Буцинназин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | АП-237 |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 24 Н 2 О |
| Молярная масса | 272.392 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Буцинназин ( AP-237 , 1-бутирил-4-циннамилпиперазин ) — опиоидный широко использовался в Китае для лечения боли у онкологических больных. анальгетик, который с 1986 года [ 1 ] Это одно из наиболее мощных соединений среди ряда пиперазинамидов, впервые синтезированных и о которых сообщалось в Японии в 1970-х годах. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Буцинназин обладает анальгетической эффективностью, сравнимой с морфином , но с относительно более высоким терапевтическим индексом .
Первоначально утверждалось, что препарат является ненаркотическим анальгетиком. Однако последующие исследования показали, что буцинназин и подобные ацилпиперазины являются мощными и селективными агонистами мю -опиоидного рецептора (MOR) с относительно низким сродством к δ-опиоидному рецептору и κ-опиоидному рецептору . [ 5 ] В соответствии с этими исследованиями результаты экспериментов по внутривенному самостоятельному введению на крысах показали, что буцинназин оказывает выраженное усиливающее действие, при этом быстро развивается толерантность и зависимость . [ 1 ] Кроме того, антагонист опиоидных рецепторов налоксон обращает вспять эффект буцинназина и ускоряет симптомы абстиненции у крыс, получавших буцинназин, что еще раз указывает на механизм анальгезии, опосредованный селективной агонистической активностью на мю-опиоидных рецепторах.
Производные
[ редактировать ]2-метил-AP-237 продавался на сером рынке как дизайнерский опиоид , впервые выявленный судебно-медицинской лабораторией полиции в Словении в марте 2019 года. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] В 2023 году Министерство юстиции США возбудило уголовное дело против двух человек за продажу 2-метил-AP-237 под ложным предлогом, что такой продукт предназначен только для «исследовательских целей» . Один из пары был приговорен к пяти годам лишения свободы в федеральной тюрьме . [ 9 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Цин Т, Чжи-Цзи С, Вэй-Пин В (1986). «Экспериментальное исследование свойств Цян Тун Дина, вызывающих зависимость (AP-237)» . Подбородок. Дж. Клин. Фармакол. (2).
- ^ Нисимура Н., Киучи М., Канетаке Ю., Такахаши Т. (июнь 1970 г.). «[Клинические испытания нового анальгетика Ар-237]». Масуи. Японский журнал анестезиологии . 19 (6): 653–656. ПМИД 4916908 .
- ^ Каррано Р.А., Кимура К.К., Маккарди Д.Х. (январь 1975 г.). «Исследования анальгетиков и переносимости нового анальгетика AP-237». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 213 (1): 41–57. ПМИД 1156018 .
- ^ Каррано Р.А., Кимура К.К., Ландес Р.К., Маккарди Д.Х. (январь 1975 г.). «Общая фармакология нового анальгетика-АП-237». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 213 (1): 28–40. ПМИД 1156016 .
- ^ Барлокко Д., Чиньярелла Дж., Греко Дж., Новеллино Э. (октябрь 1993 г.). «Компьютерная система взаимоотношений структура-сродство в наборе производных пиперазина и 3,8-диазабицикло[3.2.1]октана, связывающихся с мю-опиоидным рецептором». Журнал компьютерного молекулярного дизайна . 7 (5): 557–571. Бибкод : 1993JCAMD...7..557B . дои : 10.1007/bf00124362 . ПМИД 8294946 . S2CID 23360530 .
- ^ «Аналитический отчет 2-метил-AP-237» (PDF) . Любляна, Словения: Национальная судебно-медицинская лаборатория. 19 марта 2019 г.
- ^ Фогарти М.Ф., Вандепутте М.М., Кротульски А.Дж., Папсун Д., Уолтон С.Е., Стоув С.П., Логан Б.К. (июнь 2022 г.). «Токсикологическая и фармакологическая характеристика новых синтетических опиоидов циннамилпиперазина у людей и in vitro, включая 2-метил AP-237 и AP-238» . Архив токсикологии . 96 (6): 1701–1710. дои : 10.1007/s00204-022-03257-7 . ПМИД 35275255 . S2CID 247383361 .
- ^ Джорджетти А., Брунетти П., Пелотти С., Аувартер В. (октябрь 2022 г.). «Обнаружение AP-237 и синтетических каннабиноидов в заражённом письме, отправленном немецкому пленному» . Тестирование и анализ наркотиков . 14 (10): 1779–1784. дои : 10.1002/dta.3351 . ПМЦ 9804899 . ПМИД 35918775 .
- ^ Дела Оо (30 октября 2023 г.). «Житель Нью-Браунфелса приговорен к пяти годам тюремного заключения за продажу наркотиков под торговой маркой» . МЮ .