Jump to content

А-86929

А-86929
Имена
Предпочтительное название ИЮПАК
(5a R ,11b S )-2-пропил-4,5,5a,6,7,11b-гексагидробензо[ f ]тиено[2,3- c ]хинолин-9,10-диол
Идентификаторы
3D model ( JSmol )
ХЭМБЛ
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
Характеристики
С 18 Н 21 Н О 2 С
Молярная масса 315.429 g/mol
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).

А-86929 которое действует как селективный дофаминового рецептора D1 представляет собой синтетическое соединение , агонист . [1] [2] Он был разработан как возможное средство лечения болезни Паркинсона . [3] а также для других применений, таких как лечение кокаиновой зависимости , [4] [5] но, хотя он имел достаточную эффективность у людей, он также вызывал дискинезии и не применялся в дальнейшем. [6] [7] В основном он использовался в качестве диацетатного эфира пролекарства адроголида (ABT-431), который имеет лучшую биодоступность. [8] [9]

Адроголид
  1. ^ Михаэлидис М.Р., Хонг Ю., ДиДоменико С., Асин К.Е., Бриттон Д.Р., Лин К.В., Уильямс М., Шиосаки К. (сентябрь 1995 г.). «(5aR,11bS)-4,5,5a,6,7,11b-гексагидро-2-пропил-3-тиа-5-азациклопент-1-ена[c]-фенантрен-9,10-диол (А- 86929): мощный и селективный агонист дофамина D1, который сохраняет поведенческую эффективность после многократного введения и характеристики его диацетилового пролекарства (ABT-431)». Журнал медицинской химии . 38 (18): 3445–7. дои : 10.1021/jm00018a002 . ПМИД   7658429 .
  2. ^ Эрлих П.П., Ралстон Дж.В., Михаэлидис М.Р. (май 1997 г.). «Эффективный энантиоселективный синтез агониста D1 (5aR,11bS)-4,5,5a,6,7,11b-гексагидро-2-пропил-3-тиа-5-азациклопента[c]фенантрен-9,10-диол (А-86929)». Журнал органической химии . 62 (9): 2782–2785. дои : 10.1021/jo970066l . ПМИД   11671640 .
  3. ^ Раскол О, Блин О, Таламас С, Декомб С, Субруйар С, Азулай П, Фабр Н, Виалле Ф, Лафницеггер К, Райт С, Картер Дж. Х., Натт Дж. Г. (июнь 1999 г.). «ABT-431, пролекарство-агонист рецептора D1, эффективно при болезни Паркинсона». Анналы неврологии . 45 (6): 736–41. doi : 10.1002/1531-8249(199906)45:6<736::AID-ANA7>3.0.CO;2-F . ПМИД   10360765 . S2CID   26090362 .
  4. ^ Хейни М., Коллинз Э.Д., Уорд А.С., Фолтин Р.В., Фишман М.В. (март 1999 г.). «Влияние селективного агониста дофамина D1 (ABT-431) на самостоятельное употребление кокаина у людей». Психофармакология . 143 (1): 102–10. дои : 10.1007/s002130050925 . ПМИД   10227086 . S2CID   24283309 .
  5. ^ Горелик Д.А., Гарднер Э.Л., Си ZX (2004). «Агенты для борьбы со злоупотреблением кокаином», находящиеся в стадии разработки . Наркотики . 64 (14): 1547–73. дои : 10.2165/00003495-200464140-00004 . ПМИД   15233592 . S2CID   5421657 .
  6. ^ Раскол О., Натт Дж.Г., Блин О., Гетц К.Г., Тругман Дж.М., Субруйяр С., Картер Дж.Х., Карри Л.Дж., Фабр Н., Таламас К., Джардина В.В., Райт С. (февраль 2001 г.). «Индукция агонистом дофаминового рецептора D1 ABT-431 дискинезии, сходной с леводопой, у пациентов с болезнью Паркинсона». Архив неврологии . 58 (2): 249–54. дои : 10.1001/archneur.58.2.249 . ПМИД   11176963 .
  7. ^ Чжан Дж, Сюн Б, Чжэнь Х, Чжан А (март 2009 г.). «Лиганды рецептора дофамина D1: где мы сейчас и куда идем». Обзоры медицинских исследований . 29 (2): 272–94. дои : 10.1002/мед.20130 . ПМИД   18642350 . S2CID   25334596 .
  8. ^ Шиосаки К., Дженнер П., Асин К.Э., Бриттон Д.Р., Лин К.В., Михаэлидис М., Смит Л., Бьянки Б., Дидоменико С., Ходжес Л., Хонг Ю., Махан Л., Микуса Дж., Миллер Т., Никкель А., Сташко М., Витте Д. , Уильямс М. (январь 1996 г.). «ABT-431: диацетиловое пролекарство A-86929, мощный и селективный агонист дофаминового рецептора D1: характеристика in vitro и эффекты на животных моделях болезни Паркинсона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 276 (1): 150–60. ПМИД   8558425 .
  9. ^ Джардина В.Дж., Уильямс М. (2001). «Адроголид HCl (ABT-431; DAS-431), пролекарство агониста рецептора дофамина D1, A-86929: доклиническая фармакология и клинические данные» . Обзоры препаратов для ЦНС . 7 (3): 305–16. дои : 10.1111/j.1527-3458.2001.tb00201.x . ПМК   6741696 . ПМИД   11607045 .


Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 65e9350e8111a58eb9036d9aa7d31924__1704867840
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/65/24/65e9350e8111a58eb9036d9aa7d31924.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
A-86929 - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)