Jump to content

Акриловый фентанил

Акриловый фентанил
Клинические данные
код АТС
  • Никто
Юридический статус
Юридический статус
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула С 22 Н 26 Н 2 О
Молярная масса 334.463  g·mol −1
3D model ( JSmol )

Акрилфентанил (также известный как акрилоилфентанил ) представляет собой сильнодействующий опиоидный анальгетик , аналог фентанила , который продается в Интернете как дизайнерский наркотик . [1] [2] [3] [4] [5] В исследованиях на животных IC 50 (полумаксимальная ингибирующая концентрация акрилфентанила для замещения налоксона ) составляет 1,4 нМ, что немного более эффективно, чем сам фентанил (1,6 нМ), а также имеет более длительную продолжительность действия. [6] [7] [8] [9]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Побочные эффекты аналогов фентанила аналогичны таковым самого фентанила и включают зуд , тошноту и потенциально серьезное угнетение дыхания , которое может быть опасным для жизни. Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как в начале 2000-х годов в Эстонии началось возрождение его использования, и продолжают появляться новые производные. [10]

Поскольку производные акриламида часто используются при разработке лекарств для создания ковалентных ингибиторов, которые необратимо связываются со своей мишенью, утверждается, что акрилфентанил устойчив к налоксону. [11] Однако острые интоксикации акрилфентанилом на мышах [12] под угрозой налоксона (2 мг/кг) показали, что акрилфентанил может вытесняться из опиоидного рецептора.

Летом 2016 года акрилфентанил был связан с 20 смертельными случаями в Швеции, а также с двумя смертельными случаями в Дании. [13] [14]

[ редактировать ]

Акрилфентанил является контролируемым веществом Списка I в Соединенных Штатах. [15] По состоянию на 16 августа 2016 года это нелегальное лекарство в Швеции. [16]

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ «Акрилфентанил (гидрохлорид)» . Кайман Кемикал.
  2. ^ Уйвари И., Хорхе Р., Кристи Р., Ле Руес Т., Даниэльссон Х.В., Кронстранд Р., Эллиотт С., Гальегос А., Седефов Р., Эванс-Браун М. (июль 2017 г.). «Акрилоилфентанил, недавно появившееся новое психоактивное вещество: всесторонний обзор». Судебная токсикология . 35 (2): 232–243. дои : 10.1007/s11419-017-0367-8 . S2CID   30184205 .
  3. ^ Брейндал Т., Кимергорд А., Андреасен М.Ф., Педерсен Д.С. (март 2017 г.). «Идентификация нового психоактивного вещества в изъятом материале: синтетического опиоида N-фенил-N-[1-(2-фенетил)пиперидин-4-ил]проп-2-енамида (Акрилфентанил)» . Тестирование и анализ наркотиков . 9 (3): 415–422. дои : 10.1002/dta.2046 . ПМК   5396312 . ПМИД   27476446 .
  4. ^ Хеландер А., Бэкберг М. (январь 2017 г.). «Новые психоактивные вещества (НПВ) – гидра-монстр рекреационных наркотиков». Клиническая токсикология . 55 (1): 1–3. дои : 10.1080/15563650.2016.1217003 . ПМИД   27549399 . S2CID   35645218 .
  5. ^ Билель С., Азеведо Нето Дж., Арфе Р., Тирри М., Гаудио Р.М., Фантинати А. и др. (май 2022 г.). «Фармакодинамическое исследование новых производных фентанила: акрилфентанила, окфентанила и фуранилфентанила» in vitro и in vivo . Нейрофармакология . 209 : 109020. doi : 10.1016/j.neuropharm.2022.109020 . hdl : 11392/2497907 . ПМИД   35247453 . S2CID   247172069 .
  6. ^ Марьянов Б.Е., Саймон Э.Дж., Джоаннини Т., Гориссен Х. (август 1982 г.). «Метки потенциального сродства к опиатным рецепторам на основе фентанила и родственных соединений». Журнал медицинской химии . 25 (8): 913–919. дои : 10.1021/jm00350a006 . ПМИД   6288945 .
  7. ^ Донг Н., Лу В.К., Чен Нью-Йорк, Чжу Ю.К., Чен К.С. (январь 2005 г.). «Использование классификации опорных векторов для SAR производных фентанила» . Акта Фармакологика Синика . 26 (1): 107–112. дои : 10.1111/j.1745-7254.2005.00014.x . ПМИД   15659122 .
  8. ^ Эссави М.Ю. (апрель 1999 г.). «Аналоги фентанила с модифицированной пропанамидогруппой как потенциальные аффинные метки: синтез и активность in vivo». Die Pharmazie . 54 (4): 307–308. ПМИД   10234745 .
  9. ^ Чжу Ю.К., Ге Г.Л., Фан С.Н., Чжу Ю.К., Дай Ц.И., Тан З.И. и др. (март 1981 г.). «[Исследования сильнодействующих анальгетиков. I. Синтез и анальгетическая активность производных фентанила (пер. автора)]» . Яо Сюэ Сюэ Бао = Acta Pharmaceutica Sinica (на китайском языке). 16 (3): 199–210. ПМИД   6264735 .
  10. ^ Маунтни Дж., Жиродон И., Денисов Г., Гриффитс П. (июль 2015 г.). «Фентанилы: мы упустили признаки? Очень мощный, и его популярность растет в Европе». Международный журнал по наркополитике . 26 (7): 626–631. дои : 10.1016/j.drugpo.2015.04.003 . ПМИД   25976511 .
  11. ^ «PHDMC — Оповещение о проблемах общественной группы по борьбе с передозировкой» . www.phdmc.org . 1 февраля 2017 г.
  12. ^ Марьянов Б.Е., Саймон Э.Дж., Джоаннини Т., Гориссен Х. (август 1982 г.). «Метки потенциального сродства к опиатным рецепторам на основе фентанила и родственных соединений». Журнал медицинской химии . 25 (8): 913–919. дои : 10.1021/jm00350a006 . ПМИД   6288945 .
  13. ^ «Акрилфентанил классифицируется как лекарственное средство». Rättsmedicinalverket [ Агентство судебной медицины ] (на шведском языке). 9 августа 2016 г.
  14. ^ «Farligt stof i omløb - mistanken rettes mod acryl fentanyl» [Опасное вещество в обращении - подозрение направлено на акрилфентанил] (на датском языке). мой отдел новостей. 6 сентября 2016 года. Архивировано из оригинала 9 сентября 2016 года . Проверено 6 сентября 2016 г.
  15. ^ «Вещества, контролируемые по кодовому номеру препарата DEA» (PDF) . Управление по борьбе с наркотиками .
  16. ^ «31 новое вещество может быть отнесено к наркотическим средствам или опасным веществам» [31 новое вещество может быть отнесено к наркотическим средствам или опасным веществам]. Управление общественного здравоохранения (на шведском языке). 21 июня 2016 г.
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: d50e80cdf8d098c815f05228e4cd25d1__1714355340
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/d5/d1/d50e80cdf8d098c815f05228e4cd25d1.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Acrylfentanyl - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)