Jump to content

Азапроцин

Азапроцин
Клинические данные
код АТС
  • никто
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
ХЭМБЛ
Химические и физические данные
Формула С 18 Н 24 Н 2 О
Молярная масса 284.403  g·mol −1
3D model ( JSmol )
Температура плавления От 170 до 175 ° C (от 338 до 347 ° F)
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Азапроцин – это препарат, который представляет собой опиоидный анальгетик , эффективность которого примерно в десять раз выше морфина , с быстрым началом и короткой продолжительностью действия. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Он был обнаружен в 1963 году, но никогда не поступал в продажу.

Производное, замещенное в фенильном кольце п-нитрогруппой, более эффективно, чем исходное соединение, примерно в 25 раз сильнее морфина. [ 4 ] Аналоги 2,6-диметилпиперазина с раскрытым кольцом также активны. [ 5 ] и большое семейство опиоидных анальгезирующих соединений, полученных на основе этой исходной структуры, было разработано за последние 40 лет. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] Один аналог, AP-237 , использовался в Китае для лечения боли, вызванной раком. [ нужна ссылка ]

  1. ^ Чинарелла Дж., Окчелли Э., Кристиани Дж., Падуано Л., Теста Э. (ноябрь 1963 г.). «Бициклические гомологи пиперазина. VI.1 Синтез и анальгетическая активность 3-замещенных 8-пропионил-3,8-диазабицикло[3.2.1]октанов». Журнал медицинской химии . 6 (6): 764–6. дои : 10.1021/jm00342a030 . ПМИД   14184943 .
  2. ^ Cignarella G, Occelli E, Testa E (май 1965 г.). «Бициклические гомологи пиперазина. VII.1 Синтез и анальгетическая активность 3-аралкенил-8-пропионил-3,8-диазабицикло[3.2.1]октанов». Журнал медицинской химии . 8 (3): 326–31. дои : 10.1021/jm00327a010 . ПМИД   14323140 .
  3. ^ Росселли дель Турко Б., Маффи Дж. (февраль 1968 г.). «[Влияние анальгетиков на условное поведение крыс]». Боллеттино Химико Фармацевтико . 107 (2): 120–6. ПМИД   5730115 .
  4. ^ Чинарелла Дж., Барлокко Д., Транкиллини М.Э., Вольтерра А., Брунелло Н., Раканьи Дж. (май 1988 г.). «Взаимодействие 3,8-диазабицикло (3.2.1) октанов с мю- и дельта-опиоидными рецепторами». Коммуникации по фармакологическим исследованиям . 20 (5): 383–94. дои : 10.1016/s0031-6989(88)80014-6 . ПМИД   2843931 .
  5. ^ Cignarella G, Testa E (май 1968 г.). «2,6-Диалкилпиперазины. IV. 1-Пропионил-4-замещенные цис-2,6-диметилпиперазины, структурно родственные анальгетическим 8-ацил-3,8-диазабицикло[3.2.1]октанам». Журнал медицинской химии . 11 (3): 592–4. дои : 10.1021/jm00309a039 . ПМИД   5656502 .
  6. ^ Чинарелла Дж., Барлокко Д., Транкиллини М.Э., Вольтерра А., Брунелло Н., Раканьи Дж. (май 1988 г.). «Взаимодействие 3,8-диазабицикло (3.2.1) октанов с мю- и дельта-опиоидными рецепторами». Коммуникации по фармакологическим исследованиям . 20 (5): 383–94. дои : 10.1016/s0031-6989(88)80014-6 . ПМИД   2843931 .
  7. ^ Барлокко Д., Чинарелла Дж., Греко Дж., Новеллино Э. (октябрь 1993 г.). «Компьютерные взаимоотношения структура-сродство в наборе производных пиперазина и 3,8-диазабицикло[3.2.1]октана, связывающихся с мю-опиоидным рецептором». Журнал компьютерного молекулярного дизайна . 7 (5): 557–71. Бибкод : 1993JCAMD...7..557B . дои : 10.1007/bf00124362 . ПМИД   8294946 . S2CID   23360530 .
  8. ^ Фадда П., Барлокко Д., Тронци С., Синьярелла Г., Фратта В. (ноябрь 1997 г.). «Антиноцицептивное действие DBO 17 и DBO 11 на мышах: два производных 3,8-диазабицикло (3.2.1.) октана с селективным сродством к мю-опиоидным рецепторам». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 356 (5): 596–602. дои : 10.1007/pl00005095 . ПМИД   9402039 . S2CID   40655683 .
  9. ^ Барлокко Д., Синьярелла Г., Вианелло П., Вилла С., Пинна Г.А., Фадда П., Фратта В. (1998). «Синтез и сродство к мю-опиоидным рецепторам новой серии нитрозамещенных производных 3,8-диазабицикло[3.2.1]октана». Фармако . 53 (8–9): 557–62. дои : 10.1016/s0014-827x(98) 00065-2 ПМИД   10081818 .
  10. ^ Синьярелла Г., Барлокко Д., Вианелло П., Вилла С., Пинна Г.А., Фадда П. и др. (1998). «Бензоконденсированные производные как жесткие аналоги мю-опиоидного агониста 3(8)-циннамил-8(3)-пропионил-3,8-диазабицикло[3.2.1]октанов: синтез, моделирование и сродство». Фармако . 53 (10–11): 667–74. дои : 10.1016/s0014-827x(98)00084-6 . ПМИД   10205853 .
  11. ^ Вианелло П., Альбинати А., Пинна Г.А., Лавечкья А., Маринелли Л., Бореа П.А. и др. (июнь 2000 г.). «Синтез, молекулярное моделирование и сродство к опиоидным рецепторам 9, 10-диазатрицикло[4.2.1.1(2,5)]деканов и 2,7-диазатрицикло[4.4.0.0(3,8)]деканов, структурно родственных 3 ,8-диазабицикло[3.2.1]октаны». Журнал медицинской химии . 43 (11): 2115–23. дои : 10.1021/jm991140q . ПМИД   10841790 .
  12. ^ Пинна Г.А., Муринедду Г., Курзу М.М., Вилла С., Вианелло П., Бореа П.А. и др. (август 2000 г.). «Синтез, моделирование и сродство N-3 (9)-арилпропенил-N-9 (3)-пропионил-3,9-диазабицикла к мю-опиоидному рецептору». Фармако . 55 (8): 553–62. дои : 10.1016/s0014-827x(00)00036-7 . ПМИД   11132733 .
  13. ^ Пинна Г.А., Синьярелла Г., Лорига Г., Муринедду Г., Муссину Дж.М., Руиу С. и др. (июнь 2002 г.). «N-3(9)-арилпропенил-N-9(3)-пропионил-3,9-диазабицикло[3.3.1]нонаны как агонисты мю-опиоидных рецепторов. Влияние на мю-аффинность модификаций арилалкенильной цепи». Биоорганическая и медицинская химия . 10 (6): 1929–37. дои : 10.1016/s0968-0896(01)00436-9 . ПМИД   11937351 .
  14. ^ Пинна Г.А., Синьярелла Г., Руиу С., Лорига Г., Муринедду Г., Вилла С. и др. (сентябрь 2003 г.). «Синтез новых диазатрициклодеканов (DTD). Влияние структурных изменений на C3'-аллильном конце и фенильном кольце коричной цепи на сродство к мю-рецептору и опиоидную антиноцицепцию». Биоорганическая и медицинская химия . 11 (18): 4015–26. дои : 10.1016/s0968-0896(03)00373-0 . ПМИД   12927864 .
  15. ^ Лорига Г., Манка И., Муринедду Г., Челуччи Г., Вилла С., Гесси С. и др. (февраль 2006 г.). «Синтез 3,6-диазабицикло[3.1.1]гептанов как новых лигандов опиоидных рецепторов». Биоорганическая и медицинская химия . 14 (3): 676–91. дои : 10.1016/j.bmc.2005.09.045 . ПМИД   16243530 .
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: b4f77fe0c88ed21f726e1d9b1bf7b1d9__1698522060
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/b4/d9/b4f77fe0c88ed21f726e1d9b1bf7b1d9.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Azaprocin - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)