Пирибедил
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 10% (пик через 1 час) |
| Связывание с белками | 70–80% |
| Метаболизм | обширная печень |
| Период полувыведения | 1,7–6,9 часа |
| Экскреция | Почки (68%) и желчные протоки (25%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.020.695 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 18 Н 4 О 2 |
| Молярная масса | 298.346 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Пирибедил названия Проноран , Тривастал Ретард Трастал , Тривастан , Клариум и др.) — противопаркинсоническое средство и пиперазина производное , действующее как D2 и , D3 ( торговые рецепторов агонист . Он также обладает свойствами α2 - адренергического антагониста . [2] [3]
Медицинское использование
[ редактировать ]- Лечение болезни Паркинсона (БП) в виде монотерапии (без леводопы ) или в сочетании с терапией L -ДОФА как на ранних, так и на поздних стадиях заболевания.
- Лечение патологического когнитивного дефицита у пожилых людей (нарушение внимания , мотивации , памяти и др.)
- Лечение головокружения у молодых пациентов
- Лечение сетчатки ишемических проявлений
- Дополнительное лечение перемежающейся хромоты вследствие заболевания периферических сосудов (ЗПВ) нижних конечностей (2 стадия)
- Дополнительное лечение ангедонии , апатии и резистентной к лечению депрессии у пациентов с униполярной и биполярной депрессией ( не по назначению )
- Лечение нарушений походки , связанных с болезнью Паркинсона (без сопутствующей причины) и другими формами паркинсонизма
Другое использование
[ редактировать ]Было показано, что препарат улучшает рабочую память у нормально стареющих взрослых. [4]
При возрастных нарушениях памяти положительно влияет на психофизиологическое состояние людей пожилого возраста, улучшая память и внимание, увеличивая скорость психомоторных реакций и лабильность нервных процессов. [5]
Это улучшает когнитивные навыки у здоровых пожилых людей. [6]
Показан положительный эффект при синдроме беспокойных ног . [7]
Побочные эффекты
[ редактировать ]- Небольшие желудочно-кишечные расстройства ( тошнота , рвота , метеоризм и т. д.) у предрасположенных лиц или при приеме между приемами пищи: индивидуально отрегулируйте дозировку и/или добавьте домперидон ;
- Могут возникнуть ортостатическая гипотензия или сонливость , особенно у предрасположенных лиц (основное состояние или причинное заболевание);
- Также может возникнуть легкое головокружение , спутанность сознания и ощущение опьянения.
Как и в случае с другими агонистами дофамина (такими как прамипексол и ропинирол ), может развиться компульсивное поведение, такое как патологическая азартная игра , переедание, чрезмерные покупки , повышенное либидо , сексуальные и/или другие сильные побуждения. [8] [9]
Еще одним редким побочным эффектом пирибедила является чрезмерная дневная сонливость и непреднамеренные эпизоды сна. [9] [10]
Передозировка
[ редактировать ]В очень высоких дозах пирибедил оказывает рвотное действие на триггерную зону хеморецепторов (ХТЗ). Таким образом, таблетки будут быстро отвергаться, что объясняет, почему в настоящее время нет данных о риске передозировки. [ нужна медицинская ссылка ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Антагонисты дофамина снижают эффект пирибедила. [ нужна медицинская ссылка ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]- Агонист дофаминовых рецепторов , селективный к подтипам D2 и D3 .
- Антагонист дофаминовых рецепторов, селективный в отношении подтипа D 4 . [11] [12] [13]
- Антагонист адренергических рецепторов , подтипы α2A и α2C . [14]
- Отсутствие сродства к серотониновому рецептору 5-НТ 2В . [14]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Действующее вещество: пирибедил» (PDF) . Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств . Европейское агентство лекарственных средств. 26 ноября 2020 г.
- ^ Миллан М.Дж., Кюссак Д., Миллиган Дж., Карр С., Одино В., Гоберт А. и др. (июнь 2001 г.). «Противопаркинсонический агент пирибедил проявляет антагонистические свойства в отношении нативных, крысиных и клонированных альфа (2)-адренорецепторов человека: клеточная и функциональная характеристика» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 297 (3): 876–887. ПМИД 11356907 .
- ^ Гобер А., Ди Кара Б., Чистарелли Л., Миллан М.Дж. (апрель 2003 г.). «Пирибедил усиливает высвобождение ацетилхолина в лобной коре и гиппокампе у свободно движущихся крыс путем блокады альфа-2А-адренорецепторов: сравнение диализа с талипексолом и хинелораном в отсутствие ингибиторов ацетилхолинэстеразы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 305 (1): 338–346. дои : 10.1124/jpet.102.046383 . ПМИД 12649387 . S2CID 29234876 .
- ^ Гирски Ф., Перетти К.С., Эргис А.М. (январь 2007 г.). «Влияние агониста дофамина пирибедила на функцию префронтальной височной коры головного мозга при нормальном старении по оценке беглости речи». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 31 (1): 262–268. дои : 10.1016/j.pnpbp.2006.06.017 . ПМИД 16876301 . S2CID 792757 .
- ^ Бочкарев В.К., Файзуллоев А.З., Аведисова А.С. (2005). «[Эффективность пронорана при возрастных нарушениях памяти]». Журнал Неврологии и Психиатрии имени С.С. Корсакова . 105 (2): 46–50. ПМИД 15792142 .
- ^ Перетти К.С., Гирски Ф., Харруа С. (ноябрь 2004 г.). «Обучение когнитивным навыкам у здоровых пожилых людей после 2 месяцев двойного слепого лечения пирибедилом». Психофармакология . 176 (2): 175–181. дои : 10.1007/s00213-004-1869-8 . ПМИД 15138753 . S2CID 24952829 .
- ^ Эвиденте В.Г. (май 2001 г.). «Пирибедил при синдроме беспокойных ног: пилотное исследование». Двигательные расстройства . 16 (3): 579–581. дои : 10.1002/mds.1104 . ПМИД 11391766 . S2CID 39995329 .
- ^ Чопп Л., Салазар З., Гомес Ботелло М.Т., Рока К.У., Микели Ф. (2010). «Расстройство контроля импульсов и пирибедил: отчет о 5 случаях». Клиническая нейрофармакология . 33 (1): 11–13. дои : 10.1097/WNF.0b013e3181c4ae2e . ПМИД 19959959 . S2CID 30844295 .
- ^ Jump up to: а б Информация о назначении TRIVASTAL Retard 50 (пирибедил), Servier Laboratories, апрель 2008 г. [1] Архивировано 19 декабря 2012 г. в Wayback Machine.
- ^ Гуро А., Милларе А., Дескот Дж., Виал Т. (2011). «Приступы сна, вызванные пирибедилом, у пациентов без болезни Паркинсона: серия случаев». Клиническая нейрофармакология . 34 (3): 104–107. дои : 10.1097/WNF.0b013e31821f0d8b . ПМИД 21586915 . S2CID 22169346 .
- ^ Арнстен А.Ф., Мерфи Б., Мерчант К. (октябрь 2000 г.). «Селективный антагонист дофаминовых рецепторов D4, PNU-101387G, предотвращает вызванный стрессом когнитивный дефицит у обезьян» . Нейропсихофармакология . 23 (4): 405–10. дои : 10.1016/S0893-133X(00)00133-0 . ПМИД 10989267 . S2CID 16143246 .
- ^ Нагараджа Д., Джаяшри С. (сентябрь 2001 г.). «Рандомизированное исследование агониста дофаминовых рецепторов пирибедила в лечении легких когнитивных нарушений». Американский журнал психиатрии . 158 (9): 1517–9. дои : 10.1176/appi.ajp.158.9.1517 . ПМИД 11532743 .
- ^ Ньюман-Танкреди А., Кюссак Д., Одино В., Николя Дж.П., Де Сенинк Ф., Бутен Дж.А., Миллан М.Дж. (ноябрь 2002 г.). «Дифференциальное действие противопаркинсонических средств на несколько классов моноаминергических рецепторов. II. Агонистические и антагонистические свойства подтипов дофаминового D (2)-подобного рецептора и альфа (1) / альфа (2)-адренорецептора». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 303 (2): 805–814. дои : 10.1124/jpet.102.039875 . ПМИД 12388667 . S2CID 35238120 .
- ^ Jump up to: а б Шуберт-Жсилавеч М. «Пирибедил». Новые лекарства 2008 г. (на немецком языке).
