✖


Jump to content

Ципротерона ацетат

Ципротерона ацетат
Клинические данные
Торговые названия Андрокур, Андрокур Депо, Ципростат, Ситерон и другие.
Другие имена Ш-80714; Ш-714; НСК-81430; 1α,2α-Метилен-6-хлор-17α-гидрокси-δ 6 -прогестерона ацетат; 1α,2α-Метилен-6-хлор-17α-гидроксипрегна-4,6-диен-3,20-дион ацетат
AHFS / Drugs.com Подробная информация для потребителей Micromedex
Беременность
категория
  • Х
Маршруты
администрация 		Внутрь , внутримышечные инъекции
Класс препарата Стероидный антиандроген ; прогестаген ; Прогестин ; Сложный эфир прогестагена ; Антигонадотропин
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
  • В целом: ℞ (только по рецепту).
Фармакокинетические данные
Биодоступность Оральный: 68–100% [1] [2]
Связывание с белками Альбумин : 93%
Бесплатно: 7% [3] [4] [5] [6]
Метаболизм Печеночная ( CYP3A4 ) [11] [12]
Метаболиты • 15β-OH-CPA Подсказка 15β-гидроксиципротерона ацетат (основной) [1] [7]
• Ципротерон (второстепенный) [8]
• Уксусная кислота (незначительная) [8]
Период полувыведения Перорально: 1,6–4,3 дня. [8] [9] [10]
ИМ : 3–4,3 дня [2] [8] [10]
Экскреция Фекалии : 70% [8]
Моча : 30% [8]
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.006.409 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 24 Н 29 Cl О 4
Молярная масса 416.94  g·mol −1
3D model ( JSmol )
Температура плавления От 200 до 201 °C (от 392 до 394 °F)
  (проверять)

Ципротерона ацетат ( CPA ), продаваемый отдельно под торговой маркой Androcur или вместе с этинилэстрадиолом под торговыми марками Diane или Diane-35, среди других, представляет собой антиандрогенный и прогестиновый препарат, используемый для лечения андроген-зависимых состояний, таких как прыщи , чрезмерное оволосение тела. рост , раннее половое созревание и рак простаты , как компонент феминизирующей гормональной терапии для трансгендеров и в противозачаточных таблетках . [1] [9] [13] [14] [15] Он разработан и используется как отдельно, так и в сочетании с эстрогеном . CPA принимают внутрь от одного до трех раз в день.

Общие побочные эффекты высоких доз CPA у мужчин включают гинекомастию (развитие молочных желез) и феминизацию . Как у мужчин, так и у женщин возможные побочные эффекты CPA включают низкий уровень половых гормонов , обратимое бесплодие , сексуальную дисфункцию , усталость , депрессию , увеличение веса и повышение уровня печеночных ферментов . При очень высоких дозах у пожилых людей могут возникнуть серьезные сердечно-сосудистые осложнения. Редкие, но серьезные побочные реакции CPA включают образование тромбов , повреждение печени и опухоли головного мозга . CPA также может вызвать надпочечниковую недостаточность как эффект отмены, если его резко прекратить после приема высокой дозы. CPA блокирует действие андрогенов, таких как тестостерон , в организме, предотвращая их взаимодействие со своей биологической мишенью , андрогенным рецептором (AR), и уменьшая их выработку гонадами и, следовательно , их концентрацию в организме. [1] [13] [16] Кроме того, он оказывает прогестеронподобное действие, активируя рецептор прогестерона (PR). [1] [13] Он также может вызывать слабый кортизола в очень высоких дозах. эффект [1]

CPA был открыт в 1961 году. [17] Первоначально он был разработан как прогестин. [17] В 1965 году было обнаружено антиандрогенное действие CPA. [18] CPA впервые появился на рынке как антиандроген в 1973 году и стал первым антиандрогеном, представленным для медицинского использования. [19] Несколько лет спустя, в 1978 году, CPA был представлен в виде прогестина в противозачаточных таблетках. [20] Его описывают как прогестин «первого поколения». [21] и как прототип антиандрогена. [22] CPA широко доступен по всему миру. [23] [24] Исключением являются США , где он не одобрен к использованию. [25] [26]

Медицинское использование

[ редактировать ]

CPA используется в качестве прогестина и антиандрогена в гормональной контрацепции и при лечении андроген-зависимых состояний . [13] В частности, CPA используется в комбинированных противозачаточных таблетках , при лечении андроген-зависимых заболеваний кожи и волос, таких как прыщи , себорея , чрезмерный рост волос и выпадение волос на коже головы , высокий уровень андрогенов , в гормональной терапии трансгендеров , для лечения рака простаты . , для снижения полового влечения у лиц, совершивших сексуальные преступления , или мужчин с парафилиями или гиперсексуальностью , для лечения раннего полового созревания и для других целей. [27] Его применяют как в низких дозах, так и в более высоких дозах. [ нужна ссылка ]

В Соединенных Штатах, где CPA недоступен, вместо этого для лечения андрогензависимых состояний используются другие лекарства с антиандрогенным действием. [28] Примеры таких препаратов включают модуляторы гонадотропин-высвобождающего гормона (модуляторы ГнРГ), такие как лейпрорелин и дегареликс , нестероидные антиандрогены, такие как флутамид и бикалутамид , диуретик и стероидный антиандроген спиронолактон , прогестин медроксипрогестерона ацетат и ингибиторы 5α-редуктазы финастерид и дутастерид . [28] Стероидный антиандроген и прогестин хлормадинона ацетат используются в качестве альтернативы CPA в Японии , Южной Корее и некоторых других странах. [ нужна ссылка ]

Контроль над рождаемостью

[ редактировать ]

CPA используется с этинилэстрадиолом в качестве комбинированной противозачаточной таблетки для предотвращения беременности . Эта комбинация противозачаточных средств доступна с 1978 года. [20] Препарат принимают один раз в день в течение 21 дня, после чего следует 7-дневный перерыв. [29] CPA также доступен в сочетании с валератом эстрадиола (торговая марка Femilar) в качестве комбинированной противозачаточной таблетки в Финляндии с 1993 года. [30] [31] Таблетки CPA с высокими дозами обладают противозачаточным эффектом и могут использоваться в качестве противозачаточных средств, хотя они не имеют специальной лицензии как таковые. [32]

Состояние кожи и волос

[ редактировать ]

Женщины

[ редактировать ]

CPA используется в качестве антиандрогена для лечения андроген-зависимых заболеваний кожи и волос, таких как прыщи , себорея , гирсутизм (чрезмерный рост волос), выпадение волос на коже головы и гнойный гидраденит у женщин. [33] [34] [35] [36] [37] [38] [39] Эти состояния усугубляются присутствием андрогенов, а подавляя уровни андрогенов и блокируя их действие, CPA улучшает симптомы этих состояний. CPA используется для лечения таких состояний как в низких дозах в качестве противозачаточных таблеток, так и отдельно в более высоких дозах. [33] [34] [35] [36] [40] Было обнаружено, что противозачаточные таблетки, содержащие низкие дозы CPA в сочетании с этинилэстрадиолом для лечения прыщей, приводят к общему улучшению у 75–90% женщин, причем ответы приближаются к 100% улучшению. [41] Также было обнаружено, что высокие дозы CPA уменьшают симптомы прыщей на 75–90% у женщин. [42] Было обнаружено, что прекращение CPA приводит к заметному рецидиву симптомов у 70% женщин. [43] CPA является одним из наиболее часто используемых препаратов для лечения гирсутизма, гиперандрогении и синдрома поликистозных яичников у женщин во всем мире. [44] [45]

Более высокие дозы CPA используются в сочетании с эстрогенами, особенно в дозах от 25 до 100 мг/день циклически при лечении гирсутизма у женщин. [45] [46] [47] Эффективность таких доз CPA при лечении гирсутизма у женщин аналогична эффективности спиронолактона , флутамида и финастерида . [46] [47] [44] [45] Рандомизированные контролируемые исследования показали, что более высокие дозы CPA (например, 20 мг/день или 100 мг/день), добавленные циклически к противозачаточным таблеткам, содержащим этинилэстрадиол и 2 мг/день CPA, не были более эффективны или лишь незначительно более эффективны в лечении. случаев тяжелого гирсутизма у женщин, чем применение одних только противозачаточных таблеток. [45] [47] [44] [48] [49] [50] Было обнаружено, что поддерживающая терапия более низкими дозами CPA, например 25 мг/день, эффективна для предотвращения рецидива симптомов гирсутизма. [43] CPA обычно комбинируют с этинилэстрадиолом, но вместо этого его можно использовать в сочетании с для заместительной гормональной терапии дозами эстрадиола . [45] Было обнаружено, что CPA в дозе 50 мг/день в сочетании с трансдермальными пластырями с эстрадиолом по 100 мкг/день эффективен при лечении гирсутизма, аналогично комбинации CPA с этинилэстрадиолом. [47] [51]

Эффективность комбинации эстрогена и CPA при лечении гирсутизма у женщин, по-видимому, обусловлена ​​выраженным подавлением уровней общего и свободного андрогенов , а также дополнительной блокадой андрогенных рецепторов . [44] [45] [52]

Мужчины

[ редактировать ]

Было обнаружено, что CPA эффективен при лечении прыщей у мужчин, при этом заметное улучшение симптомов наблюдалось при дозах 25, 50 и 100 мг/день в различных исследованиях. [53] [54] [55] [56] Это также может остановить дальнейшее прогрессирование выпадения волос на голове у мужчин. [57] [58] [59] Увеличение количества волос на голове и уменьшение количества волос на теле наблюдалось при применении CPA у мужчин с выпадением волос на голове. [60] [13] Однако его побочные эффекты у мужчин, такие как демаскулинизация , гинекомастия , сексуальная дисфункция , потеря плотности костной ткани и обратимое бесплодие , в большинстве случаев делают использование CPA у мужчин непрактичным. [57] [58] [54] [55] [61] [62] [63] Кроме того, было обнаружено, что более низкие дозы CPA, например 25 мг/день, лучше переносятся мужчинами. [55] Но такие дозы также показывают меньшую эффективность при лечении прыщей у мужчин. [53]

Высокий уровень андрогенов

[ редактировать ]

CPA используется в качестве антиандрогена для лечения высоких уровней андрогенов и связанных с ними симптомов , таких как маскулинизация из-за таких состояний, как синдром поликистозных яичников (СПКЯ) и врожденная гиперплазия надпочечников (ВГКН) у женщин. [34] [39] [64] [65] [66] [67] Его почти всегда комбинируют с эстрогенами, такими как этинилэстрадиол , когда он используется при лечении СПКЯ у женщин. [68]

Менопаузальная гормональная терапия

[ редактировать ]

CPA используется в низких дозах при менопаузальной гормональной терапии в сочетании с эстрогенами для обеспечения защиты эндометрия и лечения симптомов менопаузы . [69] [1] [70] [71] Он используется в менопаузальной гормональной терапии под торговой маркой Климен и представляет собой препарат последовательного действия, содержащий 2 мг валерата эстрадиола и 1 мг CPA. [69] [70] [71] Климен был первым продуктом для использования в менопаузальной гормональной терапии, содержащим CPA, который поступил на рынок. [70] Он доступен более чем в 40 странах. [69]

Трансгендерная гормональная терапия

[ редактировать ]

CPA широко используется в качестве антиандрогена и прогестагена в феминизирующей гормональной терапии для трансгендеров . [72] [73] [74] [75] [76] [77] [78] Исторически его применяли перорально в дозе от 10 до 100 мг/день и внутримышечно в дозе 300 мг один раз в 4 недели. [79] [80] Многие трансгендеры, обращающиеся за феминизирующей гормональной терапией, считают рост груди одной из целей прохождения феминизирующей гормональной терапии, поэтому этот конкретный побочный эффект CPA обычно рассматривается как положительный результат, а не проблема. [58]

Исследования показали, что 10, 25, 50 и 100 мг CPA в день в сочетании с эстрогеном приводят к эквивалентному и полному подавлению тестостерона у трансгендерных женщин . [81] [82] [83] [84] В свете рисков CPA, таких как усталость , образование тромбов , доброкачественные опухоли головного мозга и повреждение печени , использование более низких доз CPA может помочь минимизировать такие риски. [84] В результате доза CPA 10   мг/день и не выше теперь рекомендована Всемирной профессиональной ассоциацией по здоровью трансгендеров (WPATH) Стандартами ухода за здоровьем трансгендеров и людей с гендерным разнообразием, версия 8 (SOC8). [85]

CPA имеет преимущество перед спиронолактоном в качестве антиандрогена у трансгендеров, поскольку комбинация эстрогена и CPA последовательно подавляет уровень тестостерона до нормального женского уровня, тогда как эстроген со спиронолактоном этого не делает. [86] [87] [88] [89] [90] [91] [92] Спиронолактон является наиболее широко используемым антиандрогеном у трансгендерных женщин в Соединенных Штатах, тогда как CPA широко используется в Европе и во всем остальном мире. [87] [85]

Помимо взрослых трансгендеров, CPA также использовался в качестве блокатора полового созревания и, следовательно, как антиандроген и антиэстроген для подавления полового созревания у трансгендерных подростков , хотя модуляторы ГнРГ в основном используются и более эффективны для этой цели. [93] [94] [74] [95] [96]

Рак простаты

[ редактировать ]

ЦПА применяют в качестве антиандрогенной монотерапии и средства андрогендепривационной терапии при паллиативном лечении рака предстательной железы у мужчин. [9] [97] [98] [99] [100] [101] Для лечения этого заболевания его применяют в очень высоких дозах перорально или внутримышечных инъекций. Антиандрогены не излечивают рак простаты, но могут значительно продлить жизнь мужчинам с этим заболеванием. [102] [103] [97] CPA имеет аналогичную эффективность с модуляторами ГнРГ и хирургической кастрацией , высокими дозами эстрогенов терапией (например, диэтилстильбестролом ) и монотерапией высокими дозами нестероидных антиандрогенов (например, бикалутамидом ), но значительно уступает по эффективности комбинированной блокаде андрогенов с модулятором ГнРГ. и нестероидный антиандроген (например, бикалутамид или энзалутамид ). [97] [103] [104] [105] [106] Кроме того, не было обнаружено, что комбинация CPA с модулятором ГнРГ или хирургической кастрацией улучшает результаты по сравнению с модулятором ГнРГ или хирургической кастрацией в отдельности, в отличие от нестероидных антиандрогенов. [107] Из-за своей низкой эффективности, переносимости и безопасности CPA сегодня редко используется при лечении рака простаты, поскольку его в значительной степени вытесняют модуляторы GnRH и нестероидные антиандрогены. [108] [109] CPA — единственный стероидный антиандроген, который продолжает использоваться при лечении рака простаты. [103]

Исследования по подбору доз CPA при раке простаты не проводились, и оптимальная дозировка CPA для лечения этого заболевания не установлена. [110] [111] Диапазон доз перорального CPA составляет от 100 до 300 мг/день, но обычно используется пероральный CPA от 150 до 200 мг/день. [112] [113] Шредер (1993, 2002) рассмотрел вопрос о дозировке CPA и рекомендовал дозировку от 200 до 300 мг/день для CPA в качестве монотерапии и дозу от 100 до 200 мг/день для CPA при комбинированной андрогенной блокаде (т. е. CPA при в сочетании с хирургической или медикаментозной кастрацией ). [114] [99] Однако было обнаружено, что сочетание CPA с кастрацией при раке простаты значительно снижает общую выживаемость по сравнению с одной кастрацией. [115] Следовательно, использование CPA в качестве антиандрогенного компонента при комбинированной андрогенной блокаде представляется нецелесообразным. [115] При внутримышечном введении для лечения рака простаты CPA применяется в дозе 300 мг один раз в неделю. [63]

Комбинация CPA с эстрогеном, таким как сульфонат этинилэстрадиола или низкие дозы диэтилстильбестрола, использовалась как форма комбинированной андрогенной блокады и как альтернатива комбинации CPA с хирургической или медицинской кастрацией. [114] [116] [117] [118] [119]

Сексуальные отклонения

[ редактировать ]

CPA используется в качестве антиандрогена и формы химической кастрации при лечении парафилий и гиперсексуальности у мужчин. [120] [121] [122] [60] [123] [124] Его используют для лечения сексуальных преступников . [ нужна ссылка ] Препарат одобрен более чем в 20 странах по этому показанию и преимущественно применяется в Канаде , Европе и на Ближнем Востоке . [125] CPA снижает половое влечение и сексуальное возбуждение и вызывает сексуальную дисфункцию . CPA также можно использовать для снижения полового влечения у людей с неадекватным сексуальным поведением, например, у людей с умственной отсталостью и деменцией . [126] [127] Препарат также используется для уменьшения сексуального поведения, диагностируемого как самоповреждение, например, мазохизм . [128] CPA имеет сопоставимую эффективность с медроксипрогестерона ацетатом в подавлении сексуальных побуждений и функции, но, по-видимому, менее эффективен, чем модуляторы GnRH, такие как лейпрорелин , и имеет больше побочных эффектов . [121]

Высокие дозы CPA значительно снижают сексуальные фантазии и сексуальную активность у 80–90% мужчин с парафилиями. [125] Кроме того, было обнаружено, что уровень повторных преступлений среди лиц, совершивших сексуальные преступления, снизился с 85% до 6%, при этом большинство повторных преступлений совершается лицами, которые не следовали назначенному им лечению CPA. [125] Сообщалось, что в 80% случаев 100 мг/день CPA достаточно для достижения желаемого снижения сексуальности, тогда как в остальных 20% случаев достаточно 200 мг/день. [129] Когда желательно лишь частичное снижение сексуальности, может оказаться полезным 50 мг CPA в день. [129] Снижение полового влечения и эректильной функции происходит при ЦПА к концу первой недели лечения и становится максимальным в течение трех-четырех недель. [129] [63] Диапазон доз составляет от 50 до 300 мг/день. [63] [129]

Раннее половое созревание

[ редактировать ]

CPA используется в качестве антиандрогена и антиэстрогена для лечения преждевременного полового созревания у мальчиков и девочек. [13] [65] [130] Однако для этого показания оно не вполне удовлетворительно, поскольку не способно полностью подавить половое созревание. [131] По этой причине CPA в большинстве случаев заменяется агонистами ГнРГ при лечении преждевременного полового созревания. [65] CPA неудовлетворителен для гонадотропин-независимого преждевременного полового созревания . [132] CPA использовался в дозах от 50 до 300 мг/м. 2 для лечения преждевременного полового созревания. [63] [13]

Другое использование

[ редактировать ]

CPA полезен при лечении приливов , например, из-за андрогенной депривационной терапии рака простаты. [104] [133] [134] [135]

CPA полезен для подавления повышения уровня тестостерона в начале терапии агонистами ГнРГ. [136] [104] [137] [9] [65] [138] [139] [140] [141] Для этой цели его успешно использовали как отдельно, так и в сочетании с эстрогенами, такими как диэтилстильбэстрол . [136] [142]

Доступные формы

[ редактировать ]
См. Также: валерат эстрадиола / ацетат ципротерона и этинилэстрадиол / ацетат ципротерона.

CPA доступен в виде пероральных таблеток отдельно (более высокие дозы; 10 мг, 50 мг, 100 мг) или в комбинации с этинилэстрадиолом или валератом эстрадиола (низкие дозы; 1 или 2 мг CPA), а также в форме ампул для внутримышечные инъекции (более высокие дозы: 100 мг/мл, 300 мг/3 мл; торговая марка Андрокур Депо). [143] [144] [145] [146] [147]

Составы с более высокими дозами используются для лечения рака простаты и некоторых других заболеваний, связанных с андрогенами, тогда как составы с низкими дозами, которые также содержат эстроген, используются в качестве комбинированных противозачаточных таблеток и используются в гормональной терапии менопаузы для лечения менопаузы симптомов . [146] [148]

Противопоказания

[ редактировать ]

Противопоказаниями к CPA являются: [149] [150] [52]

При использовании CPA в сочетании с эстрогенами противопоказания для приема противозачаточных таблеток . следует также учитывать [52]

Побочные эффекты

[ редактировать ]
Основная статья: Побочные эффекты ципротерона ацетата

CPA, как правило, хорошо переносится и имеет умеренный профиль побочных эффектов , независимо от дозировки, когда он используется в сочетании с эстрогенами у женщин. [151] [152] Побочные эффекты CPA обычно включают гипогонадизм (низкий уровень половых гормонов) и связанные с ним симптомы, такие как демаскулинизация , сексуальная дисфункция , бесплодие и остеопороз (хрупкость костей); изменения груди , такие как болезненность груди , увеличение груди и гинекомастия (грудь у мужчин); эмоциональные изменения, такие как усталость и депрессия ; и другие побочные эффекты, такие как дефицит витамина B12 , слабое действие глюкокортикоидов и повышение уровня ферментов печени . [52] Увеличение веса может произойти при приеме CPA в высоких дозах. [153] [49] Некоторые побочные эффекты CPA можно уменьшить или полностью предотвратить, если комбинировать его с эстрогеном для предотвращения дефицита эстрогена . [68] [41] мало количественных данных . О многих потенциальных побочных эффектах CPA имеется [154] Объединенные данные о переносимости CPA в литературе отсутствуют. [155] Известно также, что ципротерон подавляет функцию коры надпочечников. [156]

В очень высоких дозах у пожилых мужчин с раком простаты CPA может вызывать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы . В редких случаях CPA может вызывать образование тромбов , токсичность для печени (включая гепатит , печеночную недостаточность и рак печени ), чрезмерно высокий уровень пролактина и некоторые доброкачественные опухоли головного мозга , включая менингиомы (опухоли мозговых оболочек ) и пролактиномы ( пролактин -секретирующие опухоли гипофиза ). железа ). После прекращения приема высоких доз CPA может вызвать надпочечниковую недостаточность как эффект отмены .

Побочные эффекты высоких доз ципротерона ацетата
FrequencySystem Organ ClassSide effect
Very common (≥10%)General disorders and administration site conditions
Psychiatric disorders
Reproductive system and breast disorders
Hepatobiliary disordersElevated liver enzymes
Common (≥1% and <10%)Metabolism and nutrition disordersWeight gain or loss (can be associated with fluid retention)
Psychiatric disorders
Reproductive system and breast disorders
General disorders and administration site conditions
Respiratory, thoracic, and mediastinal disordersShortness of breath
Gastrointestinal disorders
Uncommon (≥0.1% and <1%)Psychiatric disordersDecreased libido (women)
Skin and subcutaneous tissue disordersRash
Rare (≥0.01% and <0.1%)Immune system disordersHypersensitivity reactions (rash, itching, shortness of breath)
Psychiatric disordersIncreased libido (women)
Very rare (<0.01%)Neoplasms benign and malignantBenign and malignant liver tumors
Musculoskeletal and connective tissue disordersOsteoporosis
Cardiovascular disorders
Reproductive system and breast disordersGalactorrhea
General disorders and administration site conditionsSleep disturbances
UnspecifiedUnsorted
Low
Dysmenorrhea
Vaginal discharge
Skin discoloration
Stretch marks
Rare
Liver toxicity (including jaundice, hepatitis, liver failure)

Передозировка

[ редактировать ]

CPA относительно безопасен при острой передозировке . [150] Его применяют в очень высоких дозах — до 300 мг/день перорально и 700 мг в неделю — внутримышечных инъекций. [150] [157] Для сравнения, доза CPA, используемая в противозачаточных таблетках, составляет 2 мг/день. [158] Смертельных случаев, связанных с передозировкой CPA, не зарегистрировано. [150] при передозировке CPA не существует Специфических антидотов , и лечение должно быть симптоматическим . [150] Промывание желудка можно использовать в случае пероральной передозировки в течение последних 2–3 часов. [150]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Ингибиторы и индукторы фермента P450 CYP3A4 цитохрома могут взаимодействовать с CPA. [150] Примеры сильных ингибиторов CYP3A4 включают кетоконазол , итраконазол , клотримазол и ритонавир , а примеры сильных индукторов CYP3A4 включают рифампицин , рифампицин , фенитоин , карбамазепин , фенобарбитал и зверобой . [150] Некоторые противосудорожные препараты могут существенно снизить уровень CPA, вплоть до 8 раз. [36]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]
Основная статья: Фармакология ципротерона ацетата § Фармакодинамика

CPA обладает антиандрогенной активностью, [1] [159] прогестагенная активность, [1] [159] слабая частичная глюкокортикоидная активность, [160] слабая активность ингибитора стероидогенеза , [161] и агонистическую активность рецептора прегнана X. [162] [163] [164] Он не обладает эстрогенной или антиминералокортикоидной активностью. [1] С точки зрения эффективности CPA описывается как высокоактивный прогестаген, умеренно мощный антиандроген и слабый глюкокортикоид. [52] [153] [41] Благодаря своей прогестагенной активности CPA оказывает антигонадотропное действие и способен подавлять фертильность и уровень половых гормонов как у мужчин, так и у женщин. [1] [13] [52]

Фармакокинетика

[ редактировать ]
Основная статья: Фармакология ципротерона ацетата § Фармакокинетика

CPA можно принимать внутрь или путем инъекции в мышцу . [13] Он имеет почти полную биодоступность при пероральном приеме , в высокой степени и исключительно связывается с альбумином с точки зрения связывания с белками плазмы , метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации , имеет ацетат 15β-гидроксиципротерона (15β-OH-CPA) в качестве единственного основного активного метаболита. , имеет длительный период полувыведения, составляющий около 2–4 дней, независимо от пути введения, и выводится преимущественно с калом и в меньшей степени с мочой . [1] [4] [10]

Химия

[ редактировать ]
См. также: Список прогестагенов , Сложный эфир прогестагена , Список сложных эфиров прогестагена , Стероидный антиандроген и Список стероидных антиандрогенов.

CPA, также известный как 1α,2α-метилен-6-хлор-17α-ацетокси-δ. 6 -прогестерон или 1α,2α-метилен-6-хлор-17α-гидроксипрегна-4,6-диен-3,20-дионацетат представляет собой синтетический прегнановый стероид и ацетилированное производное гидроксипрогестерона 17α- . [165] [166] Он структурно связан с другими производными 17α-гидроксипрогестерона, такими как ацетат хлормадинона , капроат гидроксипрогестерона , ацетат медроксипрогестерона и ацетат мегестрола . [166]

Синтез

[ редактировать ]

результаты химического синтеза CPA. Опубликованы [144] [167] [168] Ниже приводится один из таких синтезов: [169] [170]

Тиме Частичный синтез CPA с использованием ацетата гидроксипрогестерона в качестве исходного материала, Wiechert & Neumann (1965) и Wiechert (1966). [169] [170]

Дегидрирование ацетата 17α-гидроксипрогестерона [302-23-8] ( 1 ) хлоранилом (тетрахлор-п-бензохиноном) дает соединение, которое называется ацетатом меленгестрола [425-51-4] ( 2 ). Дегидрирование диоксидом селена дает 17-ацетокси-1,4,6-прегнатриен-3,20-дион [2668-75-9] ( 3 ). Реакция этого вещества с диазометаном приводит к реакции 1,3-диполярного присоединения по C1–C2 двойной связи стероидной системы, которая образует производное дигидропиразола, CID: 134990386 ( 4 ). Это соединение расщепляется при реакции с хлорной кислотой . [171] высвобождая молекулы азота и образуя производное циклопропана, ацетат 6-десхлорципротерона [2701-50-0] ( 5 ). Селективное окисление олефина C6=C7 пероксидом бензоила дает эпоксид, т.е. 6-дезхлор-6,7-эпоксиципротерон [15423-97-9] ( 6 ). Предпоследний этап включает реакцию с соляной кислотой в уксусной кислоте, приводящую к образованию хлора и его последующей дегидратации, и одновременному раскрытию циклопропанового кольца с образованием 1α-(хлорметил)хлормадинона ацетата [17183-98-1] ( 7 ) . Нагревание его в коллидине реформирует циклопропановое кольцо, завершая синтез CPA ( 8 ).

История

[ редактировать ]

CPA был впервые синтезирован в 1961 году Рудольфом Вихертом , сотрудником Schering , и вместе с Фридмундом Нойманом в Берлине они подали заявку на патент на CPA как «гестагенный агент» в 1962 году. [17] [172] Антиандрогенная активность CPA была случайно открыта Хамадой, Нейманом и Карлом Юнкманном в 1963 году. [173] [63] Наряду со стероидными антиандрогенами бенортероном (17α-метил- B -нортестостероном; SKF-7690), ципротероном , BOMT (Ro 7–2340) и триметилтриенолоном (R-2956), а также нестероидными антиандрогенами флутамидом и DIMP (Ro 7–8117) CPA был одним из первых антиандрогенов, открытых и исследованных. [41] [174] [175] [176]

CPA первоначально был разработан как прогестаген для предотвращения угрозы прерывания беременности . [63] В рамках разработки его оценивали на андрогенную активность, чтобы гарантировать, что он не будет оказывать тератогенного действия на плоды женского пола . [63] Препарат вводили беременным крысам и изучали его влияние на плоды крыс. [63] К удивлению исследователей, все рожденные крысята оказались самками. [63] После того, как было подсчитано 20 крысят-самок подряд, стало ясно, что это не могло быть случайным явлением. [63] Детенышей крыс подвергли дальнейшей оценке, и было обнаружено, что с точки зрения кариотипа около 50% на самом деле были самцами. [63] Крысиные самцы были феминизированы, и это открытие стало открытием мощной антиандрогенной активности CPA. [63] Через год после одобрения патента в 1965 году Нейман опубликовал дополнительные доказательства антиандрогенного эффекта CPA на крысах; он сообщил об «организационном влиянии CPA на мозг». [18] CPA начал использоваться в экспериментах на животных по всему миру для изучения того, как антиандрогены влияют на половую дифференциацию плода . [177]

Первое клиническое применение CPA для лечения сексуальных отклонений и рака простаты произошло в 1966 году. [14] [178] [179] Впервые он был изучен для лечения андрогензависимых симптомов кожи и волос, в частности прыщей, гирсутизма, себореи и выпадения волос на голове, в 1969 году. [180] CPA был впервые одобрен для медицинского применения в Европе в 1973 году под торговой маркой Androcur. [167] [181] В 1977 году была представлена ​​рецептура CPA для внутримышечных инъекций. [182] CPA впервые поступил на рынок как противозачаточные таблетки в 1978 году в сочетании с этинилэстрадиолом под торговой маркой Diane. [20] После III фазы клинических испытаний CPA был одобрен для лечения рака простаты в Германии в 1980 году. [182] [183] CPA стал доступен в Канаде как Androcur в 1987 году, как Androcur Depot в 1990 году и как Diane-35 в 1998 году. [184] [185] [186] И наоборот, CPA никогда не вводился ни в какой форме в Соединенных Штатах . [25] [28] Сообщается, что это произошло из-за опасений по поводу опухолей молочной железы, наблюдаемых при применении высоких доз прегнановых прогестагенов у собак породы бигль, а также опасений по поводу потенциальной тератогенности у беременных женщин. [187] Об использовании CPA у трансгендерных женщин (по показаниям , не указанным в инструкции ) сообщалось еще в 1977 году. [188] [189] Использование CPA у трансгендерных женщин было широко распространено к началу 1990-х годов. [190]

Была рассмотрена история CPA, включая его открытие, развитие и маркетинг. [191] [13]

Общество и культура

[ редактировать ]

Общие имена

[ редактировать ]

Английское одобренное в Великобритании и непатентованное название CPA — ципротерона ацетат , и это его USAN название, принятое в США в подсказке , BAN название подсказки и JAN принятое в Японии название подсказки . [23] [24] [192] [193] Английское непатентованное название неацетилированного ципротерона — cyproterone , и это его по МНН международное непатентованное название в подсказке и по БАН утвержденное в Великобритании название подсказки . [192] [193] [194] в то время как ципротерон — это наименование всплывающей подсказки DCF Commune Française и французское название, а ципротерон — это наименование всплывающей подсказки DCIT Comune Italiana и итальянское название. [23] [24] Название неэтерифицированного ципротерона на латыни — cyproteronum , на немецком — cyproteron , на испанском — ciproterona . [23] [24] Эти названия ципротерона соответствуют CPA ацетату де ципротерона на французском языке, ацетату де ципротерона на испанском языке, ципротерону ацетату на итальянском языке, ципротеронацетату на немецком языке, сипротерону асетат на турецком языке и ципротеронацетаату на голландском языке . CPA также известен под кодовыми названиями разработки SH-80714 и SH-714 , тогда как неацетилированный ципротерон известен под кодовыми названиями разработки SH-80881 и SH-881 . [23] [24] [192] [193]

Названия брендов

[ редактировать ]

CPA продается под такими торговыми марками, как Androcur, Androcur Depot, Androcur-100, Androstat, Asoteron, Cyprone, Cyproplex, Cyprostat, Cysaxal, Imvel и Siterone. [23] [24] Когда CPA составляется в сочетании с этинилэстрадиолом, он также известен как коциприндиол , а торговые марки этого препарата включают Andro-Diane, Bella HEXAL 35, Chloe, Cypretil, Cypretyl, Cyproderm, Diane, Diane Mite, Diane-35, Дианетта, Дикси 35, Дрина, Эллеакнель, Эстель, Эстель-35, Жинетт, Линфейс, Минерва, Врея и Зайрона. [23] [24] CPA также продается в сочетании с валератом эстрадиола под торговыми марками Climen, Climene, Elamax и Femilar. [23]

Доступность

[ редактировать ]
Доступность CPA в странах мира (по состоянию на март 2018 г.). Бирюзовый сочетается с эстрогеном в низкой дозе, темно-синий — отдельно в высоких дозах, а светло-голубой — оба доступны.

CPA широко доступен во всем мире и продается почти во всех развитых странах. [195] за заметными исключениями в виде США и Японии . [23] [24] [25] [196] [197] Почти во всех странах, где продается CPA, он доступен как отдельно, так и в сочетании с эстрогеном в противозачаточных таблетках. [23] [196] [197] CPA широко продается в сочетании с этинилэстрадиолом и валератом эстрадиола . [23] [24] [196] [197] Противозачаточные таблетки, содержащие CPA, доступны в Южной Корее , но CPA как отдельный препарат не продается в этой стране. [23] [24] [196] [197] В Японии и Южной Корее вместо CPA используются близкий антиандроген и прогестин ацетат хлормадинона , а также другие лекарства. [198] Конкретные места, в которых продается CPA, включают Великобританию , другие страны Европы , Канаду , Австралию , Новую Зеландию , Южную Африку , Латинскую Америку и Азию . [23] [24] [196] [197] CPA не продается в большинстве стран Африки и Ближнего Востока . [23] [24] [196] [197]

Было сказано, что отсутствие CPA в Соединенных Штатах объясняет, почему относительно мало исследований по его использованию в лечении андроген-зависимых состояний, таких как гиперандрогения и гирсутизм у женщин. [151]

Поколение

[ редактировать ]

Прогестины в противозачаточных таблетках иногда группируются по поколениям. [199] [200] В то время как прогестины 19-нортестостерона последовательно группируются по поколениям, прегнановые прогестины, которые используются или использовались в противозачаточных таблетках, обычно не включаются в такие классификации или группируются просто как «разные» или «прегнаны». [199] [200] В любом случае CPA был описан как прогестин «первого поколения», подобно близкородственным прогестинам, таким как ацетат хлормадинона , ацетат медроксипрогестерона и ацетат мегестрола . [21] [201]

Исследовать

[ редактировать ]

CPA был изучен и использован в сочетании с низкими дозами диэтилстильбестрола при лечении рака простаты . [116] [118] [117] Комбинация приводит к снижению уровня тестостерона до уровня кастрации , чего обычно невозможно достичь только с помощью CPA. [118] CPA изучался как форма андрогенной депривационной терапии для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (увеличенной простаты). [202] [203] [204] изучался при лечении рака молочной железы . Препарат также [205] [206]

CPA изучался на предмет использования в качестве потенциального мужского гормонального контрацептива как отдельно, так и в сочетании с тестостероном у мужчин. [207] [208] CPA разрабатывался компанией Barr Pharmaceuticals в 2000-х годах для лечения приливов жара у пациентов с раком простаты в США . [209] Он достиг фазы III клинических испытаний по этому показанию и имел предварительное торговое название CyPat, но разработка была в конечном итоге прекращена в 2008 году. [209] CPA не является удовлетворительно эффективным в качестве местного антиандрогена, например, при лечении акне . [165] CPA использовался для лечения вульвовагинита, вызванного гиперчувствительностью к эстрогену, у женщин. [210]

CPA исследовался на предмет использования для снижения агрессии и самоповреждающего поведения благодаря его антиандрогенному эффекту при таких состояниях, как расстройства аутистического спектра , деменция, такая как болезнь Альцгеймера , и психоз . [211] [212] [213] [214] CPA может быть эффективным при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). [215] [216] [217] [218] CPA изучался при лечении кластерных головных болей у мужчин. [219]

См. также

[ редактировать ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л Куль Х (2005). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения». Климактерический . 8 (Приложение 1): 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД   16112947 . S2CID   24616324 .
  2. ^ Перейти обратно: а б Хубер Дж., Цайлингер Р., Шмидт Дж., Таубер У., Кунц В., Спона Дж. (ноябрь 1988 г.). «Фармакокинетика ципротерона ацетата и его основного метаболита 15 бета-гидроксиципротерона ацетата у молодых здоровых женщин». Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol . 26 (11): 555–61. ПМИД   2977383 .
  3. ^ Биньковская М., Воронь Ю. (июнь 2015 г.). «Прогестагены в менопаузальной гормональной терапии» . Обзор менопаузы = Обзор менопаузы . 14 (2): 134–43. дои : 10.5114/pm.2015.52154 . ПМЦ   4498031 . ПМИД   26327902 .
  4. ^ Перейти обратно: а б Шиндлер А.Е., Кампаньоли С., Дракманн Р., Хубер Дж., Паскуалини Дж.Р., Швеппе К.В., Тийссен Дж.Х. (декабрь 2003 г.). «Классификация и фармакология прогестинов». Матуритас . 46 (Приложение 1): S7–S16. дои : 10.1016/j.maturitas.2003.09.014 . ПМИД   14670641 . Поскольку в сыворотке CPA не связывается с SHBG и CBG, 93% соединения связывается с сывороточным альбумином.
  5. ^ Уэйклин С.Х., Майбах Х.И., Арчер CB (1 июня 2002 г.). Системное медикаментозное лечение в дерматологии: Справочник . ЦРК Пресс. стр. 32–. ISBN  978-1-84076-013-2 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г. Он почти исключительно связан с альбумином плазмы.
  6. ^ Хаммонд Г.Л., Ляхтеенмяки П.Л., Ляхтеенмяки П., Лууккайнен Т. (октябрь 1982 г.). «Распределение и процентное содержание не связанных с белками противозачаточных стероидов в сыворотке человека». Журнал биохимии стероидов . 17 (4): 375–80. дои : 10.1016/0022-4731(82)90629-X . ПМИД   6215538 .
  7. ^ Фрит Р.Г., Филиппу Дж. (1985). «Уровни 15-гидроксиципротерона ацетата и ципротерона ацетата в плазме и моче». Дж. Хроматогр . 338 (1): 179–86. дои : 10.1016/0378-4347(85)80082-7 . ПМИД   3160716 .
  8. ^ Перейти обратно: а б с д и ж Вебер Г.Ф. (22 июля 2015 г.). Молекулярная терапия рака . Спрингер. стр. 316–. ISBN  978-3-319-13278-5 . Конечный период полувыведения составляет около 38 часов. Часть препарата метаболизируется путем гидролиза до ципротерона и уксусной кислоты. Однако, в отличие от многих других эфиров стероидов, гидролиз не является обширным, и большая часть фармакологической активности проявляется в ацетатной форме. Выведение около 70% с калом, преимущественно в виде глюкуронидированных метаболитов, и около 30% с мочой, преимущественно в виде неконъюгированных метаболитов.
  9. ^ Перейти обратно: а б с д Барраделл Л.Б., Фолдс Д. (июль 1994 г.). «Ципротерон. Обзор его фармакологии и терапевтической эффективности при раке простаты». Наркотическое старение . 5 (1): 59–80. дои : 10.2165/00002512-199405010-00006 . ПМИД   7919640 . S2CID   260845477 .
  10. ^ Перейти обратно: а б с Информационный бюллетень AAPL (PDF) . Академия. 1998. Архивировано (PDF) из оригинала 30 августа 2017 года . Проверено 16 августа 2016 г. CPA на 100% биодоступен при пероральном приеме с периодом полураспада 38 часов. Инъекционная форма достигает максимального уровня в плазме через 82 часа, а период полувыведения составляет около 72 часов.
  11. ^ Дикман А. (27 сентября 2012 г.). Лекарственные средства в паллиативной помощи . ОУП Оксфорд. стр. 137–138. ISBN  978-0-19-966039-1 .
  12. ^ Бордер М., Ньюби Д., Навти П. (25 марта 2010 г.). Фармакология в фармации и медицинских науках: подход, ориентированный на пациента . ОУП Оксфорд. стр. 632–. ISBN  978-0-19-955982-4 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
  13. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж Нойманн Ф (1994). «Антиандроген ципротерона ацетат: открытие, химия, фундаментальная фармакология, клиническое применение и инструмент фундаментальных исследований» . Эксп. Клин. Эндокринол . 102 (1): 1–32. дои : 10.1055/s-0029-1211261 . ПМИД   8005205 ​​.
  14. ^ Перейти обратно: а б Нойманн Ф (январь 1977 г.). «Фармакология и потенциальное использование ципротерона ацетата». Горм. Метаб. Рез . 9 (1): 1–13. дои : 10.1055/s-0028-1093574 . ПМИД   66176 . S2CID   7224893 .
  15. ^ Нойманн Ф., Тёперт М. (ноябрь 1986 г.). «Фармакология антиандрогенов». Журнал биохимии стероидов . 25 (5Б): 885–95. дои : 10.1016/0022-4731(86)90320-1 . ПМИД   2949114 .
  16. ^ Берек Дж.С. (2007). Гинекология Берека и Новака . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 1085. ИСБН  978-0-7817-6805-4 .
  17. ^ Перейти обратно: а б с Пуччи Э., Петралья Ф (декабрь 1997 г.). «Лечение избытка андрогенов у женщин: вчера, сегодня и завтра». Гинекол. Эндокринол . 11 (6): 411–33. дои : 10.3109/09513599709152569 . ПМИД   9476091 .
  18. ^ Перейти обратно: а б Нойманн Ф., Элджер В. (1966). «Постоянные изменения функции половых желез и сексуального поведения в результате ранней феминизации самцов крыс при лечении антиандрогенным стероидом». Эндокринология . 50 (5): 209–225. ПМИД   5989926 .
  19. ^ Вакелин С.Х. (1 июня 2002 г.). Системное медикаментозное лечение в дерматологии: Справочник . ЦРК Пресс. п. 32. ISBN  978-1-84076-013-2 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
  20. ^ Перейти обратно: а б с Плевиг Г., Клигман А.М. (6 декабря 2012 г.). АКНЕ и РОЗАСЕА . Springer Science & Business Media. стр. 662, 685. ISBN.  978-3-642-59715-2 .
  21. ^ Перейти обратно: а б Лу-дю Туа Р., Сторбек К.Х., Картрайт М., Кабрал А., Африкандер Д. (февраль 2017 г.). «Прогестины, используемые в эндокринной терапии, и их влияние на биосинтез и метаболизм эндогенных стероидных гормонов». Мол. Клетка. Эндокринол . 441 : 31–45. дои : 10.1016/j.mce.2016.09.004 . ПМИД   27616670 . S2CID   38582443 .
  22. ^ Джеймсон Дж.Л., Де Гроот LJ (25 февраля 2015 г.). Эндокринология: электронная книга для взрослых и детей . Elsevier Науки о здоровье. стр. 2293, 2464, 2479, 6225. ISBN.  978-0-323-32195-2 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 2 августа 2018 г.
  23. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н «Ципротерон» . Архивировано из оригинала 9 сентября 2018 года . Проверено 1 декабря 2016 г.
  24. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г. стр. 1-1. 289–. ISBN  978-3-88763-075-1 .
  25. ^ Перейти обратно: а б с Шехтер Л.С. (22 сентября 2016 г.). Хирургическое лечение пациентов-трансгендеров . Elsevier Науки о здоровье. стр. 26–. ISBN  978-0-323-48408-4 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 30 октября 2016 г.
  26. ^ Делеве Л.Д. (2013). «Химиотерапия рака». Лекарственное заболевание печени . Академическая пресса. стр. 541–567. дои : 10.1016/B978-0-12-387817-5.00030-3 . ISBN  9780123878175 .
  27. ^ Магги М (17 ноября 2011 г.). Гормональная терапия мужской сексуальной дисфункции . Джон Уайли и сыновья. п. 104. ИСБН  978-1-119-96380-6 .
  28. ^ Перейти обратно: а б с Дукер М., Мальш М. (28 января 2013 г.). Инвалидность: тенденции и новые перспективы . Ашгейт Паблишинг, ООО с. 77. ИСБН  978-1-4094-7151-6 .
  29. ^ «ПрДИАН®-35» (PDF) . 2 сентября 2015 г. Архивировано из оригинала (PDF) 8 мая 2016 г.
  30. ^ Фруццетти Ф, Тремольер Ф, Битцер Дж (май 2012 г.). «Обзор разработки комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих эстрадиол: акцент на валерат эстрадиола/диеногест» . Гинекол. Эндокринол . 28 (5): 400–8. дои : 10.3109/09513590.2012.662547 . ПМК   3399636 . ПМИД   22468839 .
  31. ^ Фруццетти Ф., Битцер Дж. (2010). «Обзор клинического опыта применения эстрадиола в комбинированных пероральных контрацептивах». Контрацепция . 81 (1): 8–15. doi : 10.1016/j.contraception.2009.08.010 . ПМИД   20004267 .
  32. ^ Гурди П., Башло А, Катто-Жонар С., Шаббер-Бюффе Н., Кристин-Мэтр С., Конар Дж., Фреденрих А., Гомпель А., Ламиш-Лоренцини Ф., Моро С., Плю-Бюро Г., Вамберг А., Вержес Б., Керлан. В. (ноябрь 2012 г.). «Гормональная контрацепция у женщин с риском сосудистых и метаболических нарушений: рекомендации Французского общества эндокринологии». Энн. Эндокринол. (Париж) . 73 (5): 469–87. дои : 10.1016/j.ando.2012.09.001 . ПМИД   23078975 .
  33. ^ Перейти обратно: а б Ван дер Спюй З.М., Ле Ру, Пенсильвания (2003). «Ципротерона ацетат при гирсутизме» . Cochrane Database Syst Rev. 2010 (4): CD001125. дои : 10.1002/14651858.CD001125 . ПМЦ   8955083 . ПМИД   14583927 .
  34. ^ Перейти обратно: а б с Битцер Дж., Ремер Т., Лопес да Силва Фильо А. (июнь 2017 г.). «Использование ципротерона ацетата/этинилэстрадиола при гиперандрогенных кожных симптомах – обзор» . Eur J Contracept Reprod Health Care . 22 (3): 172–182. дои : 10.1080/13625187.2017.1317339 . ПМИД   28447864 .
  35. ^ Перейти обратно: а б Бейлот С., Дутре М.С., Бейлот-Барри М. (1998). «Оральные контрацептивы и ципротерона ацетат в лечении прыщей у женщин». Дерматология (Базель) . 196 (1): 148–52. дои : 10.1159/000017849 . ПМИД   9557250 . S2CID   46763689 .
  36. ^ Перейти обратно: а б с Миллер Дж. А., Джейкобс Х. С. (май 1986 г.). «Лечение гирсутизма и прыщей ципротерона ацетатом». Клин Эндокринол Метаб . 15 (2): 373–89. дои : 10.1016/S0300-595X(86)80031-7 . ПМИД   2941191 .
  37. ^ Ингрэм-младший, Ву П.Н., Чуа С.Л., Ормерод А.Д., Десаи Н., Кай AC, Худ К., Бертон Т., Кердел Ф., Гарнер С.Е., Пиге В. (октябрь 2015 г.). «Вмешательства при гнойном гидрадените» . Cochrane Database Syst Rev. 2017 (10): CD010081. дои : 10.1002/14651858.CD010081.pub2 . ПМК   6464653 . ПМИД   26443004 .
  38. ^ Иоаннидес Д., Лазариду Э. (2015). «Выпадение волос по женскому типу». Алопеция – практическая оценка и лечение . Современные проблемы дерматологии. Том. 47. С. 45–54. дои : 10.1159/000369404 . ISBN  978-3-318-02774-7 . ПМИД   26370643 . {{cite book}}: |journal= игнорируется ( помогите )
  39. ^ Перейти обратно: а б Виграц И, Куль Х (2002). «Управление кожными проявлениями гиперандрогенных нарушений: роль пероральных контрацептивов». Лечите Эндокринол . 1 (6): 372–86. дои : 10.2165/00024677-200201060-00003 . ПМИД   15832490 . S2CID   71806394 .
  40. ^ Аровохолу А.О., Галло М.Ф., Лопес Л.М., Граймс Д.А. (июль 2012 г.). Аровохолу А.О. (ред.). «Комбинированные оральные контрацептивы для лечения акне». Cochrane Database Syst Rev (7): CD004425. дои : 10.1002/14651858.CD004425.pub6 . ПМИД   22786490 .
  41. ^ Перейти обратно: а б с д Диаманти-Кандаракис Э. (сентябрь 1999 г.). «Современные аспекты антиандрогенной терапии у женщин» . Курс. Фарм. Дес . 5 (9): 707–23. дои : 10.2174/1381612805666230111201150 . ПМИД   10495361 . Архивировано из оригинала 11 января 2023 года . Проверено 18 декабря 2018 г.
  42. ^ Беттоли В., Заули С., Виргили А. (2015). «Можно ли сегодня гормональное лечение при прыщах?». Бр. Дж. Дерматол . 172 (Приложение 1): 37–46. дои : 10.1111/bjd.13681 . ПМИД   25627824 . S2CID   35615492 .
  43. ^ Перейти обратно: а б Рид М.Дж., Фрэнкс С. (сентябрь 1988 г.). «Антиандрогены в гинекологической практике». Клиника Байьера, Обстет Гинекол . 2 (3): 581–95. дои : 10.1016/S0950-3552(88)80045-2 . ПМИД   2976627 .
  44. ^ Перейти обратно: а б с д Шахин Ю., Келестимур Ф. (май 2004 г.). «Схемы лечения гирсутизма» . Репродуктивная биомедицина онлайн . 8 (5): 538–46. дои : 10.1016/S1472-6483(10)61100-5 . ПМИД   15151716 .
  45. ^ Перейти обратно: а б с д и ж Николау Д., Гиллинг-Смит С. (2005). «Гирсутизм». Современное акушерство и гинекология . 15 (3): 174–182. дои : 10.1016/j.curobgyn.2005.03.006 . ISSN   0957-5847 .
  46. ^ Перейти обратно: а б Риттмастер РС (январь 1997 г.). «Гирсутизм». Ланцет . 349 (9046): 191–5. дои : 10.1016/S0140-6736(96)07252-2 . ПМИД   9111556 . S2CID   208789457 .
  47. ^ Перейти обратно: а б с д Аззиз Р., Кармина Э., Савая М.Е. (август 2000 г.). «Идиопатический гирсутизм» . Эндокринные обзоры . 21 (4): 347–62. дои : 10.1210/edrv.21.4.0401 . ПМИД   10950156 .
  48. ^ Лью С.Х. (июнь 1999 г.). «Нежелательные волосы на теле и их удаление: обзор». Дерматологическая хирургия . 25 (6): 431–9. дои : 10.1046/j.1524-4725.1999.08130.x . ПМИД   10469088 .
  49. ^ Перейти обратно: а б Белайл С., Лав Э.Дж. (декабрь 1986 г.). «Клиническая эффективность и безопасность ципротерона ацетата при тяжелом гирсутизме: результаты многоцентрового канадского исследования» . Фертильность и бесплодие . 46 (6): 1015–20. дои : 10.1016/S0015-0282(16)49873-0 . ПМИД   2946604 .
  50. ^ Барт Дж. Х., Черри К. А., Войнаровска Ф., Доубер Р. П. (июль 1991 г.). «Ципротерона ацетат при тяжелом гирсутизме: результаты двойного слепого исследования по подбору доз». Клиническая эндокринология . 35 (1): 5–10. дои : 10.1111/j.1365-2265.1991.tb03489.x . ПМИД   1832346 . S2CID   27293697 .
  51. ^ Джасонни В.М., Буллетти С., Налди С., Ди Космо Е., Капучини Ф., Фламиньи С. (апрель 1991 г.). «Лечение гирсутизма комбинацией перорального ацетата ципротерона и трансдермального 17 бета-эстрадиола». Фертильность и бесплодие . 55 (4): 742–5. дои : 10.1016/S0015-0282(16)54240-X . ПМИД   1826278 .
  52. ^ Перейти обратно: а б с д и ж Хаммерштейн Дж (1990). «Антиандрогены: клинические аспекты». Волосы и их болезни . Спрингер. стр. 827–886. дои : 10.1007/978-3-642-74612-3_35 . ISBN  978-3-642-74614-7 .
  53. ^ Перейти обратно: а б Уорд А., Брогден Р.Н., Хил Р.К., Спейт Т.М., Эйвери Г.С. (июль 1984 г.). «Изотретиноин. Обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при акне и других кожных заболеваниях». Наркотики . 28 (1): 6–37. дои : 10.2165/00003495-198428010-00002 . ПМИД   6235105 .
  54. ^ Перейти обратно: а б Расмуссон Г.Х. (1986). Глава 18. Химический контроль действия андрогенов . Годовые отчеты по медицинской химии. Том. 21. Академическая пресса. стр. 179–188. дои : 10.1016/S0065-7743(08)61128-8 . ISBN  9780120405213 . ISSN   0065-7743 .
  55. ^ Перейти обратно: а б с Корман Р.Х., ван дер Меерен Х.Л. (1981). «Ципротеронацетат в лечении тяжелых прыщей у мужчин». Архив дерматологических исследований . 271 (2): 183–187. дои : 10.1007/BF00412545 . ISSN   0340-3696 . S2CID   12153042 .
  56. ^ Миш К.Дж., Долман В.Ф., Нилд В., Роудс Э.Л. (1986). «Реакция мужских прыщей на антиандрогенную терапию ципротерона ацетатом». Дерматологика . 173 (3): 139–42. дои : 10.1159/000249236 . ПМИД   2945742 .
  57. ^ Перейти обратно: а б Симпсон Н.Б. (1989). «Влияние лекарств на волосы». Фармакология кожи II . Справочник по экспериментальной фармакологии. Том. 87/2. Спрингер. стр. 495–508. дои : 10.1007/978-3-642-74054-1_37 . ISBN  978-3-642-74056-5 . ISSN   0171-2004 .
  58. ^ Перейти обратно: а б с Унгер В.П. (1 февраля 1995 г.). «Андрогенетическая алопеция и ее лечение. Исторический обзор». Трансплантация волос, третье издание . Тейлор и Фрэнсис. стр. 1–33. ISBN  978-0-8247-9363-0 .
  59. ^ Коски Р.Дж. (июль 1984 г.). «Дерматологическая терапия: декабрь 1982 г. по ноябрь 1983 г.». Журнал Американской академии дерматологии . 11 (1): 25–52. дои : 10.1016/S0190-9622(84)80163-2 . ПМИД   6376557 .
  60. ^ Перейти обратно: а б Нойманн Ф., Калмус Дж. (1991). «Ципротерона ацетат в лечении сексуальных расстройств: фармакологическая основа и клинический опыт». Эксп. Клин. Эндокринол . 98 (2): 71–80. дои : 10.1055/s-0029-1211103 . ПМИД   1838080 .
  61. ^ Гилтай Э.Дж., Гурен Ж.Дж. (2009). «Потенциальные побочные эффекты лечения андрогенной депривации у сексуальных преступников». Журнал Американской академии психиатрии и права . 37 (1): 53–8. ПМИД   19297634 .
  62. ^ Лам С.М., Хемпстед Б.Р., Уильямс Э.Ф. (2012). «Варианты медицинского лечения выпадения волос». Эстетическая медицина . Спрингер. стр. 529–535. дои : 10.1007/978-3-642-20113-4_41 . ISBN  978-3-642-20112-7 .
  63. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м Нойманн Ф (1996). «Фармакология ципротерона ацетата — краткий обзор». Антиандрогены при раке простаты . Монографии ESO. стр. 31–44. дои : 10.1007/978-3-642-45745-6_3 . ISBN  978-3-642-45747-0 .
  64. ^ Руан Х, Кубба А, Агилар А, Муек А.О. (июнь 2017 г.). «Использование ципротерона ацетата/этинилэстрадиола при синдроме поликистозных яичников: обоснование и практические аспекты» . Eur J Contracept Reprod Health Care . 22 (3): 183–190. дои : 10.1080/13625187.2017.1317735 . ПМИД   28463030 .
  65. ^ Перейти обратно: а б с д Ларон З., Каули Р. (июль 2000 г.). «Опыт применения ципротерона ацетата в лечении преждевременного полового созревания». Ж. Педиатр. Эндокринол. Метаб . 13 (Приложение 1): 805–10. дои : 10.1515/JPEM.2000.13.S1.805 . ПМИД   10969925 . S2CID   25398066 .
  66. ^ Катто-Жонар С., Корте-Руделли С., Ришар-Пруст С., Девайи Д. (2012). «Гиперандрогения у девочек-подростков». Детская и подростковая гинекология . Эндокринное развитие. Том. 22. стр. 181–93. дои : 10.1159/000326688 . ISBN  978-3-8055-9336-6 . ПМИД   22846529 . {{cite book}}: |journal= игнорируется ( помогите )
  67. ^ Райсманн П., Лико И., Игаз П., Паточ А., Рач К. (август 2009 г.). «Фармакологические возможности лечения гиперандрогенных расстройств». Mini Rev Med Chem . 9 (9): 1113–26. дои : 10.2174/138955709788922692 . ПМИД   19689407 .
  68. ^ Перейти обратно: а б Диаманти-Кандаракис Э. (октябрь 1998 г.). «Насколько актуально лечение только антиандрогенами больных с синдромом поликистозных яичников?». Дж. Эндокринол. Инвестируйте . 21 (9): 623–9. дои : 10.1007/BF03350788 . ПМИД   9856417 . S2CID   46484837 .
  69. ^ Перейти обратно: а б с Хусманн Ф (1997). «Клинический опыт применения комбинации валерата эстрадиола и ацетата ципротерона для замены гормонов». Женское здоровье и менопауза . Серия симпозиумов по медицинским наукам. Том. 11. Спрингер. стр. 257–261. дои : 10.1007/978-94-011-5560-1_38 . ISBN  978-94-010-6343-2 . ISSN   0928-9550 .
  70. ^ Перейти обратно: а б с Шнайдер HP (ноябрь 2003 г.). «Андрогены и антиандрогены». Энн. Н-Й акад. Наука . 997 (1): 292–306. Бибкод : 2003NYASA.997..292S . дои : 10.1196/анналы.1290.033 . ПМИД   14644837 . S2CID   8400556 .
  71. ^ Перейти обратно: а б Шнайдер HP (декабрь 2000 г.). «Роль антиандрогенов в заместительной гормональной терапии». Климактерический . 3 (Приложение 2): 21–7. ПМИД   11379383 .
  72. ^ Гурен Л.Дж., Гилтай Э.Дж., Банкк MC (январь 2008 г.). «Длительное лечение транссексуалов кросс-половыми гормонами: обширный личный опыт». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 93 (1): 19–25. дои : 10.1210/jc.2007-1809 . ПМИД   17986639 .
  73. ^ Хембри В.К., Коэн-Кеттенис П.Т., Гурен Л., Ханнема С.Е., Мейер В.Дж., Мурад М.Х. и др. (ноябрь 2017 г.). «Эндокринное лечение лиц с гендерной дисфорией/гендерно-неконгруэнтным поведением: Руководство по клинической практике эндокринного общества» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 102 (11): 3869–3903. дои : 10.1210/jc.2017-01658 . ПМИД   28945902 .
  74. ^ Перейти обратно: а б Чу Д., Андерсон Дж., Уильямс К., Мэй Т., Панг К. (апрель 2018 г.). «Гормональное лечение молодых людей с гендерной дисфорией: систематический обзор» . Педиатрия . 141 (4): e20173742. дои : 10.1542/пед.2017-3742 . ПМИД   29514975 .
  75. ^ Дойч М. (17 июня 2016 г.), Рекомендации по первичной и гендерно-подтверждающей медицинской помощи трансгендерам и гендерно небинарным людям (PDF) (2-е изд.), Калифорнийский университет, Сан-Франциско: Центр передового опыта в области здоровья трансгендеров, стр. 28, заархивировано (PDF) из оригинала 22 мая 2019 г. , получено 2 августа 2018 г.
  76. ^ Барретт Дж. (29 сентября 2017 г.). Транссексуальные и другие расстройства гендерной идентичности: Практическое руководство по лечению . ЦРК Пресс. стр. 216–217, 221. ISBN.  978-1-315-34513-0 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 2 августа 2018 г.
  77. ^ Эттнер Р., Монстри С., Коулман Э. (20 мая 2016 г.). Принципы трансгендерной медицины и хирургии . Рутледж. стр. 169, 171, 216. ISBN.  978-1-317-51460-2 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 2 августа 2018 г.
  78. ^ Израиль GE (март 2001 г.). Уход за трансгендерами: рекомендуемые рекомендации, практическая информация и личные учетные записи . Издательство Университета Темпл. стр. 66–. ISBN  978-1-56639-852-7 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 2 августа 2018 г.
  79. ^ Винклер-Крепаз К., Мюллер А., Беттчер Б., Вильдт Л. (2017). «Гормональное лечение трансгендерных пациентов» [Гормональное лечение трансгендерных пациентов]. Гинекологическая эндокринология . 15 (1): 39–42. дои : 10.1007/s10304-016-0116-9 . ISSN   1610-2894 . S2CID   12270365 .
  80. ^ Урдл В. (2009). «Терапевтические принципы транссексуализма». Гинекологическая эндокринология . 7 (3): 153–160. дои : 10.1007/s10304-009-0314-9 . ISSN   1610-2894 . S2CID   8001811 .
  81. ^ Куйперс С.М., Випьес С.М., Конеманс Э.Б., Фишер А.Д., Т'Шоен Г., ден Хейер М. (сентябрь 2021 г.). «На пути к самой низкой эффективной дозе ацетата ципротерона для трансженщин: результаты исследования ENIGI» . J Clin Эндокринол Метаб . 106 (10): е3936–е3945. дои : 10.1210/clinem/dgab427 . ПМЦ   8571811 . ПМИД   34125226 .
  82. ^ Даже Зохар Н., Софер Ю., Яиш И., Серебро М., Торджман К., Гринман Ю. (июль 2021 г.). «Лечение трансгендерных женщин низкими дозами ципротерона ацетата». Джей Секс Мед . 18 (7): 1292–1298. дои : 10.1016/j.jsxm.2021.04.008 . ПМИД   34176757 . S2CID   235660315 .
  83. ^ Мейер Г., Майер М., Мондорф А., Флюгель А.К., Херрманн Э., Боджунга Дж. (ноябрь 2019 г.). «Безопасность и быстрая эффективность гормональной терапии, подтверждающей пол, на основе рекомендаций: анализ 388 человек с диагнозом гендерная дисфория» . Европейский журнал эндокринологии . 182 (2): 149–156. doi : 10.1530/EJE-19-0463 . ПМИД   31751300 .
  84. ^ Перейти обратно: а б Фунг Р., Хеллстерн-Лаевски М., Лига I (2017). «Является ли более низкая доза ципротерона ацетата такой же эффективной при подавлении тестостерона у трансгендерных женщин, как и более высокие дозы?». Международный журнал трансгендеризма . 18 (2): 123–128. дои : 10.1080/15532739.2017.1290566 . ISSN   1553-2739 . S2CID   79095497 .
  85. ^ Перейти обратно: а б Коулман Э., Радикс А.Е., Бауман В.П., Браун Г.Р., де Врис А.Л., Дойч М.Б. и др. (19 августа 2022 г.). «Стандарты ухода за здоровьем трансгендеров и людей с гендерным разнообразием, версия 8» . Международный журнал трансгендерного здоровья . 23 (Приложение 1): S1–S259. дои : 10.1080/26895269.2022.2100644 . ПМЦ   9553112 . ПМИД   36238954 .
  86. ^ Дефрейн Дж., Вандер Стихеле К., Ивамото С.Дж., Т'Сьоэн Дж. (февраль 2023 г.). «Гендерподтверждающая гормональная терапия для трансгендеров и людей с гендерным разнообразием - повествовательный обзор» . Лучшая практика Res Clin Obstet Gynaecol . 86 : 102296. дои : 10.1016/j.bpobgyn.2022.102296 . ПМЦ   11197232 . ПМИД   36596713 . S2CID   254818114 .
  87. ^ Перейти обратно: а б Глинтборг Д., Т'Сьоен Г., Равн П., Андерсен М.С. (июнь 2021 г.). «УПРАВЛЕНИЕ ЭНДОКРИННЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ: Оптимальное лечение феминизирующими гормонами у трансгендеров» . Eur J Эндокринол . 185 (2): Р49–Р63. doi : 10.1530/EJE-21-0059 . ПМИД   34081614 . S2CID   235335361 .
  88. ^ Ангус Л.М., Нолан Б.Дж., Заджак Дж.Д., Чунг А.С. (май 2021 г.). «Систематический обзор антиандрогенов и феминизации трансгендерных женщин». Клин Эндокринол (Оксф) . 94 (5): 743–752. дои : 10.1111/cen.14329 . hdl : 11343/276405 . ПМИД   32926454 . S2CID   221724686 .
  89. ^ Судхакар Д., Хуанг З., Зитковски М., Пауэлл Н., Фишер А.Р. (ноябрь 2022 г.). «Феминизирующая гендерно-подтверждающая гормональная терапия для трансгендеров и гендерно разнообразного населения: обзор методов лечения, мониторинга и рисков» . Нейророл Уродин . 42 (5): 903–920. дои : 10.1002/nau.25097 . ПМИД   36403287 . S2CID   253707685 .
  90. ^ Буринкул С., Паньяхамлерд К., Суван А., Тунтивирияпун П., Вайнипитапонг С. (июль 2021 г.). «Сравнение антиандрогенных эффектов ципротерона ацетата и спиронолактона у трансгендерных женщин: рандомизированное контролируемое исследование». Джей Секс Мед . 18 (7): 1299–1307. дои : 10.1016/j.jsxm.2021.05.003 . ПМИД   34274044 . S2CID   236092532 .
  91. ^ Софер Ю., Яиш И., Ярон М., Бах М.Ю., Стерн Н., Гринман Ю. (август 2020 г.). «Дифференциальные эндокринные и метаболические эффекты средств, подавляющих тестостерон, у трансгендерных женщин». Эндокральная практика . 26 (8): 883–890. дои : 10.4158/EP-2020-0032 . ПМИД   33471679 . S2CID   225334013 .
  92. ^ Ангус Л., Лимакз С., Оой О, Кундилл П., Зильберштейн Н., Локк П., Заджак Дж.Д., Чунг А.С. (июль 2019 г.). «Ципротерона ацетат или спиронолактон в снижении концентрации тестостерона у трансгендеров, получающих терапию эстрадиолом» . Эндокр Коннект . 8 (7): 935–940. дои : 10.1530/EC-19-0272 . ПМК   6612061 . ПМИД   31234145 .
  93. ^ Панагиотакопулос Л. (сентябрь 2018 г.). «Трансгендерная медицина – подавление полового созревания». Обзоры по эндокринным и метаболическим расстройствам . 19 (3): 221–225. дои : 10.1007/s11154-018-9457-0 . ПМИД   30112593 . S2CID   52009542 .
  94. ^ Розенталь СМ (декабрь 2014 г.). «Подход к пациенту: трансгендерная молодежь: эндокринные соображения» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 99 (12): 4379–89. дои : 10.1210/jc.2014-1919 . ПМИД   25140398 .
  95. ^ Махфуда С., Мур Дж.К., Сиафарикас А., Зепф Ф.Д., Лин А. (октябрь 2017 г.). «Подавление полового созревания у трансгендерных детей и подростков». «Ланцет». Диабет и эндокринология . 5 (10): 816–826. дои : 10.1016/S2213-8587(17)30099-2 . ПМИД   28546095 . S2CID   10690853 .
  96. ^ Тэк Л.Дж., Хейзе Р., Крэн М., Дондт К., Босше Х.В., Ларидаен Дж., Кулс М. (май 2017 г.). «Последовательное лечение ципротерона ацетатом и эстрадиолом у трансгендерных девочек-подростков позднего полового созревания». Журнал сексуальной медицины . 14 (5): 747–757. дои : 10.1016/j.jsxm.2017.03.251 . ПМИД   28499525 . S2CID   31089247 .
  97. ^ Перейти обратно: а б с Торри V, Флориани I (июнь 2005 г.). «Ципротерона ацетат в терапии рака предстательной железы». Итальянский архив урологии, андрологии . 77 (3): 157–63. CiteSeerX   10.1.1.663.9458 . ПМИД   16372511 .
  98. ^ Шредер Ф.Х. (1996). «Ципротерона ацетат — результаты клинических исследований и показания к применению при раке простаты человека». Антиандрогены при раке простаты . Монографии ESO. стр. 45–51. дои : 10.1007/978-3-642-45745-6_4 . ISBN  978-3-642-45747-0 .
  99. ^ Перейти обратно: а б Шредер Ф.Х. (декабрь 1993 г.). «Ципротерона ацетат – механизм действия и клиническая эффективность при лечении рака простаты» . Рак . 72 (Приложение 12): 3810–5. doi : 10.1002/1097-0142(19931215)72:12+<3810::AID-CNCR2820721710>3.0.CO;2-O . ПМИД   8252496 . S2CID   221762 .
  100. ^ де Фогт HJ (1992). «Положение ципротерона ацетата (ЦПА), стероидного антиандрогена, в лечении рака простаты». Простата. Добавка . 4 : 91–5. дои : 10.1002/pros.2990210514 . ПМИД   1533452 . S2CID   22747185 .
  101. ^ Гольденберг С.Л., Брюховский Н. (февраль 1991 г.). «Использование ципротерона ацетата при раке простаты». Урологические клиники Северной Америки . 18 (1): 111–22. дои : 10.1016/S0094-0143(21)01398-7 . ПМИД   1825143 .
  102. ^ Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (2008). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1288–. ISBN  978-0-7817-6879-5 .
  103. ^ Перейти обратно: а б с Зайденфельд Дж., Самсон DJ, Хассельблад В., Аронсон Н., Альбертсен ПК, Беннетт К.Л., Уилт Т.Дж. (апрель 2000 г.). «Монотерапия андрогенной супрессии у мужчин с распространенным раком простаты: систематический обзор и метаанализ». Анналы внутренней медицины . 132 (7): 566–77. дои : 10.7326/0003-4819-132-7-200004040-00009 . ПМИД   10744594 . S2CID   23128641 .
  104. ^ Перейти обратно: а б с Мидло Дж. Х., Годек CJ (29 сентября 2015 г.). Рак простаты: наука и клиническая практика . Эльзевир Наука. стр. 516–521, 534–540. ISBN  978-0-12-800592-7 . Архивировано из оригинала 8 сентября 2017 года.
  105. ^ Миямото Х., Мессинг Э.М., Чанг С. (декабрь 2004 г.). «Андрогендепривационная терапия рака простаты: современное состояние и перспективы» . Простата . 61 (4): 332–53. дои : 10.1002/pros.20115 . ПМИД   15389811 . S2CID   22300358 .
  106. ^ Вирт член парламента, Хакенберг О.В., Френер М. (февраль 2007 г.). «Антиандрогены в лечении рака простаты». Европейская урология . 51 (2): 306–13, обсуждение 314. doi : 10.1016/j.eururo.2006.08.043 . ПМИД   17007995 .
  107. ^ Сингх С.М., Готье С., Лабри Ф. (февраль 2000 г.). «Антагонисты андрогенных рецепторов (антиандрогены): взаимосвязь структура-активность». Современная медицинская химия . 7 (2): 211–47. дои : 10.2174/0929867003375371 . ПМИД   10637363 . По сравнению с флутамидом [ципротерона ацетат] обладает значительной внутренней андрогенной и эстрогенной активностью. [...] Эффекты флутамида и стероидных производных, ципротерона ацетата, хлормадинона ацетата, мегестрола ацетата и медроксипрогестерона ацетата сравнивались in vivo на самках голых мышей с андроген-чувствительными опухолями Шионоги. Все стероидные соединения стимулировали рост опухоли, тогда как флутамид не оказывал стимулирующего действия [51]. Таким образом, CPA благодаря своим внутренним свойствам стимулирует андроген-чувствительные параметры и рост рака. Ни в одном контролируемом исследовании не было показано, что ципротерона ацетат, добавляемый при кастрации, продлевает безрецидивную выживаемость или общую выживаемость при раке простаты по сравнению с одной кастрацией [152-155].
  108. ^ Каликс Р.А., Дель Джильо А (2008). «Лечение распространенного рака простаты» (PDF) . Журнал Бразильской медицинской ассоциации . 54 (2): 178–82. дои : 10.1590/S0104-42302008000200025 . ПМИД   18506331 . Архивировано (PDF) из оригинала 10 мая 2017 г.
  109. ^ Чабнер Б.А., Лонго Д.Л. (8 ноября 2010 г.). Химиотерапия и биотерапия рака: принципы и практика . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 679–680. ISBN  978-1-60547-431-1 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 12 сентября 2018 г. С структурной точки зрения антиандрогены классифицируются как стероидные, в том числе ципротерон [ацетат] (Андрокур) и мегестрол [ацетат], или нестероидные, в том числе флутамид (Эулексин и др.), бикалутамид (Касодекс) и нилутамид (Ниландрон). Стероидные антиандрогены используются редко.
  110. ^ Хорвич А. (11 февраля 2010 г.). Системное лечение рака простаты . ОУП Оксфорд. стр. 44–. ISBN  978-0-19-956142-1 .
  111. ^ Андерсон Дж. (март 2003 г.). «Роль монотерапии антиандрогенами в лечении рака простаты» . БЖУ Интернешнл . 91 (5): 455–61. дои : 10.1046/j.1464-410X.2003.04026.x . ПМИД   12603397 . S2CID   8639102 .
  112. ^ Далезио О., ван Тинтерен Х., Кларк М., Пето Р., Шредер Ф., Дехеринг И. и др. (2000). «Максимальная андрогенная блокада при распространенном раке простаты: обзор рандомизированных исследований». Ланцет . 355 (9214): 1491–1498. дои : 10.1016/S0140-6736(00)02163-2 . ISSN   0140-6736 . S2CID   25366526 .
  113. ^ Денис Л. (6 декабря 2012 г.). Антиандрогены при раке простаты: ключ к индивидуальному эндокринному лечению . Springer Science & Business Media. стр. 70–. ISBN  978-3-642-45745-6 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 25 сентября 2018 г.
  114. ^ Перейти обратно: а б Шредер Ф.Х., Радлмайер А. (2009). «Стероидные антиандрогены». В. Крейг Джордан, Баррингтон Дж. А. Ферр (ред.). Гормональная терапия при раке молочной железы и простаты . Открытие и разработка лекарств от рака. Хумана Пресс. стр. 325–346 . дои : 10.1007/978-1-59259-152-7_15 . ISBN  978-1-60761-471-5 .
  115. ^ Перейти обратно: а б Чодак Г., Гомелла Л., Фунг Д.Х. (сентябрь 2007 г.). «Комбинированная андрогенная блокада при распространенном раке простаты: оглядываясь назад, чтобы двигаться вперед». Клинический рак мочеполовой системы . 5 (6): 371–8. дои : 10.3816/CGC.2007.n.019 . ПМИД   17956709 .
  116. ^ Перейти обратно: а б Кокс Р.Л., Кроуфорд Э.Д. (декабрь 1995 г.). «Эстрогены в лечении рака простаты». Журнал урологии . 154 (6): 1991–1998. дои : 10.1016/S0022-5347(01)66670-9 . ПМИД   7500443 .
  117. ^ Перейти обратно: а б Гольденберг С.Л., Бруховский Н., Глив М.Е., Салливан Л.Д. (июнь 1996 г.). «Низкие дозы ципротерона ацетата плюс мини-дозы диэтилстильбестрола - протокол обратимой медицинской кастрации». Урология . 47 (6): 882–884. дои : 10.1016/S0090-4295(96)00048-9 . ПМИД   8677581 .
  118. ^ Перейти обратно: а б с Гольденберг С.Л., Брюховский Н., Ренни П.С., Коппин С.М. (декабрь 1988 г.). «Комбинация ципротерона ацетата и диэтилстильбестрола в низких дозах при лечении распространенной карциномы предстательной железы». Журнал урологии . 140 (6): 1460–1465. дои : 10.1016/S0022-5347(17)42073-8 . ПМИД   2973529 .
  119. ^ Хинкельбейн В., Миллер К., Вигель Т. (7 марта 2013 г.). и радиотерапевтические аспекты: урологические и радиотерапевтические аспекты Карцинома предстательной железы – урологические . Издательство Спрингер. стр. 99–. ISBN  978-3-642-60064-7 . Архивировано из оригинала 12 января 2023 года . Проверено 27 декабря 2018 г.
  120. ^ Хан О., Ферритер М., Хубанд Н., Пауни М.Дж., Деннис Дж.А., Дагган С. (февраль 2015 г.). «Фармакологические вмешательства для тех, кто совершил сексуальное преступление или находится под угрозой совершения преступления» . Cochrane Database Syst Rev. 2015 (2): CD007989. дои : 10.1002/14651858.CD007989.pub2 . ПМК   6544815 . ПМИД   25692326 .
  121. ^ Перейти обратно: а б Сильвани М., Мондаини Н., Зукки А. (сентябрь 2015 г.). «Андрогендепривационная терапия (кастрационная терапия) и педофилия: Что нового» . Арх Итал Урол Андрол . 87 (3): 222–6. дои : 10.4081/aiua.2015.3.222 . hdl : 11568/1073189 . ПМИД   26428645 .
  122. ^ Рейли Д.Р., Дельва, Нью-Джерси, Хадсон Р.В. (август 2000 г.). «Протоколы применения ципротерона, медроксипрогестерона и лейпролида при лечении парафилии» . Может J Психиатрия . 45 (6): 559–63. дои : 10.1177/070674370004500608 . ПМИД   10986575 .
  123. ^ Фрейнд К. (1980). «Терапевтическое снижение полового влечения». Приложение Acta Psychiatr Scand . 287 : 5–38. дои : 10.1111/j.1600-0447.1980.tb10433.x . ПМИД   7006321 . S2CID   21981060 .
  124. ^ Кодиспоти В.Л. (декабрь 2008 г.). «Фармакология сексуально компульсивного поведения». Психиатр. Клин. Северный Ам . 31 (4): 671–9. дои : 10.1016/j.psc.2008.06.002 . ПМИД   18996306 .
  125. ^ Перейти обратно: а б с Ассумпсан А.А., Гарсия Ф.Д., Гарсия Х.Д., Брэдфорд Дж.М., Тибо Ф. (июнь 2014 г.). «Фармакологическое лечение парафилий». Психиатр. Клин. Северный Ам . 37 (2): 173–81. дои : 10.1016/j.psc.2014.03.002 . ПМИД   24877704 .
  126. ^ Гуай ДР (декабрь 2008 г.). «Неуместное сексуальное поведение у пожилых людей с когнитивными нарушениями». Ам Дж Гериатр Фармакотер . 6 (5): 269–88. doi : 10.1016/j.amjopharm.2008.12.004 . ПМИД   19161930 .
  127. ^ Кларк DJ (апрель 1989 г.). «Антилибидиновые препараты и умственная отсталость: обзор». Медицинское право . 29 (2): 136–46. дои : 10.1177/002580248902900209 . ПМИД   2526280 . S2CID   37808515 .
  128. ^ Хакер С.Дж. (июнь 1985 г.). «Сексуальное поведение, причиняющее вред самому себе». Психиатр. Клин. Северный Ам . 8 (2): 323–37. дои : 10.1016/s0193-953x(18)30698-1 . ПМИД   3895195 .
  129. ^ Перейти обратно: а б с д Лашет У, Лашет Л (июнь 1975 г.). «Антиандрогены в лечении сексуальных отклонений мужчин». Дж. Стероидная биохимия . 6 (6): 821–6. дои : 10.1016/0022-4731(75)90310-6 . ПМИД   1177426 .
  130. ^ Брито В.Н., Латронико АС, Арнхольд И.Дж., Мендонса Б.Б. (февраль 2008 г.). «Обновленная информация об этиологии, диагностике и лечении преждевременного полового созревания» . Метабол эндокринолов Arq Bras . 52 (1): 18–31. дои : 10.1590/S0004-27302008000100005 . ПМИД   18345393 .
  131. ^ Сачдева А., Дутта А.К. (31 августа 2012 г.). Достижения педиатрии . JP Medical Ltd., стр. 1202–. ISBN  978-93-5025-777-7 . Архивировано из оригинала 13 января 2023 года . Проверено 27 августа 2018 г.
  132. ^ Холланд Ф.Дж. (март 1991 г.). «Гонадотропин-независимое преждевременное половое созревание». Эндокринол. Метаб. Клин. Северный Ам . 20 (1): 191–210. дои : 10.1016/s0889-8529(18)30288-3 . ПМИД   1903104 .
  133. ^ Фриск Дж. (январь 2010 г.). «Управление приливами жара у мужчин после рака простаты – систематический обзор» . Матуритас . 65 (1): 15–22. дои : 10.1016/j.maturitas.2009.10.017 . ПМИД   19962840 .
  134. ^ Спецц А.С., Зеттерлунд Э.Л., Варенхорст Э., Хаммар М. (2003). «Частота приливов и лечение приливов при раке простаты». J Поддержка Онкол . 1 (4): 263–6, 269–70, 272–3, обсуждение 267–8, 271–2. ПМИД   15334868 .
  135. ^ Радльмайер А, Бормахер К, Нойман Ф (1990). «Приливы: механизм и профилактика». Прог. Клин. Биол. Рез . 359 : 131–40, обсуждение 141–53. ПМИД   2149457 .
  136. ^ Перейти обратно: а б Томпсон И.М. (2001). «Вспышка, связанная с терапией агонистами ЛГРГ» . Преподобный Урол . 3 (Приложение 3): С10–4. ПМК   1476081 . ПМИД   16986003 .
  137. ^ Денис Л.Дж., Гриффитс К., Кейсари А.В., Мерфи Г.П. (1 марта 1999 г.). Учебник рака простаты: патология, диагностика и лечение: патология, диагностика и лечение . ЦРК Пресс. стр. 308–. ISBN  978-1-85317-422-3 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 12 сентября 2018 г.
  138. ^ Сугионо М., Винклер М.Х., Океке А.А., Бенни М., Гиллатт Д.А. (2005). «Бикалутамид против ципротерона ацетата в предотвращении обострения рака простаты с помощью терапии аналогами ЛГРГ - пилотное исследование». Рак простаты и заболевания предстательной железы . 8 (1): 91–4. дои : 10.1038/sj.pcan.4500784 . ПМИД   15711607 . S2CID   9151853 .
  139. ^ Шульце Х., Сенге Т. (октябрь 1990 г.). «Влияние различных типов антиандрогенов на вызванный аналогом лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона всплеск тестостерона у пациентов с метастатической карциномой предстательной железы». Дж. Урол . 144 (4): 934–41. дои : 10.1016/S0022-5347(17)39625-8 . ПМИД   2144596 .
  140. ^ Боккон-Гибод Л., Лаудат М.Х., Дюг М.А., Стег А. (1986). «Введение ципротерона ацетата предотвращает первоначальное повышение уровня тестостерона в сыворотке крови, вызванное аналогами рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона при лечении метастатического рака простаты». Евро. Урол . 12 (6): 400–2. дои : 10.1159/000472667 . ПМИД   2949980 .
  141. ^ Клостерхалфен Х., Якоби Г.Х. (1988). «Отдаленные результаты монотерапии агонистами ЛГ-РГ у пациентов с раком предстательной железы и размышления о так называемой полной андрогенной блокаде с помощью премедикации ципротерона ацетата». В Клостерхалфене Х (ред.). Эндокринное лечение рака предстательной железы . Де Грюйтер. стр. 127–137. дои : 10.1515/9783110853674-014 . ISBN  9783110853674 .
  142. ^ Бруховский Н., Гольденберг С.Л., Акакура К., Ренни П.С. (сентябрь 1993 г.). «Агонисты рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона при раке предстательной железы. Устранение обострения реакции путем предварительного лечения ацетатом ципротерона и низкими дозами диэтилстильбестрола» . Рак . 72 (5): 1685–91. doi : 10.1002/1097-0142(19930901)72:5<1685::AID-CNCR2820720532>3.0.CO;2-3 . ПМИД   7688656 . S2CID   21824595 .
  143. ^ Рабе Т., Альбринг С., Блюме-Пейтави У., Эгартер С., Гейстхёвель Ф., Кениг К., Куль Х., Меркле Е., Муек А.О., Райш Н., Шуринг А., Штуте П., Тот Б., Вильдт Л., Зубулис К.С. (2015). «Гирсутизм – Лекарственная терапия. Совместное заявление Немецкого общества гинекологической эндокринологии и репродуктивной медицины eV и Профессиональной ассоциации гинекологов eV» [Гирсутизм – Лекарственное лечение. Совместное заявление Немецкого общества гинекологической эндокринологии и репродуктивной медицины и Профессиональной ассоциации гинекологов. Журнал репродуктивной медицины и эндокринологии (на немецком языке). 12 (3): 102–149. ISSN   1810-2107 . Архивировано из оригинала 5 декабря 2020 года . Проверено 22 декабря 2018 г.
  144. ^ Перейти обратно: а б Энгель Дж., Климанн А., Кучер Б., Райхерт Д. (14 мая 2014 г.). Фармацевтические субстанции: синтезы, патенты и применение наиболее важных API (5-е изд.). Тиме. стр. 351–352. ISBN  978-3-13-179275-4 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 7 сентября 2018 г.
  145. ^ Мюллер Н.Ф., Дессинг Р.П. (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: Европейская регистрация лекарств, четвертое издание . ЦРК Пресс. стр. 79–. ISBN  978-3-7692-2114-5 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 29 ноября 2017 г.
  146. ^ Перейти обратно: а б Болонья Дж.Л., Хориццо Дж.Л., Шаффер Дж.В. (8 июня 2012 г.). Электронная книга по дерматологии . Elsevier Науки о здоровье. стр. 557–. ISBN  978-0-7020-5182-1 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 29 ноября 2017 г.
  147. ^ Альтмейер П. (2 июля 2013 г.). Терапевтический лексикон дерматологии и аллергологии . Издательство Спрингер. стр. 27–. ISBN  978-3-662-10498-9 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 20 сентября 2018 г.
  148. ^ Кассирер Дж. П., Грин Х. Л. (1997). Современная терапия в медицине взрослых . Мосби. п. 174. ИСБН  978-0-8151-5480-8 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 29 ноября 2017 г.
  149. ^ «Этикетка Андрокур» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 8 марта 2017 года . Проверено 23 декабря 2018 г.
  150. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час «Этикетка Mylan-Cyproterone» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 26 января 2021 года . Проверено 2 августа 2018 г.
  151. ^ Перейти обратно: а б Бачело А, Шаббер-Бюффе Н, Саленав С, Керлан В, Галанд-Портье МБ (февраль 2010 г.). «Антиандрогенное лечение». Энн. Эндокринол. (Париж) . 71 (1): 19–24. дои : 10.1016/j.ando.2009.12.001 . ПМИД   20096826 .
  152. ^ Бертон Дж.Л. (декабрь 1979 г.). «Антиандрогенная терапия в дерматологии: обзор». Клин. Эксп. Дерматол . 4 (4): 501–7. дои : 10.1111/j.1365-2230.1979.tb01648.x . ПМИД   394887 . S2CID   29236094 .
  153. ^ Перейти обратно: а б Риттмастер РС (июнь 1999 г.). «Антиандрогенное лечение синдрома поликистозных яичников». Эндокринол. Метаб. Клин. Северный Ам . 28 (2): 409–21. дои : 10.1016/S0889-8529(05)70077-3 . ПМИД   10352926 .
  154. ^ Гуай ДР (январь 2009 г.). «Медикаментозное лечение парафильных и непарафильных сексуальных расстройств». Клин Тер . 31 (1): 1–31. doi : 10.1016/j.clinthera.2009.01.009 . ПМИД   19243704 . Количественных данных об этих нежелательных явлениях нет, даже в информации о назначении препарата и листках данных.
  155. ^ Мильяри Р., Мускас Г., Мурру М., Вердакки Т., Де Бенедетто Г., Де Анжелис М. (декабрь 1999 г.). «Антиандрогены: краткий обзор фармакодинамических свойств и переносимости терапии рака простаты». Арх Итал Урол Андрол . 71 (5): 293–302. ПМИД   10673793 .
  156. ^ Монография Mylan-Cypersterone на 4. https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00011374.PDF. Архивировано 26 января 2021 г. в Wayback Machine.
  157. ^ Салех FM, Грудзинскас AJ, Брэдфорд JM (11 февраля 2009 г.). Сексуальные преступники: идентификация, оценка риска, лечение и юридические вопросы . Издательство Оксфордского университета, США. стр. 197–. ISBN  978-0-19-517704-6 .
  158. ^ Фриц М.А., Сперофф Л. (2011). Клиническая гинекологическая эндокринология и бесплодие . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1091–. ISBN  978-0-7817-7968-5 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 23 ноября 2018 г.
  159. ^ Перейти обратно: а б Фигг В., Чау Ч., Смолл Э.Дж. (14 сентября 2010 г.). Лекарственное управление при раке простаты . Спрингер. п. 71. ИСБН  978-1-60327-829-4 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 27 сентября 2016 г.
  160. ^ Хонер С., Нам К., Финк С., Маршалл П., Ксандер Г., Шатлен Р.Э. и др. (май 2003 г.). «Атагонизм глюкокортикоидных рецепторов ацетатом ципротерона и RU486». Молекулярная фармакология . 63 (5): 1012–20. дои : 10.1124/моль.63.5.1012 . ПМИД   12695529 . S2CID   23872584 .
  161. ^ Аюб М., Левелл MJ (июль 1987 г.). «Ингибирование активности 17-альфа-гидроксилазы и 17,20-лиазы яичка крысы антиандрогенами (флутамид, гидроксифлутамид, RU23908, ацетат ципротерона) in vitro». Журнал биохимии стероидов . 28 (1): 43–7. дои : 10.1016/0022-4731(87)90122-1 . ПМИД   2956461 .
  162. ^ Хан С., Дэвис С.Б., Ван Б. (6 января 2010 г.). Оценка кандидатов на лекарственные средства для доклинической разработки: фармакокинетика, метаболизм, фармацевтика и токсикология . Джон Уайли и сыновья. стр. 92–. ISBN  978-0-470-57488-1 .
  163. ^ Леманн Дж.М., Макки Д.Д., Уотсон М.А., Уилсон Т.М., Мур Дж.Т., Кливер С.А. (сентябрь 1998 г.). «Осиротный ядерный рецептор человека PXR активируется соединениями, которые регулируют экспрессию гена CYP3A4 и вызывают лекарственное взаимодействие» . Журнал клинических исследований . 102 (5): 1016–23. дои : 10.1172/JCI3703 . ПМК   508967 . ПМИД   9727070 .
  164. ^ Кристианс У, Шмитц В, Хашке М (декабрь 2005 г.). «Функциональные взаимодействия между P-гликопротеином и CYP3A в метаболизме лекарств». Экспертное заключение по метаболизму и токсикологии лекарственных средств . 1 (4): 641–54. дои : 10.1517/17425255.1.4.641 . ПМИД   16863430 . S2CID   17742146 .
  165. ^ Перейти обратно: а б Греф К.Дж., Браттон Дж., Нойманн Ф. (1974). «Клиническое использование антиандрогенов». Андрогены II и антиандрогены / Андрогены II и антиандрогены . Справочник по экспериментальной фармакологии. Спрингер. стр. 485–542. дои : 10.1007/978-3-642-80859-3_7 . ISBN  978-3-642-80861-6 .
  166. ^ Перейти обратно: а б Кнаус СП, Исаакс Дж. Х. (6 декабря 2012 г.). Офисная гинекология: передовые концепции управления . Springer Science & Business Media. стр. 150–. ISBN  978-1-4612-4340-3 .
  167. ^ Перейти обратно: а б Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Эльзевир. стр. 1182–1183. ISBN  978-0-8155-1856-3 .
  168. ^ EP 1359154A1 , Буддасукх Д., Майер Р., Маносрой А., Маносрой Дж., Срипалакит П., Вернер Р., «Дальнейшие синтезы ацетата ципротерона», опубликовано 5 ноября 2003 г.   Архивировано 8 февраля 2021 г. в Wayback Machine.
  169. ^ Перейти обратно: а б «Способ получения 1,2-альфа-метилен-дельта-17-альфа-гидроксипрогестеронов» . Архивировано из оригинала 8 февраля 2021 года . Проверено 20 сентября 2018 г.
  170. ^ Перейти обратно: а б «Соединения и композиции 6-хлор-1,2альфа-метилен-дельта6-17альфа-гидроксипрогестерона» . Архивировано из оригинала 8 февраля 2021 года . Проверено 20 сентября 2018 г.
  171. ^ Рудольф Вихерт, патент США 3,127,396 (1964).
  172. ^ Патент США 3 234 093.
  173. ^ Хамада Х., Нойманн Ф., Джанкманн К. (ноябрь 1963 г.). «Внутриутробное антимужское влияние на плоды крысы вследствие рождения мощного стероида, действующего как прогестаген». Acta Endocrinologica (на немецком языке). 44 (3): 380–8. дои : 10.1530/acta.0.0440380 . ПМИД   14071315 .
  174. ^ Манн Т., Лютвак-Манн С. (6 декабря 2012 г.). Мужская репродуктивная функция и сперма: темы и тенденции в физиологии, биохимии и исследовательской андрологии . Springer Science & Business Media. стр. 352–. ISBN  978-1-4471-1300-3 .
  175. ^ Норман А.В., Литвак Г. (28 июня 2014 г.). Гормоны . Эльзевир Наука. стр. 508–. ISBN  978-1-4832-5810-2 .
  176. ^ Мэйнваринг, Висконсин (6 декабря 2012 г.). Механизм действия андрогенов . Springer Science & Business Media. стр. 53–. ISBN  978-3-642-88429-0 .
  177. ^ Йост А (1971). «Использование антагонистов андрогенов и антиандрогенов в исследованиях половой дифференциации». Гинекол Инвест . 2 (1): 180–201. дои : 10.1159/000301861 . ПМИД   4949979 .
  178. ^ Тибо Ф., Де Ла Барра Ф., Гордон Х., Косинс П., Брэдфорд Дж. М. (июнь 2010 г.). «Руководство Всемирной федерации обществ биологической психиатрии (WFSBP) по биологическому лечению парафилий». Всемирный журнал биологической психиатрии . 11 (4): 604–55. дои : 10.3109/15622971003671628 . ПМИД   20459370 . S2CID   14949511 .
  179. ^ Намер М. (октябрь 1988 г.). «Клиническое применение антиандрогенов». Журнал биохимии стероидов . 31 (4Б): 719–29. дои : 10.1016/0022-4731(88)90023-4 . ПМИД   2462132 .
  180. ^ Хаммерштейн Дж., Купчанку Б. (апрель 1969 г.). «[Лечение гирсутизма с помощью ацетата ципротерона]» [Лечение гирсутизма с использованием ацетата ципротерона]. Немецкий медицинский еженедельник (на немецком языке). 94 (16): 829–34. дои : 10.1055/s-0028-1111126 . ПМИД   4304873 . S2CID   71214286 .
  181. ^ Тобиас Дж.С., Хоххаузер Д. (3 октября 2014 г.). Рак и его лечение Уайли. стр. 100-1 379–. ISBN  978-1-118-46871-5 .
  182. ^ Перейти обратно: а б Якоби Г.Р., Танн UW, Сенге TH (1 декабря 1982 г.). «Клинический опыт применения ципротерона ацетата для паллиативного лечения неоперабельного рака простаты» . В Якоби Г.Х., Хоэнфелльнер Р. (ред.). Рак простаты . Уильямс и Уилкинс. стр. 305–319. ISBN  978-0-683-04354-9 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 10 июля 2019 г.
  183. ^ Якоби Г.Х., Альтвейн Дж.Э., Курт К.Х., Бастинг Р., Хоэнфеллнер Р. (июнь 1980 г.). «Лечение распространенного рака предстательной железы парентеральным ацетатом ципротерона: рандомизированное исследование III фазы». Британский журнал урологии . 52 (3): 208–15. дои : 10.1111/j.1464-410X.1980.tb02961.x . ПМИД   7000222 .
  184. ^ «Андрокур» . Онлайн-запрос к базе данных лекарственных препаратов . Здоровье Канады. 25 апреля 2012 г. Архивировано из оригинала 3 декабря 2020 г. . Проверено 2 января 2019 г.
  185. ^ «Андрокур Депо» . Онлайн-запрос к базе данных лекарственных препаратов . Здоровье Канады. 25 апреля 2012 г. Архивировано из оригинала 3 декабря 2020 г. . Проверено 2 января 2019 г.
  186. ^ «ДИАНА-35» . Онлайн-запрос к базе данных лекарственных препаратов . Здоровье Канады. 25 апреля 2012 г. Архивировано из оригинала 3 декабря 2020 г. . Проверено 2 января 2019 г.
  187. ^ Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1004–. ISBN  978-0-7817-1750-2 .
  188. ^ Стейнбек А.В. (1977). «О гомосексуализме: современное состояние знаний». Журнал христианского образования . ос-20(2): 58–82. дои : 10.1177/002196577702000204 . ISSN   0021-9657 . S2CID   149168765 .
  189. ^ Зингг Э., Кениг М.П., ​​Корню Ф., Вильдхольц А., Блазер А. (1980). «Транссексуализм: опыт хирургической коррекции у мужчин-транссексуалов». Современная урология . 11 (2): 67–77. дои : 10.1055/s-2008-1062961 . ISSN   0001-7868 . S2CID   56512058 .
  190. ^ Ашеман Х., Гурен Л.Дж. (1993). «Гормональное лечение у транссексуалов». Журнал психологии и сексуальности человека . 5 (4): 39–54. дои : 10.1300/J056v05n04_03 . ISSN   0890-7064 . S2CID   144580633 .
  191. ^ Нойманн Ф., Вихерт Р. (март 1988 г.). «Антиандроген ципротерона ацетат: его история от открытия до появления на рынке» [Антиандроген ципротерона ацетат. Его история от открытия до сбыта. Аптека в наше время (на немецком языке). 17 (2): 33–50. дои : 10.1002/pauz.19880170202 . ISSN   0048-3664 . ПМИД   2967500 .
  192. ^ Перейти обратно: а б с Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 339–. ISBN  978-1-4757-2085-3 .
  193. ^ Перейти обратно: а б с Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 89–. ISBN  978-94-011-4439-1 .
  194. ^ Цинк С (1 января 1988 г.). Словарь акушерства и гинекологии . Вальтер де Грюйтер. стр. 61–. ISBN  978-3-11-085727-6 .
  195. ^ Дэнби ​​FW (27 января 2015 г.). Акне: причины и практическое лечение . Джон Уайли и сыновья. стр. 142–. ISBN  978-1-118-23277-4 .
  196. ^ Перейти обратно: а б с д и ж http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/ [ постоянная мертвая ссылка ]
  197. ^ Перейти обратно: а б с д и ж Свитман, Шон С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2082. ИСБН  978-0-85369-840-1 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 11 марта 2018 г.
  198. ^ Мидло Дж. Х., Годек CJ (11 июля 2003 г.). Рак простаты: наука и клиническая практика . Академическая пресса. стр. 437–. ISBN  978-0-08-049789-1 . Архивировано из оригинала 6 июля 2024 года . Проверено 11 марта 2018 г.
  199. ^ Перейти обратно: а б Унцайтиг В., ван Лунсен Р.Х. (15 февраля 2000 г.). Выбор контрацептивов и реалии: материалы 5-го конгресса Европейского общества контрацепции . ЦРК Пресс. стр. 73–. ISBN  978-1-85070-067-8 .
  200. ^ Перейти обратно: а б Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека, Всемирная организация здравоохранения, Международное агентство по исследованию рака (2007). Комбинированные эстроген-прогестагенные контрацептивы и комбинированная эстроген-прогестагенная менопаузальная терапия . Всемирная организация здравоохранения. стр. 44, 437. ISBN.  978-92-832-1291-1 .
  201. ^ Гордон Джей Ди (2007). Акушерство, гинекология и бесплодие: Справочник для врачей . Scrub Hill Press, Inc., стр. 228–. ISBN  978-0-9645467-7-6 .
  202. ^ Мацкин Х., Браф З. (январь 1991 г.). «Эндокринное лечение доброкачественной гипертрофии предстательной железы: современные концепции». Урология . 37 (1): 1–16. дои : 10.1016/0090-4295(91)80069-j . ПМИД   1702565 .
  203. ^ Теналья Р., Николай М., Ди Федерико Г., Янторно Р., Зецца А., Ломбарди Г. (1993). «[Андрогенная депривация при доброкачественной гипертрофии предстательной железы]». Журнал урологии (на французском языке). 99 (6): 296–298. ПМИД   7516371 .
  204. ^ Ди Сильверио Ф, Д'Эрамо Дж, Фламмиа Г. П., Бускарини М, Фраскаро Э, Мариани М, Скиарра А (1993). «[Фармакологические комбинации в лечении доброкачественной гипертрофии предстательной железы]». Journal d'Urologie (на французском языке). 99 (6): 316–320. ПМИД   7516378 .
  205. ^ Локер GY (июнь 1998 г.). «Гормональная терапия рака молочной железы». Обзоры лечения рака . 24 (3): 221–240. дои : 10.1016/S0305-7372(98)90051-2 . ПМИД   9767736 .
  206. ^ Виллемс П.Х., Диккешей Л.Д., Малдер Н.Х., ван дер Плог Э., Слейфер Д.Т., де Врис Э.Г. (март 1988 г.). «Клинические и эндокринные эффекты ципротерона ацетата у пациенток в постменопаузе с распространенным раком молочной железы». Европейский журнал рака и клинической онкологии . 24 (3): 417–421. дои : 10.1016/S0277-5379(98)90011-6 . ПМИД   2968261 .
  207. ^ Нишлаг Э (ноябрь 2010 г.). «Клинические испытания мужской гормональной контрацепции» (PDF) . Контрацепция . 82 (5): 457–70. doi : 10.1016/j.contraception.2010.03.020 . ПМИД   20933120 . Архивировано (PDF) из оригинала 5 декабря 2020 г. Проверено 29 января 2019 г.
  208. ^ Нишлаг Э., Бере Х.М., Нишлаг Э., Бере Х.М., Нишлаг С. (2012). «Основная роль тестостерона в гормональной мужской контрацепции». В Нишлаг Е, Бере Х.М., Нишлаг С. (ред.). Тестостерон . Издательство Кембриджского университета. стр. 470–493. дои : 10.1017/CBO9781139003353.023 . ISBN  9781139003353 .
  209. ^ Перейти обратно: а б «Ципротерона ацетат – Barr Laboratories – AdisInsight» . Архивировано из оригинала 2 августа 2018 года . Проверено 11 декабря 2017 г.
  210. ^ Нгуен Й., Брэдфорд Дж., Фишер Дж. (февраль 2018 г.). «Ципротерона ацетат в лечении вульвовагинита, вызванного гиперчувствительностью к эстрогенам». Австралазийский журнал дерматологии . 59 (1): 52–54. дои : 10.1111/ajd.12657 . ПМИД   28718897 . S2CID   22365089 .
  211. ^ Гейер Д.А., Керн Дж.К., Кинг П.Г., Сайкс Л.К., Гейер М.Р. (2012). «Оценка роли и лечение повышенного уровня мужских гормонов при расстройствах аутистического спектра» . Acta Neurobiol Exp (Войны) . 72 (1): 1–17. дои : 10.55782/ane-2012-1876 . ПМИД   22508080 . S2CID   11909534 .
  212. ^ Болеа-Аламанак Б.М., Дэвис С.Дж., Кристмас Д.М., Бакстер Х., Каллум С., Натт DJ (2011). «Ципротерон для лечения агрессивности при деменции: клинический случай и систематический обзор». Дж. Психофармакол. (Оксфорд) . 25 (1): 141–5. дои : 10.1177/0269881109353460 . ПМИД   19942637 . S2CID   11479701 .
  213. ^ Альберт DJ, Уолш М.Л., Джоник Р.Х. (1993). «Агрессия у человека: какова ее биологическая основа?». Neurosci Biobehav Rev. 17 (4): 405–25. дои : 10.1016/S0149-7634(05)80117-4 . ПМИД   8309650 . S2CID   28557481 .
  214. ^ Тибо Ф., Кун Дж. М., Колонна Л. (август 1991 г.). «Возможный антиагрессивный эффект ципротерона ацетата» . Br J Психиатрия . 159 (2): 298–9. дои : 10.1192/bjp.159.2.298b . ПМИД   1837749 .
  215. ^ Номани Х., Мохаммадпур А.Х., Моаллем С.М., ЯзданАбад М.Дж., Баррето Г.Е., Сахебкар А. (декабрь 2019 г.). «Антиандрогенные препараты в лечении обсессивно-компульсивного расстройства: систематический обзор». Curr Med Chem . 27 (40): 6825–6836. дои : 10.2174/0929867326666191209142209 . ПМИД   31814547 . S2CID   208956450 .
  216. ^ Рапопорт Дж.Л. (1 января 1989 г.). Обсессивно-компульсивное расстройство у детей и подростков . Американский психиатрический паб. стр. 229–231 . ISBN  978-0-88048-282-0 .
  217. ^ Келлнер М (2010). «Медикаментозное лечение обсессивно-компульсивного расстройства» . Диалоги в клинической неврологии . 12 (2): 187–97. doi : 10.31887/DCNS.2010.12.2/mkellner . ПМК   3181958 . ПМИД   20623923 .
  218. ^ Лопес Ибор Х.Дж., Серкос КЛ, Масиа СС (2004). Образы испанской психиатрии . Редакция Глоса, С.Л. 376–. ISBN  978-84-7429-200-8 .
  219. ^ Сикутери Ф (1988). «Антиандрогенные препараты от кластерной головной боли». Int J Clin Pharmacol Res . 8 (1): 21–4. ПМИД   3366500 .

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
[ редактировать ]
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Cyproterone_acetate&oldid=1233717044"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 503b30bade11582d9d7495779dde0e0c__1720611720
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/50/0c/503b30bade11582d9d7495779dde0e0c.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Cyproterone acetate - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)