Дагрокорат

Дагрокорат
Клинические данные
Другие имена	ПФ-00251802; ПФ-251802
Класс препарата	Селективный модулятор глюкокортикоидных рецепторов
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1044535-52-5 ;
ПабХим CID	24873449 ;
ХимическийПаук	32700623 ;
НЕКОТОРЫЙ	ОПМ23УН90У ;
КЕГГ	Д10617 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ3137304 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60146493 ;
Химические и физические данные
Формула	С 29 Н 29 Ж 3 Н 2 О 2
Молярная масса	494.558 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Дагрокорат (кодовые названия разработки PF-00251802 , PF-251802 ) представляет собой нестероидный, стероидоподобный селективный но модулятор глюкокортикоидных рецепторов (SGRM), который находился в стадии разработки для лечения ревматоидного артрита , но никогда не поступал на рынок. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Он описан как частичный агонист и «диссоциируемый» агонист глюкокортикоидного рецептора . ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} Препарат достиг фазы I клинических испытаний до прекращения его разработки. ^{[ 1 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} C2α Дигидрофосфатный . эфир дагрокората, фосдагрокорат , также исследовался, но его разработка также была прекращена ^{[ 7 ]}

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б «Дагрокорат — АдисИнсайт» .
^ Информация о лекарствах Всемирной организации здравоохранения. Архивировано 15 августа 2020 г. в Wayback Machine.
^ Jump up to: ^а ^б Ёсиока Х., Ямада А., Нисияма Ю., Кагечика Х., Хашимото Ю., Фуджи С. (2017). «Разработка нестероидных модуляторов глюкокортикоидных рецепторов на основе N-бензил-N-(4-феноксифенил)бензолсульфонамидного каркаса». Биоорг. Мед. Хим . 25 (13): 3461–3470. дои : 10.1016/j.bmc.2017.04.032 . ПМИД 28506584 .
^ Jump up to: ^а ^б Стрел С., ван дер Гус MC, Бийлсма Дж. В., Джейкобс Дж. В., Бутгерайт Ф. (2017). «Глюкокортикоидная терапия для лечения ревматоидного артрита». Экспертное заключение по исследованию наркотиков . 26 (2): 187–195. дои : 10.1080/13543784.2017.1276562 . ПМИД 28043173 . S2CID 2306241 .
^ Миёси С., Эй-Хадави Дж., Нагаока М., Таммара Б. (2016). «Фармакокинетика и влияние на пищу фосдагрокората (PF-04171327), диссоциированного агониста глюкокортикоидных рецепторов, у здоровых взрослых европеоидов и японцев». Int J Clin Pharmacol Ther . 54 (12): 966–976. дои : 10.5414/CP202659 . ПМИД 27781421 .
^ Сток Т., Флейшакер Д., Ван Х, Мукерджи А., Мебус С. (2017). «Повышение активности заболевания с помощью фосдагрокората (PF-04171327), частичного агониста глюкокортикоидных рецепторов, у пациентов с ревматоидным артритом: рандомизированное исследование фазы 2» . Int J Rheum Dis . 20 (8): 960–970. дои : 10.1111/1756-185X.13053 . ПМК 6084298 . ПМИД 28328159 .
^ «Фосдагрокорат – АдисИнсайт» .

Внешние ссылки

Дагрокорат - AdisInsight

Эта о гормональных препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[AdisInsight-1] Jump up to: ^а ^б «Дагрокорат — АдисИнсайт» .

[WHO-2014-2] Информация о лекарствах Всемирной организации здравоохранения. Архивировано 15 августа 2020 г. в Wayback Machine.

[pmid28506584-3] Jump up to: ^а ^б Ёсиока Х., Ямада А., Нисияма Ю., Кагечика Х., Хашимото Ю., Фуджи С. (2017). «Разработка нестероидных модуляторов глюкокортикоидных рецепторов на основе N-бензил-N-(4-феноксифенил)бензолсульфонамидного каркаса». Биоорг. Мед. Хим . 25 (13): 3461–3470. дои : 10.1016/j.bmc.2017.04.032 . ПМИД 28506584 .

[pmid28043173-4] Jump up to: ^а ^б Стрел С., ван дер Гус MC, Бийлсма Дж. В., Джейкобс Дж. В., Бутгерайт Ф. (2017). «Глюкокортикоидная терапия для лечения ревматоидного артрита». Экспертное заключение по исследованию наркотиков . 26 (2): 187–195. дои : 10.1080/13543784.2017.1276562 . ПМИД 28043173 . S2CID 2306241 .

[pmid27781421-5] Миёси С., Эй-Хадави Дж., Нагаока М., Таммара Б. (2016). «Фармакокинетика и влияние на пищу фосдагрокората (PF-04171327), диссоциированного агониста глюкокортикоидных рецепторов, у здоровых взрослых европеоидов и японцев». Int J Clin Pharmacol Ther . 54 (12): 966–976. дои : 10.5414/CP202659 . ПМИД 27781421 .

[pmid28328159-6] Сток Т., Флейшакер Д., Ван Х, Мукерджи А., Мебус С. (2017). «Повышение активности заболевания с помощью фосдагрокората (PF-04171327), частичного агониста глюкокортикоидных рецепторов, у пациентов с ревматоидным артритом: рандомизированное исследование фазы 2» . Int J Rheum Dis . 20 (8): 960–970. дои : 10.1111/1756-185X.13053 . ПМК 6084298 . ПМИД 28328159 .

[AdisInsight-2-7] «Фосдагрокорат – АдисИнсайт» .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]