2006-3] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Романелли М.Н., Галеотти Н., Гелардини С., Манетти Д., Мартини Э., Гуалтьери Ф. (2006). «Фармакологическая характеристика DM232 (унифирам) и DM235 (сунифирам), новых мощных усилителей когнитивных функций» . Обзоры препаратов для ЦНС . 12 (1): 39–52. дои : 10.1111/j.1527-3458.2006.00039.x . ПМК 6741768 . ПМИД 16834757 .

[4] Моригучи С., Танака Т., Нарахаши Т., Фукунага К. (октябрь 2013 г.). «Новый ноотропный препарат сунифирам повышает синаптическую эффективность гиппокампа через глицин-связывающий участок рецептора N-метил-D-аспартата». Гиппокамп . 23 (10): 942–951. дои : 10.1002/hipo.22150 . ПМИД 23733502 . S2CID 7894429 .

[5] Моригучи С., Танака Т., Тагашира Х., Нарахаши Т., Фукунага К. (апрель 2013 г.). «Новый ноотропный препарат сунифирам улучшает когнитивные нарушения посредством активации киназы CaM II и протеинкиназы C у мышей, подвергшихся обонятельной бульбэктомии». Поведенческие исследования мозга . 242 : 150–157. дои : 10.1016/j.bbr.2012.12.054 . ПМИД 23295391 . S2CID 41376899 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]