Jump to content

Буторфанол

(Перенаправлено с Буторфана )

Буторфанол
Структурная формула
Шаровидная модель
Клинические данные
Торговые названия Стадол, другие
Другие имена 2627 г. до н.э.
AHFS / Drugs.com Подробная информация для потребителей Micromedex
МедлайнПлюс а682667
Беременность
категория
  • C/D (США)
Маршруты
администрация
IV , интраназально, перорально
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность Назально: 60–70%, сублингвально/буккально 25–35%. PO < OR= до 10%. * Попробуйте использовать IN-маршрут, который лучше всего использовать за пределами больницы, или оба варианта. имеет большую продолжительность действия ~ 5 часов. в/в 2-4 часа. Избегайте перорального введения, если только врач не рекомендовал более строгие рекомендации.
Метаболизм Печень гидроксилированная и глюкуронированная
Период полувыведения 4-7 часов
Экскреция Почки , 75%
Желчные , 11-14%
Фекальный , 15%
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.050.717 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 21 Н 29 Н О 2
Молярная масса 327.468  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Буторфанол морфинанового типа -агонист-антагонист синтетический опиоидный анальгетик , разработанный компанией Bristol-Myers . [2] [3] [4] [5] [6] Буторфанол структурно наиболее близок к левофанолу . Буторфанол доступен в виде тартрата в форме инъекций, таблеток и интраназального спрея. Таблетированная форма используется только у собак, кошек и лошадей из-за низкой биодоступности у человека.

Он был запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского использования в 1979 году. [7]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Наиболее частым показанием к применению буторфанола является лечение мигрени с помощью интраназального спрея. Его также можно использовать парентерально для снятия боли от умеренной до сильной, в качестве дополнения к сбалансированной общей анестезии и для облегчения боли во время родов . Буторфанол также весьма эффективен для уменьшения послеоперационной дрожи (благодаря своему каппа-агонистическому действию). Буторфанол более эффективен в уменьшении боли у женщин, чем у мужчин. [8]

Фармакология

[ редактировать ]

Буторфанол проявляет частичную агонистическую и антагонистическую активность в отношении κ-опиоидного рецептора , а также частичную агонистическую активность в отношении κ-опиоидного рецептора (K i = 2,5 нМ; EC 50 = 57 нМ; E max = 57%). [8] [9] Стимуляция этих рецепторов на ЦНС нейронах вызывает внутриклеточное угнетение аденилатциклазы кальциевых , закрытие приточных мембранных каналов и открытие мембранных калиевых каналов . Это приводит к гиперполяризации потенциала клеточной мембраны и подавлению передачи потенциала действия по восходящим болевым путям.Благодаря своей κ-агонистической активности буторфанол в анальгетических дозах повышает давление в легочной артерии и работу сердца. Кроме того, κ-агонизм может вызывать дисфорию при приеме терапевтических или сверхтерапевтических доз; это дает буторфанолу меньшую вероятность злоупотребления, чем другими опиоидными препаратами. [10]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

эффекты со стороны центральной нервной системы (такие как седативный эффект , спутанность сознания и головокружение Как и в случае с другими опиоидными анальгетиками, при применении буторфанола следует учитывать тошнота и рвота ). Часто возникают . Менее распространены желудочно-кишечные эффекты других опиоидов (в основном запор). Еще одним побочным эффектом, с которым сталкиваются люди, принимающие лекарство, является повышенное потоотделение.

В системах наименования INN , USAN , BAN и AAN этот препарат известен как буторфанол , а в JAN он называется торбугезиком . [4] [5] [6] Как тартратная соль , буторфанол известен как тартрат буторфанола ( USAN , BAN ). [4] [5] [6]

Его торговая марка Stadol недавно была прекращена производителем. В настоящее время он доступен только в виде непатентованных формул, производимых Apotex , Mylan , Novex и Ben Venue Laboratories.

Доступность

[ редактировать ]

Буторфанол доступен в США как непатентованный препарат ; он доступен в разных странах под одним из множества торговых названий, включая Морадол и Бефорал (торговая марка Stadol больше не доступна в США); ветеринарные торговые названия включают Butorphic, Dolorex, Morphasol, Torbugesic и Torbutrol.

Законность

[ редактировать ]

Буторфанол внесен в список Единой конвенции о наркотических средствах 1961 года , а в Соединенных Штатах является контролируемым веществом Списка IV с номером DEA ASCCN 9720; [11] находясь в Списке IV, на него не распространяются ежегодные совокупные производственные квоты. Коэффициент конверсии свободного основания гидрохлорида составляет 0,69. [12] Буторфанол изначально входил в Список II, но в какой-то момент его контроль был снят.

Ветеринарное использование

[ редактировать ]

В ветеринарной анестезии буторфанол (торговое название: Торбугезик) широко используется в качестве седативного и анальгетического средства у собак, кошек и лошадей. Для седации его можно комбинировать с транквилизаторами, такими как агонисты альфа-2 ( медетомидин ), бензодиазепинами или ацепромазином у собак, кошек и экзотических животных. его часто комбинируют с ксилазином или детомидином . У лошадей [13]

Буторфанол используется для седативного эффекта и облегчения боли от легкой до умеренной степени у собак и кошек. Это не считается адекватным контролем боли у собак, перенесших хирургическую боль. Его применяют при операционных болях и болях, связанных с несчастными случаями, у мелких млекопитающих, таких как собаки, кошки, хорьки, коати, еноты, мангусты, различные сумчатые, некоторые грызуны и, возможно, некоторые более крупные птицы.

Хотя буторфанол обычно используется для облегчения боли у рептилий, ни одно исследование (по состоянию на 2014 год) не показало убедительно, что он является эффективным анальгетиком у рептилий. [14]

Использование у лошадей

[ редактировать ]

Буторфанол — наркотик, используемый для облегчения боли у лошадей. [15] Его вводят внутримышечно или внутривенно, при этом его обезболивающие свойства начинают действовать примерно через 15 минут после инъекции и продолжаются 4 часа. [16] Его также часто сочетают с седативными средствами, такими как ксилазин и детомидин , чтобы облегчить обращение с лошадью во время ветеринарных процедур.

Побочные эффекты, характерные для лошадей, включают седативный эффект и возбуждение ЦНС (проявляемое нажатием или встряхиванием головы ). Передозировка может привести к судорогам, падениям, слюноотделению, запорам и подергиваниям мышц. В случае передозировки наркотический антагонист, например налоксон можно назначить . Следует соблюдать осторожность, если буторфанол назначается в дополнение к другим наркотикам, седативным средствам, депрессантам или антигистаминным препаратам, поскольку он вызывает аддитивный эффект.

Буторфанол может проникать через плаценту и присутствовать в молоке лактирующих кобыл, которым дают препарат.

Препарат также запрещен к использованию на соревнованиях большинством конноспортивных организаций, включая FEI , которая считает его препаратом класса А.

См. также

[ редактировать ]

Примечания

[ редактировать ]
  1. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
  2. ^ US 3819635 , «Производные 14-гидроксиморфинана».  
  3. ^ US 3775414 , «Способ получения производных 14-гидроксиморфинана».  
  4. ^ Jump up to: а б с Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 200–. ISBN  978-1-4757-2085-3 .
  5. ^ Jump up to: а б с Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г., стр. 154–. ISBN  978-3-88763-075-1 .
  6. ^ Jump up to: а б с Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 58–. ISBN  978-94-011-4439-1 .
  7. ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 529. ИСБН  978-3-527-60749-5 .
  8. ^ Jump up to: а б Гир Р.В., Мясковски С., Гордон Н.К., Пол С.М., Хеллер П.Х., Левин Дж.Д. (ноябрь 1999 г.). «Каппа-опиоид налбуфин вызывает анальгезию и антианальгезию в зависимости от пола и дозы у пациентов с послеоперационной болью». Боль . 83 (2): 339–45. дои : 10.1016/S0304-3959(99)00119-0 . ПМИД   10534607 . S2CID   31025735 .
  9. ^ Гарагозлу П., Хашеми Э., Делори Т.М., Кларк Дж.Д., Ламех Дж. (январь 2006 г.). «Фармакологические профили опиоидных лигандов каппа-опиоидных рецепторов» . БМК Фармакология . 6 (1): 3. дои : 10.1186/1471-2210-6-3 . ПМК   1403760 . ПМИД   16433932 .
  10. ^ «Критический обзор буторфанола» (PDF) . 34-я сессия ECDD 2006/4.1 . Всемирная организация здравоохранения.
  11. ^ chrome-расширение://efaidnbmnnnibpcajpcglclefindmkaj/ https://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/orangebook/d_cs_drugcode.pdf
  12. ^ «Коэффициенты пересчета контролируемых веществ» . Отдел контроля утечки DEA . Управление по борьбе с наркотиками США. Архивировано из оригинала 02 марта 2016 г. Проверено 19 июня 2014 г.
  13. ^ Сборник технических данных на лекарства для животных. 2005 . Национальное управление здоровья животных. Октябрь 2004 г. ISBN.  978-0-9548037-0-4 .
  14. ^ Сладкий К.К. (2014). «Глава 18: Анальгезия». В Mader DR, Divers SJ (ред.). Современная терапия в медицине и хирургии рептилий . Elsevier Науки о здоровье. стр. 217–229. ISBN  978-0-323-24293-6 .
  15. ^ Рид Р., Тренхолм Н., Скшипчак Х., Чанг К., Исикава Ю., Барлетта М. и др. (сентябрь 2022 г.). «Сравнение гидроморфона и буторфанола для лечения боли у лошадей, перенесших плановую артроскопию: рандомизированное клиническое исследование». Ветеринарная анестезия и анальгезия . 49 (5): 490–498. дои : 10.1016/j.vaa.2022.05.006 . ПМИД   35752564 . S2CID   249353700 .
  16. ^ Калправид М., Ламб В.В., Райт М., Хит Р.Б. (февраль 1984 г.). «Анальгезирующее действие буторфанола на лошадей: исследования зависимости реакции от дозы». Американский журнал ветеринарных исследований . 45 (2): 211–216. ПМИД   6711944 .
  • Кацунг Б.Г. (2001). Базовая и клиническая фармакология (8-е изд.). Нью-Йорк: МакГроу-Хилл. ISBN  978-0-8385-0598-4 .
  • Талберт Р.Л., Йи Г.К., Мацке Г.Р., Уэллс Б.Г., Поузи Л.М., ДиПиро Дж.Т. (2005). Фармакотерапия: патофизиологический подход (6-е изд.). Нью-Йорк: МакГроу-Хилл. ISBN  0-07-141613-7 .
  • Форни, Британская Колумбия (2007). Лекарства для лошадей (пересмотренная ред.). Лексингтон, Кентукки: Публикации Blood Horse.
  • Руководство Merck по ветеринарной медицине . 2004.
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: b1734f29c73d0279c9c2041a2a74d11c__1721357100
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/b1/1c/b1734f29c73d0279c9c2041a2a74d11c.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Butorphanol - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)