Мипроксифен
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | ДП-ТАТ-59 |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 29 Н 35 Н О 2 |
Молярная масса | 429.604 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Мипроксифен ( МНН ) (ранее кодовое название разработки DP-TAT-59 ) представляет собой нестероидный селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (СЭРМ) группы трифенилэтилена , который никогда не поступал на рынок. [ 1 ] [ 2 ] Это производное афимоксифена (4-гидрокситамоксифена) , дополнительная 4- изопропильная группа присутствует у которого в β- фенильном кольце . [ 3 ] Было обнаружено, что препарат в 3-10 раз более эффективен, чем тамоксифен, в ингибировании рака молочной железы роста клеток на моделях in vitro . [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] Мипроксифен является активным метаболитом мипроксифенфосфата воде (ТАТ-59), фосфатного эфира и пролекарства мипроксифена, который был разработан для улучшения его растворимости в . [ 1 ] [ 2 ] [ 6 ] [ 7 ] Мипроксифенфосфат находился в стадии разработки для лечения рака молочной железы и достиг фазы III клинических испытаний по этому показанию, но разработка была прекращена. [ 1 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д «Мипроксифен» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Перейти обратно: а б Стелла В., Борхардт Р., Хагеман М., Олияй Р., Мааг Х., Тилли Дж. (12 марта 2007 г.). Пролекарства: проблемы и награды . Springer Science & Business Media. стр. 168–169. ISBN 978-0-387-49782-2 .
- ^ Эттель М., Шиллингер Э (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены I: физиология и механизмы действия эстрогенов и антиэстрогенов . Springer Science & Business Media. стр. 58–60. ISBN 978-3-642-58616-3 .
- ^ Келлофф Г.Дж., Хоук ET, Сигман CC (17 августа 2008 г.). Химиопрофилактика рака: Том 2: Стратегии химиопрофилактики рака . Спрингер. стр. 251–. ISBN 978-1-59259-768-0 .
- ^ Оттоу Э., Вайнманн Х. (8 сентября 2008 г.). Ядерные рецепторы как мишени для лекарств . Джон Уайли и сыновья. стр. 90–. ISBN 978-3-527-62330-3 .
- ^ Стромгаард К., Крогсгаард-Ларсен П., Мэдсен У (19 августа 2016 г.). Учебник по разработке и открытию лекарств, пятое издание . ЦРК Пресс. стр. 162–. ISBN 978-1-4987-0279-9 .
- ^ Ян ХК, Йе В.К., Маккарти-младший (22 ноября 2013 г.). Ферментные технологии: плюрипотентные игроки в открытии терапевтического агента . Уайли. стр. 166–. ISBN 978-1-118-73989-1 .
- Фенолы
- Диметиламиносоединения
- Гормональные противоопухолевые препараты
- Метаболиты лекарственных препаратов человека
- Селективные модуляторы рецепторов эстрогена
- Трифенилэтилены
- Эфиры
- Изопропильные соединения
- Корешки препаратов для лечения мочеполовой системы
- Корешки противоопухолевых и иммуномодулирующих препаратов