Бенперидол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Анквиль, Френатил |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 8 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.016.521 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Ч 24 Ф Н 3 О 2 |
| Молярная масса | 381.451 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Бенперидол , продаваемый под торговым названием Anquil. [1] среди прочего, является типичным антипсихотиком, в основном используемым для лечения гиперсексуальности . синдромов [2] и может быть использован для лечения шизофрении . [3] Это высокоэффективное производное бутирофенона и самый мощный нейролептик на европейском рынке, эквивалент хлорпромазина достигает 75–100 (около 150–200% эффективности на дозу галоперидола ). [4] Иногда его назначают лицам, совершившим сексуальные преступления , в качестве условия их условно-досрочного освобождения , как альтернативу антиандрогенным препаратам, таким как ципротерона ацетат . [5]
Бенперидол был открыт компанией Janssen Pharmaceutica в 1961 году и продается с 1966 года. Он в основном используется в Германии , но также доступен в Бельгии , Греции , Италии , Нидерландах и Великобритании . [6]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Бенперидол — сильный антагонист дофаминовых рецепторов ( D 2 ( K i 0,027 нМ) и D 4 ( K i 0,066 нМ)) [7] с более слабым к серотониновым антагонизмом рецепторам ( 5-НТ 2А ( К i 3,75 нМ)). [7] В высоких дозах он обладает антигистаминергическими и альфа-адренергическими свойствами. Он обладает минимальными антихолинергическими свойствами. [8]
| Сайт | К я (нМ) | Действие | Ссылка |
|---|---|---|---|
| 5-НТ 2А | 3.75 | Антагонист | [7] |
| Д 1 | 4,100 | Антагонист | [7] |
| DД2 | 0.027 | Антагонист | [7] |
| Д 4 | 0.06 | Антагонист | [7] |
Фармакокинетика
[ редактировать ]Бенперидол хорошо всасывается и подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении . Один процент бенперидола выводится с мочой. Период полувыведения бенперидола составляет 8 часов. [8]
Синтез
[ редактировать ]4-(2-Кето-1-бензимидазолинил)пиперидин ( 1 ) алкилируют 4-хлор-4'-фторбутирофеноном ( 2 ) с получением бенперидола ( 3 ). [10] [11]
См. также
[ редактировать ]- Тимиперон имеет аналогичную химическую структуру с тиомочевины группой вместо группы мочевины .
- Пимозид , безитрамид , оксиперомид и нефлумозид ) также производятся из предшественника 4-(1-бензимидазолинона)пиперидина.
- Дроперидол аналогичен, но имеет тетрагидропиридиновое кольцо.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Совет А, Куэнсберг В (1 февраля 1974 г.). «Бенперидол – препарат для сексуальных преступников?». Бюллетень по лекарственным средствам и терапии . 12 (3). BMJ Publishing Group Ltd: 12. doi : 10.1136/dtb.12.3.12 . ПМИД 4457302 . S2CID 44581451 .
- ^ Британский национальный формуляр (49-е место), Британская медицинская ассоциация, 2005, стр. 183.
- ^ Бобон Дж., Коллард Дж., Лекок Р. (октябрь 1963 г.). «[Бенперидол и промазин: «двойное слепое» сравнительное исследование в психической гериатрии]». Acta Neurologica et Psychiatrica Belgica (на французском языке). 63 : 839–43. ПМИД 14092279 .
- ^ Мёллер Х.Ю., Мюллер В.Е., Банделов (2001). Нейролептики: фармакологические основы, клинические знания и терапевтический подход; со 136 таблицами (на немецком языке). Знать. Верлаг-Гес. ISBN 3-8047-1773-Х .
- ^ Мюррей М.А., Бэнкрофт Дж.Х., Андерсон, округ Колумбия, Теннент Т.Г., Карр П.Дж. (ноябрь 1975 г.). «Эндокринные изменения у мужчин с сексуальными отклонениями после лечения антиандрогенами, эстрогенами или транквилизаторами». Журнал эндокринологии . 67 (2): 179–88. дои : 10.1677/joe.0.0670179 . ПМИД 1107462 .
- ^ «NCATS Inxight Drugs — БЕНПЕРИДОЛ» . Проверено 13 марта 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Ли П., Снайдер Г.Л., Вановер К.Э. (декабрь 2016 г.). «Дофаминовые препараты для лечения шизофрении: прошлое, настоящее и будущее» . Актуальные темы медицинской химии . 16 (29): 3385–3403. дои : 10.2174/1568026616666160608084834 . ПМК 5112764 . ПМИД 27291902 .
- ^ Перейти обратно: а б Лойхт С., Хартунг Б. (апрель 2005 г.). «Бенперидол при шизофрении» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2005 (2): CD003083. дои : 10.1002/14651858.CD003083.pub2 . ПМК 7017029 . ПМИД 15846648 .
- ^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 11 марта 2022 г.
- ^ Тиме
- ^ BE 626307 (1963 г. по Янссену), CA 60, 10690c (1964 г.), соотв. к GB 989755 , «1-(1-ароилпропил-4-пиперидил)-2-бензимидазолиноны и родственные соединения», опубликован 22 апреля 1965 г., передан NV Research Laboratorium Dr. C. Janssen.