Тразпиробен
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | ТАК-906; АТС-1906 |
Класс препарата | Антагонист дофамина |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЕМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 31 Н 39 Н 3 О 4 |
Молярная масса | 517.670 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Тразпиробен (кодовое название разработки ТАК-906 ) представляет собой препарат- антагонист дофамина , который находился в стадии разработки для лечения гастропареза . [1] [2] [3] [4] [5] действует как селективный дофаминовых D2 D3 и Он рецепторов антагонист периферически . [1] [2] Было обнаружено, что препарат сильно повышает уровень пролактина у людей, как и другие периферически селективные как антагонисты D2-рецепторов, такие домперидон . [5] Клиническая разработка тразпиробена была прекращена до апреля 2022 года. [1] Тразпиробен был разработан компанией Altos Therapeutics и находился в стадии разработки Takeda Oncology . [1]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д «Тразпиробен – Такеда Онкология – АдисИнсайт» .
- ^ Jump up to: а б Уайтинг Р.Л., Чоппин А., Луер Дж., Джаспер Дж.Р. (октябрь 2021 г.). «Доклиническая оценка эффектов тразпиробена (TAK-906), нового мощного антагониста дофаминовых рецепторов D2/D3 для лечения гастропареза» . J Pharmacol Exp Ther . 379 (1): 85–95. дои : 10.1124/jpet.121.000698 . ПМИД 34253646 . S2CID 235809216 .
- ^ Уайтинг Р.Л., Дарпо Б., Чен С., Флетчер М., Комбс Д., Сюэ Х., Штольц Р.Р. (август 2021 г.). «Безопасность, фармакокинетика и фармакодинамика тразпиробена (TAK-906), нового селективного антагониста рецепторов D2/D3: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование фазы 1 с эскалацией однократной и многократной дозы у здоровых участников» . Clin Pharmacol Drug Dev . 10 (8): 927–939. дои : 10.1002/cpdd.906 . ПМЦ 8451790 . ПМИД 33462988 .
- ^ Куо Б., Шимиа С., Дюкс Г., Чжан В., Гупта С., Чен С., Чуанг Э., Камиллери М. (август 2021 г.). «Рандомизированное клиническое исследование: безопасность, фармакокинетика и фармакодинамика тразпиробена (ТАК-906), антагониста дофаминовых рецепторов D2/D3, у пациентов с гастропарезом». Алимент Фармакол Тер . 54 (3): 267–280. дои : 10.1111/кв.16451 . ПМИД 34148244 . S2CID 235492049 .
- ^ Jump up to: а б Ямагути Т., Кудо К., Окамото Х., Чен С., Уайтинг Р., Секино Х. (декабрь 2021 г.). «Оценка безопасности, переносимости и распределения тразпиробена, антагониста рецепторов D2/D3: исследования фазы I с одно- и многократно возрастающими дозами у здоровых участников из Японии» . Clin Pharmacol Drug Dev . 11 (6): 695–706. дои : 10.1002/cpdd.1057 . ПМЦ 9303893 . ПМИД 34967147 . S2CID 245567576 .