Акриловый фентанил
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS |
|
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ |
|
КЕГГ | |
ЧЕМБЛ |
|
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 22 Н 26 Н 2 О |
Молярная масса | 334.463 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Акрилфентанил (также известный как акрилоилфентанил ) представляет собой сильнодействующий опиоидный анальгетик , аналог фентанила , который продается в Интернете как дизайнерский наркотик . [1] [2] [3] [4] [5] В исследованиях на животных IC 50 (полумаксимальная ингибирующая концентрация акрилфентанила для замещения налоксона ) составляет 1,4 нМ, что немного более эффективно, чем сам фентанил (1,6 нМ), а также имеет более длительную продолжительность действия. [6] [7] [8] [9]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты аналогов фентанила аналогичны таковым самого фентанила и включают зуд , тошноту и потенциально серьезное угнетение дыхания , которое может быть опасным для жизни. Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как в начале 2000-х годов в Эстонии началось возрождение его использования, и продолжают появляться новые производные. [10]
Поскольку производные акриламида часто используются при разработке лекарств для создания ковалентных ингибиторов, которые необратимо связываются со своей мишенью, утверждается, что акрилфентанил устойчив к налоксону. [11] Однако острые интоксикации акрилфентанилом на мышах [12] под угрозой налоксона (2 мг/кг) показали, что акрилфентанил может вытесняться из опиоидного рецептора.
Летом 2016 года акрилфентанил был связан с 20 смертельными случаями в Швеции, а также с двумя смертельными случаями в Дании. [13] [14]
Юридический статус
[ редактировать ]Акрилфентанил является контролируемым веществом Списка I в Соединенных Штатах. [15] По состоянию на 16 августа 2016 года это нелегальное лекарство в Швеции. [16]
См. также
[ редактировать ]- 3-метилбутирфентанил
- 4-фторбутирфентанил
- 4-Метоксибутирфентанил
- Ацетилфентанил
- Бутирфентанил
- Фуранилфентанил
- Список аналогов фентанила
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Акрилфентанил (гидрохлорид)» . Кайман Кемикал.
- ^ Уйвари И., Хорхе Р., Кристи Р., Ле Руес Т., Даниэльссон Х.В., Кронстранд Р., Эллиотт С., Гальегос А., Седефов Р., Эванс-Браун М. (июль 2017 г.). «Акрилоилфентанил, недавно появившееся новое психоактивное вещество: всесторонний обзор». Судебная токсикология . 35 (2): 232–243. дои : 10.1007/s11419-017-0367-8 . S2CID 30184205 .
- ^ Брейндал Т., Кимергорд А., Андреасен М.Ф., Педерсен Д.С. (март 2017 г.). «Идентификация нового психоактивного вещества в изъятом материале: синтетического опиоида N-фенил-N-[1-(2-фенетил)пиперидин-4-ил]проп-2-енамида (Акрилфентанил)» . Тестирование и анализ наркотиков . 9 (3): 415–422. дои : 10.1002/dta.2046 . ПМК 5396312 . ПМИД 27476446 .
- ^ Хеландер А., Бэкберг М. (январь 2017 г.). «Новые психоактивные вещества (НПВ) – гидра-монстр рекреационных наркотиков». Клиническая токсикология . 55 (1): 1–3. дои : 10.1080/15563650.2016.1217003 . ПМИД 27549399 . S2CID 35645218 .
- ^ Билель С., Азеведо Нето Дж., Арфе Р., Тирри М., Гаудио Р.М., Фантинати А. и др. (май 2022 г.). «Фармакодинамическое исследование новых производных фентанила: акрилфентанила, окфентанила и фуранилфентанила» in vitro и in vivo . Нейрофармакология . 209 : 109020. doi : 10.1016/j.neuropharm.2022.109020 . hdl : 11392/2497907 . ПМИД 35247453 . S2CID 247172069 .
- ^ Марьянов Б.Е., Саймон Э.Дж., Джоаннини Т., Гориссен Х. (август 1982 г.). «Метки потенциального сродства к опиатным рецепторам на основе фентанила и родственных соединений». Журнал медицинской химии . 25 (8): 913–919. дои : 10.1021/jm00350a006 . ПМИД 6288945 .
- ^ Донг Н., Лу В.К., Чен Нью-Йорк, Чжу Ю.К., Чен К.С. (январь 2005 г.). «Использование классификации опорных векторов для SAR производных фентанила» . Акта Фармакологика Синика . 26 (1): 107–112. дои : 10.1111/j.1745-7254.2005.00014.x . ПМИД 15659122 .
- ^ Эссави М.Ю. (апрель 1999 г.). «Аналоги фентанила с модифицированной пропанамидогруппой как потенциальные аффинные метки: синтез и активность in vivo». Die Pharmazie . 54 (4): 307–308. ПМИД 10234745 .
- ^ Чжу Ю.К., Ге Г.Л., Фан С.Н., Чжу Ю.К., Дай Ц.И., Тан З.И. и др. (март 1981 г.). «[Исследования сильнодействующих анальгетиков. I. Синтез и анальгетическая активность производных фентанила (пер. автора)]» . Яо Сюэ Сюэ Бао = Acta Pharmaceutica Sinica (на китайском языке). 16 (3): 199–210. ПМИД 6264735 .
- ^ Маунтни Дж., Жиродон И., Денисов Г., Гриффитс П. (июль 2015 г.). «Фентанилы: мы упустили признаки? Очень мощный, и его популярность растет в Европе». Международный журнал по наркополитике . 26 (7): 626–631. дои : 10.1016/j.drugpo.2015.04.003 . ПМИД 25976511 .
- ^ «PHDMC — Оповещение о проблемах общественной группы по борьбе с передозировкой» . www.phdmc.org . 1 февраля 2017 г.
- ^ Марьянов Б.Е., Саймон Э.Дж., Джоаннини Т., Гориссен Х. (август 1982 г.). «Метки потенциального сродства к опиатным рецепторам на основе фентанила и родственных соединений». Журнал медицинской химии . 25 (8): 913–919. дои : 10.1021/jm00350a006 . ПМИД 6288945 .
- ^ «Акрилфентанил классифицируется как лекарственное средство». Rättsmedicinalverket [ Агентство судебной медицины ] (на шведском языке). 9 августа 2016 г.
- ^ «Farligt stof i omløb - mistanken rettes mod acryl fentanyl» [Опасное вещество в обращении - подозрение направлено на акрилфентанил] (на датском языке). мой отдел новостей. 6 сентября 2016 года. Архивировано из оригинала 9 сентября 2016 года . Проверено 6 сентября 2016 г.
- ^ «Вещества, контролируемые по кодовому номеру препарата DEA» (PDF) . Управление по борьбе с наркотиками .
- ^ «31 новое вещество может быть отнесено к наркотическим средствам или опасным веществам» [31 новое вещество может быть отнесено к наркотическим средствам или опасным веществам]. Управление общественного здравоохранения (на шведском языке). 21 июня 2016 г.