Буторфанол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Стадол, другие |
| Другие имена | 2627 г. до н.э. |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| МедлайнПлюс | а682667 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | IV , интраназально, перорально |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Назально: 60–70%, сублингвально/буккально 25–35%. PO < OR= до 10%. * Попробуйте использовать IN-маршрут, который лучше всего использовать за пределами больницы, или оба варианта. имеет большую продолжительность действия ~ 5 часов. в/в 2-4 часа. Избегайте перорального введения, если только врач не рекомендовал более строгие рекомендации. |
| Метаболизм | Печень гидроксилированная и глюкуронированная |
| Период полувыведения | 4-7 часов |
| Экскреция | Почки , 75% Желчные , 11-14% Фекальный , 15% |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.050.717 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 29 Н О 2 |
| Молярная масса | 327.468 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Буторфанол — морфинанового типа -агонист-антагонист синтетический опиоидный анальгетик , разработанный компанией Bristol-Myers . [2] [3] [4] [5] [6] Буторфанол структурно наиболее близок к левофанолу . Буторфанол доступен в виде тартрата в форме инъекций, таблеток и интраназального спрея. Таблетированная форма используется только у собак, кошек и лошадей из-за низкой биодоступности у человека.
Он был запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского использования в 1979 году. [7]
Медицинское использование
[ редактировать ]Наиболее частым показанием к применению буторфанола является лечение мигрени с помощью интраназального спрея. Его также можно использовать парентерально для снятия боли от умеренной до сильной, в качестве дополнения к сбалансированной общей анестезии и для облегчения боли во время родов . Буторфанол также весьма эффективен для уменьшения послеоперационной дрожи (благодаря своему каппа-агонистическому действию). Буторфанол более эффективен в уменьшении боли у женщин, чем у мужчин. [8]
Фармакология
[ редактировать ]Буторфанол проявляет частичную агонистическую и антагонистическую активность в отношении κ-опиоидного рецептора , а также частичную агонистическую активность в отношении κ-опиоидного рецептора (K i = 2,5 нМ; EC 50 = 57 нМ; E max = 57%). [8] [9] Стимуляция этих рецепторов на ЦНС нейронах вызывает внутриклеточное угнетение аденилатциклазы кальциевых , закрытие приточных мембранных каналов и открытие мембранных калиевых каналов . Это приводит к гиперполяризации потенциала клеточной мембраны и подавлению передачи потенциала действия по восходящим болевым путям.Благодаря своей κ-агонистической активности буторфанол в анальгетических дозах повышает давление в легочной артерии и работу сердца. Кроме того, κ-агонизм может вызывать дисфорию при приеме терапевтических или сверхтерапевтических доз; это дает буторфанолу меньшую вероятность злоупотребления, чем другими опиоидными препаратами. [10]
Побочные эффекты
[ редактировать ]эффекты со стороны центральной нервной системы (такие как седативный эффект , спутанность сознания и головокружение Как и в случае с другими опиоидными анальгетиками, при применении буторфанола следует учитывать тошнота и рвота ). Часто возникают . Менее распространены желудочно-кишечные эффекты других опиоидов (в основном запор). Еще одним побочным эффектом, с которым сталкиваются люди, принимающие лекарство, является повышенное потоотделение.
Имя
[ редактировать ]В системах наименования INN , USAN , BAN и AAN этот препарат известен как буторфанол , а в JAN он называется торбугезиком . [4] [5] [6] Как тартратная соль , буторфанол известен как тартрат буторфанола ( USAN , BAN ). [4] [5] [6]
Его торговая марка Stadol недавно была прекращена производителем. В настоящее время он доступен только в виде непатентованных формул, производимых Apotex , Mylan , Novex и Ben Venue Laboratories.
Доступность
[ редактировать ]Буторфанол доступен в США как непатентованный препарат ; он доступен в разных странах под одним из множества торговых названий, включая Морадол и Бефорал (торговая марка Stadol больше не доступна в США); ветеринарные торговые названия включают Butorphic, Dolorex, Morphasol, Torbugesic и Torbutrol.
Законность
[ редактировать ]Буторфанол внесен в список Единой конвенции о наркотических средствах 1961 года , а в Соединенных Штатах является контролируемым веществом Списка IV с номером DEA ASCCN 9720; [11] находясь в Списке IV, на него не распространяются ежегодные совокупные производственные квоты. Коэффициент конверсии свободного основания гидрохлорида составляет 0,69. [12] Буторфанол изначально входил в Список II, но в какой-то момент его контроль был снят.
Ветеринарное использование
[ редактировать ]В ветеринарной анестезии буторфанол (торговое название: Торбугезик) широко используется в качестве седативного и анальгетического средства у собак, кошек и лошадей. Для седации его можно комбинировать с транквилизаторами, такими как агонисты альфа-2 ( медетомидин ), бензодиазепинами или ацепромазином у собак, кошек и экзотических животных. его часто комбинируют с ксилазином или детомидином . У лошадей [13]
Буторфанол используется для седативного эффекта и облегчения боли от легкой до умеренной степени у собак и кошек. Это не считается адекватным контролем боли у собак, перенесших хирургическую боль. Его применяют при операционных болях и болях, связанных с несчастными случаями, у мелких млекопитающих, таких как собаки, кошки, хорьки, коати, еноты, мангусты, различные сумчатые, некоторые грызуны и, возможно, некоторые более крупные птицы.
Хотя буторфанол обычно используется для облегчения боли у рептилий, ни одно исследование (по состоянию на 2014 год) не показало убедительно, что он является эффективным анальгетиком у рептилий. [14]
Использование у лошадей
[ редактировать ]Буторфанол — наркотик, используемый для облегчения боли у лошадей. [15] Его вводят внутримышечно или внутривенно, при этом его обезболивающие свойства начинают действовать примерно через 15 минут после инъекции и продолжаются 4 часа. [16] Его также часто сочетают с седативными средствами, такими как ксилазин и детомидин , чтобы облегчить обращение с лошадью во время ветеринарных процедур.
Побочные эффекты, характерные для лошадей, включают седативный эффект и возбуждение ЦНС (проявляемое нажатием или встряхиванием головы ). Передозировка может привести к судорогам, падениям, слюноотделению, запорам и подергиваниям мышц. В случае передозировки наркотический антагонист, например налоксон можно назначить . Следует соблюдать осторожность, если буторфанол назначается в дополнение к другим наркотикам, седативным средствам, депрессантам или антигистаминным препаратам, поскольку он вызывает аддитивный эффект.
Буторфанол может проникать через плаценту и присутствовать в молоке лактирующих кобыл, которым дают препарат.
Препарат также запрещен к использованию на соревнованиях большинством конноспортивных организаций, включая FEI , которая считает его препаратом класса А.
См. также
[ редактировать ]Примечания
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ US 3819635 , «Производные 14-гидроксиморфинана».
- ^ US 3775414 , «Способ получения производных 14-гидроксиморфинана».
- ^ Jump up to: а б с Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 200–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Jump up to: а б с Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г., стр. 154–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Jump up to: а б с Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 58–. ISBN 978-94-011-4439-1 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 529. ИСБН 978-3-527-60749-5 .
- ^ Jump up to: а б Гир Р.В., Мясковски С., Гордон Н.К., Пол С.М., Хеллер П.Х., Левин Дж.Д. (ноябрь 1999 г.). «Каппа-опиоид налбуфин вызывает анальгезию и антианальгезию в зависимости от пола и дозы у пациентов с послеоперационной болью». Боль . 83 (2): 339–45. дои : 10.1016/S0304-3959(99)00119-0 . ПМИД 10534607 . S2CID 31025735 .
- ^ Гарагозлу П., Хашеми Э., Делори Т.М., Кларк Дж.Д., Ламех Дж. (январь 2006 г.). «Фармакологические профили опиоидных лигандов каппа-опиоидных рецепторов» . БМК Фармакология . 6 (1): 3. дои : 10.1186/1471-2210-6-3 . ПМК 1403760 . ПМИД 16433932 .
- ^ «Критический обзор буторфанола» (PDF) . 34-я сессия ECDD 2006/4.1 . Всемирная организация здравоохранения.
- ^ chrome-расширение://efaidnbmnnnibpcajpcglclefindmkaj/ https://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/orangebook/d_cs_drugcode.pdf
- ^ «Коэффициенты пересчета контролируемых веществ» . Отдел контроля утечки DEA . Управление по борьбе с наркотиками США. Архивировано из оригинала 02 марта 2016 г. Проверено 19 июня 2014 г.
- ^ Сборник технических данных на лекарства для животных. 2005 . Национальное управление здоровья животных. Октябрь 2004 г. ISBN. 978-0-9548037-0-4 .
- ^ Сладкий К.К. (2014). «Глава 18: Анальгезия». В Mader DR, Divers SJ (ред.). Современная терапия в медицине и хирургии рептилий . Elsevier Науки о здоровье. стр. 217–229. ISBN 978-0-323-24293-6 .
- ^ Рид Р., Тренхолм Н., Скшипчак Х., Чанг К., Исикава Ю., Барлетта М. и др. (сентябрь 2022 г.). «Сравнение гидроморфона и буторфанола для лечения боли у лошадей, перенесших плановую артроскопию: рандомизированное клиническое исследование». Ветеринарная анестезия и анальгезия . 49 (5): 490–498. дои : 10.1016/j.vaa.2022.05.006 . ПМИД 35752564 . S2CID 249353700 .
- ^ Калправид М., Ламб В.В., Райт М., Хит Р.Б. (февраль 1984 г.). «Анальгезирующее действие буторфанола на лошадей: исследования зависимости реакции от дозы». Американский журнал ветеринарных исследований . 45 (2): 211–216. ПМИД 6711944 .
Ссылки
[ редактировать ]- Кацунг Б.Г. (2001). Базовая и клиническая фармакология (8-е изд.). Нью-Йорк: МакГроу-Хилл. ISBN 978-0-8385-0598-4 .
- Талберт Р.Л., Йи Г.К., Мацке Г.Р., Уэллс Б.Г., Поузи Л.М., ДиПиро Дж.Т. (2005). Фармакотерапия: патофизиологический подход (6-е изд.). Нью-Йорк: МакГроу-Хилл. ISBN 0-07-141613-7 .
- Форни, Британская Колумбия (2007). Лекарства для лошадей (пересмотренная ред.). Лексингтон, Кентукки: Публикации Blood Horse.
- Руководство Merck по ветеринарной медицине . 2004.