АТ-076
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 26 Н 35 Н 3 О 3 |
| Молярная масса | 437.584 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
AT-076 представляет собой так называемый опиоидный «пан» антагонист и является первым известным достаточно сбалансированным антагонистом из всех четырех типов опиоидных рецепторов . [1] Он действует как молчащий антагонист всех четырех опиоидных рецепторов, ведя себя как конкурентный антагонист мю -опиоидного рецептора (K i = 1,67 нМ) и δ-опиоидного рецептора (K i = 19,6 нМ), а также как неконкурентный антагонист κ -опиоидный рецептор (K i = 1,14 нМ) и ноцицептиновый рецептор (K i = 1,75 нМ). [1] AT-076 был получен из селективного антагониста κ-опиоидных рецепторов JDTic путем удаления 3,4-диметиловой группы каркаса транс- ( 3R ,4R ) -диметил-4-(3-гидроксифенил)пиперидинового антагониста, что увеличивало сродство к ноцицептиновым рецепторам в 10 раз, к ц- и дельта-опиоидным рецепторам в 3-6 раз. [1]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Завери Н.Т., Джорниган В.Б., Полгар В.Е. (2015). «Открытие первого низкомолекулярного опиоидного пан-антагониста с наномолярным сродством к опиоидным рецепторам мю, дельта, каппа и ноцицептин» . ACS Chem Neurosci . 6 (4): 646–57. дои : 10.1021/cn500367b . ПМК 4401318 . ПМИД 25635572 .
 | Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |