Гуггулстерон

Гуггулстерон
	; E -Гуггулстерон
	; Z -Гуггулстерон
Имена
	Название ИЮПАК ( 8R ,9S , 10R , 13S , 14S ) -17-этилиден-10,13-диметил-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15-декагидроциклопента[ а ]фенантрен-3,16-дион
	Другие имена Прегна-4,17-диен-3,16-дион
Идентификаторы
Номер CAS	95975-55-6 ; 39025-24-6 ( Е ) ; 39025-23-5 ( З ) ;
3D model ( JSmol )	( E ): Интерактивное изображение ; ( Z ): Интерактивное изображение ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ410683 ;
ХимическийПаук	4944297 ( Е ) ; 4952892 ( З ) ;
Информационная карта ECHA	100.118.937
ИЮФАР/БПС	2745 ;
ПабХим CID	6439929 ( Е ) ; 6450278 ( З ) ;
НЕКОТОРЫЙ	A4PW148END ; 9B259YE66O ( Е ) ; 6CST3U34GN ( З ) ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID6033538 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 21 Н 28 О 2
Молярная масса	312.453 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

Гуггулстерон — это фитостероид, в смоле растения гуггул содержащийся Commiphora mukul . Гуггулстерон может существовать в виде любого из двух стереоизомеров : E -гуггулстерона и Z -гуггулстерона. У людей он действует как антагонист рецептора фарнезоида X , который, как когда-то считалось, приводит к снижению синтеза холестерина в печени . Было опубликовано несколько исследований, которые показывают, что при использовании различных доз гуггулстерона не происходит общего снижения общего холестерина, а у многих людей повышается уровень липопротеинов низкой плотности («плохой холестерин»). ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Тем не менее, гуггулстерон входит в состав многих пищевых добавок . Также было обнаружено, что гуггулстерон взаимодействует с вирусным ферментом АДФ-рибозофосфатазой SARS-CoV-2 и был предложен в качестве потенциального кандидата для разработки терапевтических средств для лечения COVID-19. ^{[ 3 ]}

широкого спектра действия Гуггулстерон представляет собой лиганд рецепторов стероидных гормонов и, как известно, обладает следующей активностью: ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}

минералокортикоидных рецепторов Антагонист (K _i = 39 нМ)
рецептора прогестерона Частичный агонист (K _i = 201 нМ)
глюкокортикоидных рецепторов Антагонист _{(K i} = 224 нМ)
андрогенных рецепторов Антагонист _{(K i} = 240 нМ)
рецептора эстрогена Агонист (K _i > 5 мкМ; EC ₅₀ > 5 мкМ)
рецептора фарнезоида X Антагонист ( IC ₅₀ = 5–50 мкМ)
Агонист рецептора прегнана X (EC ₅₀ = 2,4 мкМ ((Z)-изомер))

показали, Исследования на животных что гуггулстерон активен при пероральном приеме; он имеет абсолютную биодоступность 42,9% после перорального введения крысам, а период полураспада у этого вида составляет около 10 часов, что указывает на хороший фармакокинетический профиль. ^{[ 8 ]}

Ссылки

^ Сапары, ПО; Вулф, ML; Блоедон, Лейтенант; Куччиара, Эй Джей; Дермардерозиан, АН; Чирильяно, доктор медицины; Рейдер, диджей (2003). «Гуггулипид неэффективен для снижения уровня холестерина». ДЖЕМ . 290 (6): 765–772. дои : 10.1001/jama.290.6.765 . ПМИД 12915429 .
^ Сахни, С; Хепфингер, Калифорния; Зауэр, К.А. (2005). «Использование гуггулипидов при гиперлипидемии». Am J Health-Syst Pharm . 62 (16): 1690–1692. дои : 10.2146/ajhp040580 . ПМИД 16085931 .
^ Кцюк М, Муйвар С, Рани И, Мунджал К, Гелециньска А, Контек Р, Шах К (2022). «Вычислительная биоразведка гуггулстерона против АДФ-рибозофосфатазы SARS-CoV-2» . Молекулы . 27 (23). дои : 10.3390/molecules27238287 . ПМЦ 9739500 . ПМИД 36500379 . Искусство. № 8287.
^ Беррис, Т.П. (2004). «Гиполипидемический натуральный продукт гуггулстерон представляет собой беспорядочный лиганд стероидных рецепторов». Молекулярная фармакология . 67 (3): 948–954. дои : 10.1124/моль.104.007054 . ISSN 0026-895X . ПМИД 15602004 . S2CID 309272 .
^ Бробст, Делавэр (2004). «Гуггулстерон активирует множественные ядерные рецепторы и индуцирует экспрессию гена CYP3A через рецептор прегнана X». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 310 (2): 528–535. дои : 10.1124/jpet.103.064329 . ISSN 0022-3565 . ПМИД 15075359 . S2CID 7093631 .
^ Хьюго Кубиньи; Герхард Мюллер (6 марта 2006 г.). Хемогеномика в открытии лекарств: взгляд на медицинскую химию . Джон Уайли и сыновья. стр. 394–. ISBN 978-3-527-60402-9 .
^ Роджер Блюменталь; Джоэнн Фуди; Натан Д. Вонг (25 февраля 2011 г.). Профилактическая кардиология: спутник болезни сердца Браунвальда . Elsevier Науки о здоровье. стр. 1563–. ISBN 978-1-4377-3785-1 .
^ Верма, Н.; Сингх, СК; Гупта, Р.К. (1999). «Фармакокинетика гуггулстерона после внутривенного и перорального введения крысам». Фармация и фармакологические коммуникации . 5 (5): 349–354. дои : 10.1211/146080899128734956 . ISSN 1460-8081 .

[1] Сапары, ПО; Вулф, ML; Блоедон, Лейтенант; Куччиара, Эй Джей; Дермардерозиан, АН; Чирильяно, доктор медицины; Рейдер, диджей (2003). «Гуггулипид неэффективен для снижения уровня холестерина». ДЖЕМ . 290 (6): 765–772. дои : 10.1001/jama.290.6.765 . ПМИД 12915429 .

[2] Сахни, С; Хепфингер, Калифорния; Зауэр, К.А. (2005). «Использование гуггулипидов при гиперлипидемии». Am J Health-Syst Pharm . 62 (16): 1690–1692. дои : 10.2146/ajhp040580 . ПМИД 16085931 .

[3] Кцюк М, Муйвар С, Рани И, Мунджал К, Гелециньска А, Контек Р, Шах К (2022). «Вычислительная биоразведка гуггулстерона против АДФ-рибозофосфатазы SARS-CoV-2» . Молекулы . 27 (23). дои : 10.3390/molecules27238287 . ПМЦ 9739500 . ПМИД 36500379 . Искусство. № 8287.

[Burris2004-4] Беррис, Т.П. (2004). «Гиполипидемический натуральный продукт гуггулстерон представляет собой беспорядочный лиганд стероидных рецепторов». Молекулярная фармакология . 67 (3): 948–954. дои : 10.1124/моль.104.007054 . ISSN 0026-895X . ПМИД 15602004 . S2CID 309272 .

[Brobst2004-5] Бробст, Делавэр (2004). «Гуггулстерон активирует множественные ядерные рецепторы и индуцирует экспрессию гена CYP3A через рецептор прегнана X». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 310 (2): 528–535. дои : 10.1124/jpet.103.064329 . ISSN 0022-3565 . ПМИД 15075359 . S2CID 7093631 .

[KubinyiMüller2006-6] Хьюго Кубиньи; Герхард Мюллер (6 марта 2006 г.). Хемогеномика в открытии лекарств: взгляд на медицинскую химию . Джон Уайли и сыновья. стр. 394–. ISBN 978-3-527-60402-9 .

[BlumenthalFoody2011-7] Роджер Блюменталь; Джоэнн Фуди; Натан Д. Вонг (25 февраля 2011 г.). Профилактическая кардиология: спутник болезни сердца Браунвальда . Elsevier Науки о здоровье. стр. 1563–. ISBN 978-1-4377-3785-1 .

[VermaSingh1999-8] Верма, Н.; Сингх, СК; Гупта, Р.К. (1999). «Фармакокинетика гуггулстерона после внутривенного и перорального введения крысам». Фармация и фармакологические коммуникации . 5 (5): 349–354. дои : 10.1211/146080899128734956 . ISSN 1460-8081 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]