Суманирол

Суманирол
Клинические данные
Другие имена	ПНУ-95666
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	179386-43-7 ; 179386-44-8 ( малеат ) ;
ПабХим CID	9818479 ;
ИЮФАР/БПС	3949 ;
ХимическийПаук	7994229 ;
НЕКОТОРЫЙ	3Э93ИВ1У45 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ419792 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID00870144 ;
Химические и физические данные
Формула	С 11 Н 13 Н 3 О
Молярная масса	203.245 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ

Суманирол ( PNU-95,666 ) является высокоселективным полным первым _, агонистом рецептора D2 обнаруженным в своем роде. ^[1]^[2]^[3] Он был разработан для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног . Хотя он никогда не был одобрен для медицинского использования. ^[4]^[5] это очень ценное инструментальное соединение для фундаментальных исследований по выявлению нейробиологических механизмов, основанных на _{связанном с дофамином D 2} (по сравнению с D ₁ -, D ₃ -, D ₄ - и D _{5 -связанным).} механизме действия, ^[3]

В 2004 году компания Pfizer объявила о завершении программы клинических разработок суманирола, сославшись на «недавние исследования, которые не смогли в достаточной степени отличить суманирол от доступных в настоящее время методов лечения». ^[6]

См. также

Ссылки

^ Ромеро АГ и др. Синтез селективного агониста рецептора D2 PNU-95666E из D-фенилаланина с использованием стратегии последовательной окислительной циклизации. Журнал органической химии . 1997 год; 62(19):6582.
^ МакКолл Р.Б., Глинкленд К.Дж., Бедар П.Дж., Хафф Р.М. (сентябрь 2005 г.). «Суманирол, высокоселективный агонист дофаминовых D2-рецепторов: фармакологическая характеристика и эффективность in vitro и in vivo на животных моделях болезни Паркинсона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 314 (3): 1248–56. дои : 10.1124/jpet.105.084202 . ПМИД 15980060 . S2CID 9835081 .
^ Jump up to: ^а ^б Вебер М., Чанг В.Л., Брейер М.Р., Ян А., Миллан М.Дж., Свердлов Н.Р. (март 2010 г.). «Влияние агониста дофамина D2 суманирола на преимпульсное торможение у крыс» . Европейская нейропсихофармакология . 20 (6): 421–425. дои : 10.1016/j.euroneuro.2010.02.011 . ПМЦ 2864324 . ПМИД 20346635 .
^ Барон П., Лэмб Дж., Эллис А., Кларк З. (март 2007 г.). «Суманирол по сравнению с плацебо или ропиниролом для дополнительного лечения пациентов с запущенной болезнью Паркинсона». Двигательные расстройства . 22 (4): 483–9. дои : 10.1002/mds.21191 . ПМИД 17115380 . S2CID 20961008 .
^ Гарсия-Боррегуэро Д., Винкельман Дж., Адамс А., Эллис А., Моррис М., Лэмб Дж., Лейтон Дж., Версавел М. (март 2007 г.). «Эффективность и переносимость суманирола при синдроме беспокойных ног: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование зависимости реакции от дозы II фазы». Медицина сна . 8 (2): 119–27. дои : 10.1016/j.sleep.2006.05.018 . ПМИД 17239657 .
^ Pfizer, Inc. «Pfizer прекращает программу разработки суманирола» . Фонд болезни Паркинсона .

[1] Ромеро АГ и др. Синтез селективного агониста рецептора D2 PNU-95666E из D-фенилаланина с использованием стратегии последовательной окислительной циклизации. Журнал органической химии . 1997 год; 62(19):6582.

[pmid15980060-2] МакКолл Р.Б., Глинкленд К.Дж., Бедар П.Дж., Хафф Р.М. (сентябрь 2005 г.). «Суманирол, высокоселективный агонист дофаминовых D2-рецепторов: фармакологическая характеристика и эффективность in vitro и in vivo на животных моделях болезни Паркинсона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 314 (3): 1248–56. дои : 10.1124/jpet.105.084202 . ПМИД 15980060 . S2CID 9835081 .

[pmid20346635-3] Jump up to: ^а ^б Вебер М., Чанг В.Л., Брейер М.Р., Ян А., Миллан М.Дж., Свердлов Н.Р. (март 2010 г.). «Влияние агониста дофамина D2 суманирола на преимпульсное торможение у крыс» . Европейская нейропсихофармакология . 20 (6): 421–425. дои : 10.1016/j.euroneuro.2010.02.011 . ПМЦ 2864324 . ПМИД 20346635 .

[pmid17115380-4] Барон П., Лэмб Дж., Эллис А., Кларк З. (март 2007 г.). «Суманирол по сравнению с плацебо или ропиниролом для дополнительного лечения пациентов с запущенной болезнью Паркинсона». Двигательные расстройства . 22 (4): 483–9. дои : 10.1002/mds.21191 . ПМИД 17115380 . S2CID 20961008 .

[pmid17239657-5] Гарсия-Боррегуэро Д., Винкельман Дж., Адамс А., Эллис А., Моррис М., Лэмб Дж., Лейтон Дж., Версавел М. (март 2007 г.). «Эффективность и переносимость суманирола при синдроме беспокойных ног: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование зависимости реакции от дозы II фазы». Медицина сна . 8 (2): 119–27. дои : 10.1016/j.sleep.2006.05.018 . ПМИД 17239657 .

[6] Pfizer, Inc. «Pfizer прекращает программу разработки суманирола» . Фонд болезни Паркинсона .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]