А-86929
![]() | |
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК
(5a R ,11b S )-2-пропил-4,5,5a,6,7,11b-гексагидробензо[ f ]тиено[2,3- c ]хинолин-9,10-диол | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
ХЭМБЛ | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
Характеристики | |
С 18 Н 21 Н О 2 С | |
Молярная масса | 315.429 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
А-86929 которое действует как селективный дофаминового рецептора D1 представляет собой синтетическое соединение , агонист . [1] [2] Он был разработан как возможное средство лечения болезни Паркинсона . [3] а также для других применений, таких как лечение кокаиновой зависимости , [4] [5] но, хотя он имел достаточную эффективность у людей, он также вызывал дискинезии и не применялся в дальнейшем. [6] [7] В основном он использовался в качестве диацетатного эфира пролекарства адроголида (ABT-431), который имеет лучшую биодоступность. [8] [9]

Ссылки
[ редактировать ]- ^ Михаэлидис М.Р., Хонг Ю., ДиДоменико С., Асин К.Е., Бриттон Д.Р., Лин К.В., Уильямс М., Шиосаки К. (сентябрь 1995 г.). «(5aR,11bS)-4,5,5a,6,7,11b-гексагидро-2-пропил-3-тиа-5-азациклопент-1-ена[c]-фенантрен-9,10-диол (А- 86929): мощный и селективный агонист дофамина D1, который сохраняет поведенческую эффективность после многократного введения и характеристики его диацетилового пролекарства (ABT-431)». Журнал медицинской химии . 38 (18): 3445–7. дои : 10.1021/jm00018a002 . ПМИД 7658429 .
- ^ Эрлих П.П., Ралстон Дж.В., Михаэлидис М.Р. (май 1997 г.). «Эффективный энантиоселективный синтез агониста D1 (5aR,11bS)-4,5,5a,6,7,11b-гексагидро-2-пропил-3-тиа-5-азациклопента[c]фенантрен-9,10-диол (А-86929)». Журнал органической химии . 62 (9): 2782–2785. дои : 10.1021/jo970066l . ПМИД 11671640 .
- ^ Раскол О, Блин О, Таламас С, Декомб С, Субруйар С, Азулай П, Фабр Н, Виалле Ф, Лафницеггер К, Райт С, Картер Дж. Х., Натт Дж. Г. (июнь 1999 г.). «ABT-431, пролекарство-агонист рецептора D1, эффективно при болезни Паркинсона». Анналы неврологии . 45 (6): 736–41. doi : 10.1002/1531-8249(199906)45:6<736::AID-ANA7>3.0.CO;2-F . ПМИД 10360765 . S2CID 26090362 .
- ^ Хейни М., Коллинз Э.Д., Уорд А.С., Фолтин Р.В., Фишман М.В. (март 1999 г.). «Влияние селективного агониста дофамина D1 (ABT-431) на самостоятельное употребление кокаина у людей». Психофармакология . 143 (1): 102–10. дои : 10.1007/s002130050925 . ПМИД 10227086 . S2CID 24283309 .
- ^ Горелик Д.А., Гарднер Э.Л., Си ZX (2004). «Агенты для борьбы со злоупотреблением кокаином», находящиеся в стадии разработки . Наркотики . 64 (14): 1547–73. дои : 10.2165/00003495-200464140-00004 . ПМИД 15233592 . S2CID 5421657 .
- ^ Раскол О., Натт Дж.Г., Блин О., Гетц К.Г., Тругман Дж.М., Субруйяр С., Картер Дж.Х., Карри Л.Дж., Фабр Н., Таламас К., Джардина В.В., Райт С. (февраль 2001 г.). «Индукция агонистом дофаминового рецептора D1 ABT-431 дискинезии, сходной с леводопой, у пациентов с болезнью Паркинсона». Архив неврологии . 58 (2): 249–54. дои : 10.1001/archneur.58.2.249 . ПМИД 11176963 .
- ^ Чжан Дж, Сюн Б, Чжэнь Х, Чжан А (март 2009 г.). «Лиганды рецептора дофамина D1: где мы сейчас и куда идем». Обзоры медицинских исследований . 29 (2): 272–94. дои : 10.1002/мед.20130 . ПМИД 18642350 . S2CID 25334596 .
- ^ Шиосаки К., Дженнер П., Асин К.Э., Бриттон Д.Р., Лин К.В., Михаэлидис М., Смит Л., Бьянки Б., Дидоменико С., Ходжес Л., Хонг Ю., Махан Л., Микуса Дж., Миллер Т., Никкель А., Сташко М., Витте Д. , Уильямс М. (январь 1996 г.). «ABT-431: диацетиловое пролекарство A-86929, мощный и селективный агонист дофаминового рецептора D1: характеристика in vitro и эффекты на животных моделях болезни Паркинсона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 276 (1): 150–60. ПМИД 8558425 .
- ^ Джардина В.Дж., Уильямс М. (2001). «Адроголид HCl (ABT-431; DAS-431), пролекарство агониста рецептора дофамина D1, A-86929: доклиническая фармакология и клинические данные» . Обзоры препаратов для ЦНС . 7 (3): 305–16. дои : 10.1111/j.1527-3458.2001.tb00201.x . ПМК 6741696 . ПМИД 11607045 .