бифлуранол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Простарекс |
| Другие имена | ВХ-341 |
| Класс препарата | Нестероидный эстроген |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Ч 18 Ж 2 О 2 |
| Молярная масса | 292.326 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Бифлуранол ( INN Tooltip , BAN Tooltip ; торговая марка Prostarex ; прежнее кодовое название разработки BX-341 ) представляет собой синтетический нестероидный эстроген группы стильбестрола, родственный диэтилстильбестролу , который использовался в качестве антиандрогена в Соединенном Королевстве в Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] Препарат описывается как слабый эстроген и обладает примерно одной восьмой эффективностью диэтилстильбестрола. [ 3 ] [ 7 ] [ 9 ]
Несмотря на то, что в литературе его широко называют антиандрогеном, бифлуранол на самом деле является чистым эстрогеном и не связывается в значительной степени с рецептором андрогена и не оказывает прямого антагонизма действию андрогенов . [ 3 ] Он оказывает функциональное антиандрогенное действие путем связывания и активации рецептора эстрогена в гипофизе , следовательно, подавляя секрецию лютеинизирующего гормона (и, следовательно, действуя как антигонадотропин ) и тем самым снижая выработку андрогенов гонадами и системные уровни андрогенов. [ 3 ] Также было обнаружено, что бифлуранол действует как 17α-гидроксилазы/17,20-лиазы ингибитор , хотя и с меньшей эффективностью, чем кетоконазол , и это действие может способствовать его эффективности при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, дополнительно помогая снизить уровень андрогенов. [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]
Родственные препараты включают пентафлуранол (BX-430) и терфлуранол (BX-428), которые также являются эстрогенами. [ 13 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. п. 152. ИСБН 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. стр. 100–100. 124–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Деканский Дж. Б. (1980). «Антипростатическая активность бифлуранола, фторированного бибензила» . Британский журнал фармакологии . 71 (1): 11–16. дои : 10.1111/j.1476-5381.1980.tb10903.x . ПМК 2044395 . ПМИД 6258683 .
- ^ Поуп-ди-джей, Гилберт А.П., Пасхальный ди-джей, Чан Р.П., Тернер Дж.К., Готфрид С., Парк Д.В. (май 1981 г.). «Бифлуранол, новый фторированный бибензиловый антиандроген, его химический состав и расположение у разных видов животных». Журнал фармации и фармакологии . 33 (5): 297–301. дои : 10.1111/j.2042-7158.1981.tb13784.x . ПМИД 6116777 . S2CID 40258860 .
- ^ Бикок CJ, Бак AC, Робертс EE (1985). «Бифлуранол в лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)». Простата . 7 (4): 357–361. дои : 10.1002/pros.2990070403 . ISSN 0270-4137 . S2CID 71645575 .
- ^ Кин П.Ф., Тимони А.Г., Кили Э., Уильямс Дж., Стэмп Дж. (август 1988 г.). «Ответ доброкачественной гипертрофированной простаты на лечение аналогом ЛГРГ». Британский журнал урологии . 62 (2): 163–165. дои : 10.1111/j.1464-410X.1988.tb04299.x . ПМИД 2457404 .
- ^ Перейти обратно: а б Испания. Департамент сельского хозяйства; Мадридский университет Комплутенсе. Кафедра генетики и селекции (1978). 3-й Всемирный конгресс по кормлению животных . Графическая промышленность Испании. п. 532. ИСБН 978-84-7391-022-4 .
- ^ Годовые отчеты по медицинской химии . Академическая пресса. 16 сентября 1986 г., стр. 182–. ISBN 978-0-08-058365-5 .
- ^ Агарвал МК (1987). Рецепторно-опосредованное антистероидное действие . Де Грютер. п. 330. ИСБН 978-0-89925-374-9 .
- ^ Барри С.Е., Роулендс М.Г., Фостер А.Б., Джарман М. (декабрь 1989 г.). «Ингибирование 17-альфа-гидроксилазы/лиазы C17-C20 бифлуранолом и его аналогами». Журнал биохимии стероидов . 33 (6): 1191–1195. дои : 10.1016/0022-4731(89)90429-9 . ПМИД 2559252 .
- ^ Джарман М., Смит Х.Дж., Николлс П.Дж., Саймонс К. (октябрь 1998 г.). «Ингибиторы ферментов биосинтеза андрогенов: цитохром Р450(17) альфа и 5 альфа-стероидредуктаза». Отчеты о натуральных продуктах . 15 (5): 495–512. дои : 10.1039/a815495y . ПМИД 9807812 .
- ^ Барри С.Э., Хейнс Б.П., Поттер Г.А., Чан Ф.К., Годдард П.М., Доусетт М., Джарман М. (март 1997 г.). «Биохимия и фармакокинетика мощных нестероидных ингибиторов цитохрома P450 (17альфа)». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 60 (5–6): 347–351. дои : 10.1016/S0960-0760(96)00225-7 . ПМИД 9219927 . S2CID 54340023 .
- ^ Польская академия наук. Комитет по исследованию польской диаспоры (1984). Кубяк Х., Врубель Дж. (ред.). 2-й съезд ученых польского происхождения: сборник материалов . Национальный институт Семья Оссолинских. ISBN 978-83-04-01670-5 .
[Это объясняет, почему эстрогенная активность минимальна у пентафлуранола или даже бифлуранола. Дозы, которые следует применять с 1 по 6 день беременности, указаны в микрограммах на кг массы тела: бифлуранол 80, 30 и терфлуранол, пентафлуранол 280...]