✖


Jump to content

Абиратерона ацетат

Абиратерона ацетат
Клинические данные
Произношение а" бир после одного
Торговые названия Зитига, Йонса и другие
Другие имена CB-7630; JNJ-212082; 17-(3-пиридинил)андроста-5,16-диен-3β-ол ацетат, абиратерон ( BAN UK ), ацетат абиратерона ( JAN JP ), ацетат абиратерона ( США , США )
AHFS / Drugs.com Монография
МедлайнПлюс а611046
Данные лицензии
Беременность
категория
Маршруты
администрация 		Через рот [ 2 ] [ 3 ]
Класс препарата противоопухолевый
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность Неизвестно, но может составлять максимум 50% натощак. [ 6 ]
Связывание с белками Абиратерон: ~99,8% (до альбумина и α 1 -AGp кислого гликопротеина Tooltip альфа-1 ) [ 6 ] [ 2 ] [ 7 ]
Метаболизм Эстеразы , CYP3A4 , SULT2A1 [ 7 ]
Метаболиты Абиратерон и другие [ 2 ] [ 6 ]
Период полувыведения Абиратерон: 12–24 часа. [ 2 ] [ 6 ] [ 3 ]
Экскреция Кал : 88% [ 2 ] [ 7 ]
Моча : 5% [ 2 ] [ 7 ] [ 3 ]
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.149.063 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C26H33NOC26H33NO2
Молярная масса 391.555  g·mol −1
3D model ( JSmol )
Температура плавления От 144 до 145 ° C (от 291 до 293 ° F) [ 8 ]
  (проверять)

Абиратерона ацетат , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Zytiga , представляет собой лекарство, используемое для лечения рака простаты . [ 9 ] В частности, он используется вместе с кортикостероидами при метастатическом раке простаты, резистентном к кастрации (mCRPC) и метастатическом раке простаты высокого риска, чувствительном к кастрации (mCSPC). [ 2 ] [ 3 ] Его следует использовать либо после удаления яичек , либо вместе с аналогом гонадотропин-высвобождающего гормона (ГнРГ) . [ 2 ] Его принимают внутрь. [ 9 ]

Общие побочные эффекты включают усталость , рвоту , головную боль , боль в суставах , высокое кровяное давление , отеки , низкий уровень калия в крови , высокий уровень сахара в крови , приливы , диарею и кашель . [ 9 ] [ 2 ] Другие серьезные побочные эффекты могут включать печеночную недостаточность и адренокортикальную недостаточность . [ 2 ] Мужчинам, партнерши которых могут забеременеть , противозачаточные средства . рекомендуется применять [ 2 ] Поставляемый в виде абиратерона ацетата, он преобразуется в организме в абиратерон. [ 2 ] Абиратерона ацетат подавляет выработку андрогенов он ингибирует CYP17A1 ) и тем самым снижает выработку тестостерона (в частности , . [ 9 ] При этом он предотвращает воздействие этих гормонов на рак простаты. [ 9 ]

Абиратерона ацетат был описан в 1995 году и одобрен для медицинского применения в США и Европейском Союзе в 2011 году. [ 10 ] [ 2 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 11 ] [ 12 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 13 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Абиратерона ацетат используется в сочетании с преднизоном , кортикостероидом , для лечения мКРРПЖ (ранее называемого гормонорезистентным или гормонорефрактерным раком простаты). [ 2 ] [ 14 ] [ 5 ] [ 4 ] Это форма рака предстательной железы, которая не реагирует на андрогенную депривацию первой линии или лечение андрогенных рецепторов антагонистами . Абиратерона ацетат получил Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (28 апреля 2011 г.), Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) (23 сентября 2011 г.), Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (MHRA) (5 сентября 2011 г.) и Управление терапевтических товаров (TGA). (1 марта 2012 г.) одобрение этого показания. [ 2 ] [ 14 ] [ 5 ] [ 4 ] В Австралии на него распространяется Схема фармацевтических льгот при использовании для лечения резистентного к кастрации рака простаты и в сочетании с преднизолоном / преднизолоном (при условии, что пациент в настоящее время не получает химиотерапию, либо устойчив, либо непереносим доцетаксела , имеет статус работоспособности по ВОЗ <2, и с тех пор его заболевание не прогрессировало с момента начала лечения субсидируемым PBS абиратерона ацетатом). [ 15 ]

Абиратерона ацетат/метилпреднизолон, продаваемый под торговой маркой Yonsa Mpred, представляет собой составную упаковку, содержащую как абиратерона ацетат (Yonsa), так и метилпреднизолон . [ 16 ] Он был одобрен для медицинского использования в Австралии в марте 2022 года. [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]

Противопоказания

[ редактировать ]

Противопоказания включают повышенную чувствительность к абиратерона ацетату. Хотя в документах указано, что его не следует принимать женщинам, которые беременны или могут забеременеть, [ 14 ] [ 19 ] нет никаких медицинских причин, по которым женщина должна принимать его. Беременным женщинам не следует даже прикасаться к таблеткам без перчаток. [ 19 ] Другие предостережения включают тяжелую исходную печеночную недостаточность , избыток минералокортикоидов , сердечно-сосудистые заболевания , включая сердечную недостаточность и гипертонию , некорригированную гипокалиемию и недостаточность адренокортикоидов . [ 20 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Побочные эффекты по частоте: [ 2 ] [ 14 ] [ 5 ] [ 4 ] [ 20 ]

Очень часто (>10% частота):

Часто (частота 1–10 %):

Нечасто (частота 0,1–1%):

Редко (частота <0,1%):

Передозировка

[ редактировать ]

Опыт передозировки абиратерона ацетата ограничен. [ 2 ] при передозировке абиратерона ацетата не существует Специфического антидота , и лечение должно состоять из общих поддерживающих мер, включая мониторинг функции сердца и печени. [ 2 ]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Абиратерона ацетат является субстратом CYP3A4 , и поэтому его не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, нефазодон. саквинавир, телитромицин, ритонавир, индинавир, нелфинавир, вориконазол) или индукторы, такие как фенитоин, карбамазепин, рифампин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал. [ 20 ] [ 19 ] Он также ингибирует CYP1A2 , CYP2C9 и CYP3A4 , поэтому его не следует принимать одновременно с субстратами любого из этих ферментов, имеющими узкий терапевтический индекс. [ 20 ] [ 19 ]

Спиронолактон обычно оказывает антиандрогенное действие, но существуют экспериментальные доказательства того, что он действует как агонист андрогенных рецепторов в среде с низким содержанием андрогенов, способный индуцировать пролиферацию рака простаты . [ 21 ] Это подтверждается наблюдениями, описанными в нескольких отчетах о случаях заболевания. [ 22 ]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]
Абиратерон, активный метаболит абиратерона ацетата.
Стероидогенез : показано действие 17α-гидроксилазы и 17,20-лиазы в зеленых прямоугольниках слева.

Антиандрогенная активность

[ редактировать ]

Абиратерон, активный метаболит абиратерона ацетата, ингибирует CYP17A1 , который проявляется в виде двух ферментов: 17α-гидроксилазы ( IC 50 полумаксимальная ингибирующая концентрация = 2,5 нМ) и 17,20-лиазы ( IC 50 = 15 нМ) (приблизительно 6). в раз более селективно ингибирует 17α-гидроксилазу по сравнению с 17,20-лиазой) [ 23 ] [ 24 ] которые экспрессируются в тканях опухолей яичек, надпочечников и предстательной железы. CYP17A1 катализирует две последовательные реакции: (а) превращение прегненолона и прогестерона в их 17α-гидроксипроизводные за счет его 17α-гидроксилазной активности и (b) последующее образование дегидроэпиандростерона (ДГЭА) и андростендиона соответственно за счет его 17,20 -лиазная активность. [ 25 ] ДГЭА и андростендион являются андрогенами и предшественниками тестостерона. Таким образом, ингибирование активности CYP17A1 абиратерона ацетатом снижает уровень циркулирующих андрогенов, таких как ДГЭА, тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). Абиратерона ацетат через абиратерон способен снижать уровень циркулирующего тестостерона до уровня менее 1 нг/дл (т. е. до неопределяемого уровня) при добавлении к кастрации. [ 23 ] [ 26 ] Эти концентрации значительно ниже, чем те, которые достигаются только при кастрации (~ 20 нг/дл). [ 26 ] Было обнаружено, что добавление абиратерона ацетата к кастрации снижает уровни ДГТ на 85%, ДГЭА на 97–98% и андростендиона на 77–78% по сравнению с одной кастрацией. [ 26 ] В соответствии со своим антиандрогенным действием абиратерона ацетат уменьшает массу предстательной железы , семенных пузырьков и яичек . [ 27 ]

Абиратерон также действует как частичный антагонист андрогенных рецепторов (AR) и как ингибитор ферментов 3β-гидроксистероиддегидрогеназы (3β-HSD), CYP11B1 (стероид 11β-гидроксилазы), CYP21A2 (стероид 21-гидроксилазы) и других. CYP450 (например, CYP1A2 , CYP2C9 и CYP3A4 ). [ 20 ] [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ] Было обнаружено, что помимо самого абиратерона часть активности препарата обусловлена ​​более мощным активным метаболитом . δ 4 -абиратерон (D4A), который образуется из абиратерона с помощью 3β-HSD. [ 31 ] D4A является ингибитором CYP17A1, 3β-гидроксистероиддегидрогеназы/Δ 5-4 изомеразы и 5α-редуктазы , а также было обнаружено, что он действует как конкурентный антагонист AR, как сообщается, сравнимый с мощным антагонистом энзалутамидом . [ 31 ] Однако исходный 5α-восстановленный метаболит D4A, 3-кето-5α-абиратерон , является агонистом АР и способствует прогрессированию рака простаты. [ 32 ] Его образование можно блокировать одновременным применением дутастерида , мощного и селективного ингибитора 5α-редуктазы . [ 32 ]

Эстрогенная активность

[ редактировать ]

Был интерес к использованию абиратерона ацетата для лечения рака молочной железы из-за его способности снижать уровень эстрогена . [ 33 ] Однако было обнаружено, что абиратерон действует как прямой агонист рецептора эстрогена и индуцирует пролиферацию клеток рака молочной железы человека in vitro . [ 33 ] Если абиратерона ацетат используется для лечения рака молочной железы, его следует комбинировать с антагонистом эстрогеновых рецепторов, например фулвестрантом . [ 33 ] Несмотря на свои антиандрогенные и эстрогенные свойства, абиратерона ацетат не вызывает гинекомастию в качестве побочного эффекта. [ 34 ]

Другая деятельность

[ редактировать ]

Из-за ингибирования глюкокортикоидов биосинтеза абиратерона ацетат может вызывать дефицит глюкокортикоидов , избыток минералокортикоидов и связанные с ними побочные эффекты . [ 35 ] Вот почему препарат комбинируют с преднизоном , кортикостероидом , который служит средством замещения глюкокортикоидов и предотвращает избыток минералокортикоидов. [ 36 ]

Абиратерона ацетат, наряду с галетероном , был идентифицирован как ингибитор сульфотрансфераз ( SULT2A1 , SULT2B1b , SULT1E1 ), которые участвуют в сульфатировании DHEA и других эндогенных стероидов и соединений, со значениями K i в субмикромолярном диапазоне. [ 37 ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

После перорального приема абиратерона ацетат, пролекарственная форма коммерческого препарата, превращается в активную форму, абиратерон. Это преобразование, вероятно, будет опосредовано эстеразой, а не CYP. Прием с пищей увеличивает абсорбцию препарата и, таким образом, может привести к увеличению и весьма вариабельному воздействию; препарат следует принимать натощак не менее чем за час до или через два часа после еды. Препарат в высокой степени связывается с белками (>99%) и метаболизируется в печени CYP3A4 и SULT2A1 до неактивных метаболитов. Препарат выводится с калом (~88%) и мочой (~5%), конечный период полувыведения составляет 12 ± 5 часов. [ 19 ]

Химия

[ редактировать ]
См. Также: Стероидный антиандроген и Список стероидных антиандрогенов.

Абиратерона ацетат, также известный как 17-(3-пиридинил)андроста-5,16-диен-3β-ол ацетат, представляет собой ( - андроста 5,16 - диен синтетический стероид андростана и производное андростадиенола -3β-ол). эндогенный ​ андростан феромон . [ 38 ] В частности, это производное андростадиенола с пиридиновым кольцом , присоединенным в положении C17, и ацетатным эфиром, C3β присоединенным к гидроксильной группе . [ 38 ] Абиратерона ацетат представляет собой ацетатный эфир C3β абиратерона. [ 38 ]

История

[ редактировать ]

В начале 1990-х годов Майк Джарман, Элейн Барри и Джерри Поттер из Британского центра онкологических исследований при Институте онкологических исследований в Лондоне приступили к разработке лекарственного лечения рака простаты. Используя нестероидный ингибитор синтеза андрогенов кетоконазол в качестве модели, они разработали абиратерона ацетат, подали патент в 1993 году и опубликовали первую статью с его описанием в следующем году. [ 10 ] [ 39 ] Права на коммерциализацию препарата были переданы BTG , британской специализированной медицинской компании. Затем BTG передала лицензию на продукт компании Cougar Biotechnology, которая начала разработку коммерческого продукта. [ 40 ] В 2009 году Cougar была приобретена компанией Johnson & Johnson , которая разработала и продает коммерческий продукт, а также проводит текущие клинические испытания для расширения его клинического применения. [ 41 ]

США Абиратерона ацетат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами 28 апреля 2011 года для лечения мКРРПЖ. [ 42 ] [ 43 ] В пресс-релизе FDA упоминается фазы III клиническое исследование , в котором использование абиратерона ацетата было связано со средней выживаемостью 14,8 месяцев по сравнению с 10,9 месяца в группе плацебо; исследование было прекращено досрочно из-за успешного результата. [ 44 ] Абиратерона ацетат также получил лицензию Европейского агентства по лекарственным средствам . [ 45 ] До мая 2012 года Национальный институт здравоохранения и клинического мастерства (NICE) не рекомендовал использовать препарат в Национальной системе здравоохранения по соображениям экономической эффективности. Эта позиция была изменена, когда производитель представил пересмотренные затраты. [ 46 ] В настоящее время использование ограничено мужчинами, которые уже прошли один курс химиотерапии, содержащий доцетаксел. [ 47 ] [ 48 ] Впоследствии в 2018 году он был одобрен для лечения mCSPC. [ 49 ]

Общество и культура

[ редактировать ]

Имена

[ редактировать ]

Абиратерон — это INN международное непатентованное название Tooltip и BAN британское одобренное Tooltip название основного активного метаболита абиратерона ацетата абиратерона. [ 50 ] [ 51 ] Абиратерона ацетат — это USAN название абиратерона ацетата, принятое в США в подсказке , BANM измененное утвержденное в Великобритании название в подсказке и в подсказке JAN . принятое в Японии название абиратерона ацетата [ 50 ] Он также известен под кодовыми названиями разработки CB-7630 и JNJ-212082 , тогда как CB-7598 было кодовым названием разработки абиратерона. [ 50 ] [ 52 ]

Абиратерона ацетат продается компанией Janssen Biotech (дочерней компанией Johnson & Johnson ) под торговой маркой Zytiga. [ 50 ] и Sun Pharmaceutical под торговой маркой Yonsa. [ 50 ]

Дженерики абиратерона ацетата одобрены в США. [ 53 ] Общие версии Yonsa недоступны по состоянию на ноябрь 2019 г. . [ 54 ] В мае 2019 года Апелляционный суд Федерального округа США оставил в силе решение Патентного суда и апелляционного совета о признании недействительным патента компании Johnson & Johnson на ацетат абиратерона. [ 55 ]

Intas Pharmaceuticals продает препарат под торговой маркой Abiratas, Cadila Pharmaceuticals продает препарат под торговой маркой Abretone, а Glenmark Pharmaceuticals - под торговой маркой Abirapro. [ нужна ссылка ] Он продается под названием Yonsa компанией Sun Pharmaceutical Industries (по лицензии Churchill Pharmaceuticals). [ 56 ] [ 57 ]

Названия брендов

[ редактировать ]

Абиратерона ацетат широко продается по всему миру, в том числе в США, Канаде, Великобритании, Ирландии, других странах Европы, Австралии, Новой Зеландии, Латинской Америке, Азии и Израиле. [ 50 ]

Экономика

[ редактировать ]

Общая версия доступна в Индии по цене 238 долларов в месяц по состоянию на 2019 год. . [ 58 ] Национальный центр фармакоэкономики первоначально счел абиратерона ацетат нерентабельным, исходя из цен 2012 года, однако после соглашения о поставках по более низкой цене он был принят в 2014 году. [ 58 ] [ 59 ] Дженерик Zytiga доступен в Индии по цене менее 230 долларов в месяц по состоянию на 2020 год. [ 60 ]

Исследовать

[ редактировать ]

Абиратерона ацетат находится в стадии разработки для лечения рака молочной железы и рака яичников и по состоянию на март 2018 года находится на стадии II клинических испытаний по этим показаниям. [ 52 ] Он также исследовался для лечения врожденной гиперплазии надпочечников , но о дальнейших разработках этого потенциального применения не сообщалось. [ 52 ]

Рак простаты

[ редактировать ]

У людей, ранее получавших доцетаксел, выживаемость увеличивается на 3,9 месяца (14,8 месяца против 10,9 месяца для плацебо). [ 61 ]

У людей с рефрактерным к кастрации раком простаты, но не получавших химиотерапию, у тех, кто получал абиратерона ацетат, выживаемость без прогрессирования составила 16,5 месяцев, а не 8,3 месяца в группе плацебо. После медианного периода наблюдения 22,2 месяца общая выживаемость была лучше при приеме абиратерона ацетата. [ 62 ]

Абиратерона ацетат может быть полезен для предотвращения повышения уровня тестостерона в начале терапии агонистами ГнРГ у мужчин с раком простаты. [ 63 ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ «Использование абиратерона во время беременности» . Наркотики.com . 13 марта 2020 г. Архивировано из оригинала 25 ноября 2020 г. . Проверено 8 июня 2020 г.
  2. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т «Зитига-абиратерона ацетат, таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 13 июня 2019 г. Архивировано из оригинала 13 ноября 2014 г. . Проверено 15 ноября 2019 г. .
  3. ^ Jump up to: а б с д и «Йонса-абиратерона ацетат таблетка» . ДейлиМед . 5 июня 2018 г. Архивировано из оригинала 13 августа 2020 г. . Проверено 15 ноября 2019 г. .
  4. ^ Jump up to: а б с д «Информация о продукте Зитига абиратерона ацетат» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . Janssen-Cilag Pty Ltd. 1 марта 2012 г. Архивировано из оригинала 24 ноября 2020 г. . Проверено 24 января 2014 г.
  5. ^ Jump up to: а б с д «Зитига, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . сборник электронных лекарств (emc) . Датафарм. 4 марта 2019 года. Архивировано из оригинала 15 ноября 2019 года . Проверено 15 ноября 2019 г. .
  6. ^ Jump up to: а б с д Бенуа Г.Е., Хендрикс Р.Дж., Малдерс П.Ф., Герритсен В.Р., Сомфорд Д.М., Шалкен Дж.А., ван Оорт И.М., Бургер Д.М., ван Эрп Н.П. (ноябрь 2016 г.). «Фармакокинетические аспекты двух новых пероральных препаратов, используемых при метастатическом кастрационно-резистентном раке простаты: абиратерона ацетата и энзалутамида» . Клин Фармакокинетика . 55 (11): 1369–1380. дои : 10.1007/s40262-016-0403-6 . ПМК   5069300 . ПМИД   27106175 .
  7. ^ Jump up to: а б с д «Библиотека встреч — Библиотека встреч» . Meetinglibrary.asco.org . Архивировано из оригинала 20 сентября 2016 года . Проверено 9 сентября 2016 г.
  8. ^ Поттер Г.А., Барри С.Е., Джарман М., Роулендс М.Г. (июнь 1995 г.). «Новые стероидные ингибиторы цитохрома P45017 альфа человека (17-альфа-гидроксилаза-C17,20-лиаза): потенциальные средства для лечения рака предстательной железы». Журнал медицинской химии . 38 (13): 2463–2471. дои : 10.1021/jm00013a022 . ПМИД   7608911 .
  9. ^ Jump up to: а б с д и «Монография абиратерона ацетата для профессионалов» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 6 мая 2012 года . Проверено 15 ноября 2019 г. .
  10. ^ Jump up to: а б Скоукрофт Х. (21 сентября 2011 г.). «Откуда взялся абиратерон?» . Журнал медицинской химии . 38 (13). Исследования рака в Великобритании: 2463–2471. Архивировано из оригинала 25 сентября 2011 года . Проверено 28 сентября 2011 г.
  11. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  12. ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
  13. ^ «Первое одобрение непатентованного лекарственного средства» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 17 октября 2022 г. Проверено 28 ноября 2022 г.
  14. ^ Jump up to: а б с д «Житига ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 13 марта 2019 г. Архивировано из оригинала 27 декабря 2020 г. Проверено 15 ноября 2019 г. .
  15. ^ «Схема фармацевтических льгот – Абиратерон» . Схема фармацевтических льгот . Архивировано из оригинала 2 декабря 2020 года . Проверено 24 января 2014 г.
  16. ^ Jump up to: а б «TGA eBS — Информационная лицензия на продукцию и потребительские лекарства» .
  17. ^ YONSA MPRED флакон с таблетками абиратерона ацетата 125 мг и флакон с таблетками метилпреднизолона 4 мг, композитная упаковка
  18. ^ ЙОНСА МПРЕД (Sun Pharma ANZ Pty Ltd)
  19. ^ Jump up to: а б с д и «Информация о назначении препарата Зитига» (PDF) . Янссен Биотех. Май 2012 г. Архивировано из оригинала (PDF) 13 ноября 2014 г. . Проверено 4 марта 2016 г.
  20. ^ Jump up to: а б с д и «Дозировка Зитиги (абиратерона), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое» . Справочник Медскейп . ВебМД. Архивировано из оригинала 2 февраля 2014 года . Проверено 24 января 2014 г.
  21. ^ Люти И.А., Бегин-ди-джей, Лабри Ф. (ноябрь 1988 г.). «Андрогенная активность синтетических прогестинов и спиронолактона в культуре клеток андроген-чувствительной карциномы молочной железы мышей (Шионоги)». Журнал биохимии стероидов . 31 (5): 845–52. дои : 10.1016/0022-4731(88)90295-6 . ПМИД   2462135 .
  22. ^ Дондт Б., Бюэленс С., Ван Бесьен Дж., Бейсенс М., Де Блезер Э., Ост П., Люмен Н. (2019). «Абиратерон и спиронолактон при раке простаты: комбинация, которой следует избегать» . Акта Клиника Бельгика . 74 (6): 439–444. дои : 10.1080/17843286.2018.1543827 . ПМИД   30477405 . S2CID   53738534 .
  23. ^ Jump up to: а б Нидл С. (30 сентября 2013 г.). Разработка и открытие лекарств от рака . Академическая пресса. стр. 341–342. ISBN  978-0-12-397228-6 .
  24. ^ Фернандес-Кансио М, Каматс Н, Флюк CE, Залевски А, Дик Б, Фрей БМ, Монне Р, Торан Н, Ауди Л, Пандей А.В. (апрель 2018 г.). «Механизм двойной активности человеческого CYP17A1 и связывания с препаратом против рака простаты абиратероном, выявленный новой мутацией V366M, вызывающей дефицит 17,20 лиазы» . Фармацевтика . 11 (2): 37. дои : 10.3390/ph11020037 . ПМК   6027421 . ПМИД   29710837 .
  25. ^ Аттард Дж., Бельдегрюн А.С., де Боно Дж.С. (декабрь 2005 г.). «Селективная блокада синтеза андрогенных стероидов новыми ингибиторами лиазы как терапевтическая стратегия лечения метастатического рака простаты». БЖУ Интернешнл . 96 (9): 1241–6. дои : 10.1111/j.1464-410X.2005.05821.x . ПМИД   16287438 . S2CID   36575315 .
  26. ^ Jump up to: а б с Малый EJ (ноябрь 2014 г.). «Может ли воздействие на андрогенные рецепторы при локализованном раке простаты дать представление о том, почему умирают мужчины с метастатическим раком простаты, устойчивым к кастрации?» . Журнал клинической онкологии . 32 (33): 3689–91. дои : 10.1200/JCO.2014.57.8534 . ПМИД   25311216 . Абиратерона ацетат является пролекарством абиратерона, ингибитора CYP17, который способен снижать уровень тестостерона в сыворотке крови до уровня менее 1 нг/дл (по сравнению с уровнями, близкими к 20 нг/дл, которые достигаются с помощью обычной АДТ).19 [.. .] По сравнению с LHRHa, добавление абиратерона привело к снижению уровня дигидротестостерона (ДГТ) на 85%, к снижению на 97%. Снижение уровня дегидроэпиандростерона (ДГЭА) на 98% и снижение уровня андростендиона на 77–78%.
  27. ^ Тиндалл DJ, Молер Дж (20 апреля 2009 г.). Действие андрогенов при раке простаты . Springer Science & Business Media. стр. 748–. ISBN  978-0-387-69179-4 .
  28. ^ Инь Л, Ху Ц (январь 2014 г.). «Ингибиторы CYP17 - абиратерон, ингибиторы C17,20-лиазы и многоцелевые агенты». Обзоры природы. Урология . 11 (1): 32–42. дои : 10.1038/nrurol.2013.274 . ПМИД   24276076 . S2CID   7131777 .
  29. ^ Маликова Дж., Бриксиус-Андерко С., Удхане С.С., Парвин С., Дик Б., Бернхардт Р., Панди А.В. (ноябрь 2017 г.). «Ингибитор CYP17A1 абиратерон, препарат против рака простаты, также ингибирует 21-гидроксилазную активность CYP21A2» (PDF) . Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 174 : 192–200. дои : 10.1016/j.jsbmb.2017.09.007 . ПМИД   28893623 . S2CID   6270824 . Архивировано (PDF) из оригинала 4 декабря 2020 года . Проверено 10 сентября 2020 г.
  30. ^ Удхане С.С., Дик Б., Ху Кью, Хартманн Р.В., Пандей А.В. (сентябрь 2016 г.). «Специфичность ингибиторов CYP17A1 против рака простаты на биосинтез андрогенов» . Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 477 (4): 1005–1010. дои : 10.1016/j.bbrc.2016.07.019 . ПМИД   27395338 .
  31. ^ Jump up to: а б Ли З., Бишоп А.С., Альямани М., Гарсия Дж.А., Дрейсер Р., Банч Д., Лю Дж., Упадьяй С.К., Охус Р.Дж., Шарифи Н. (июль 2015 г.). «Превращение абиратерона в D4A повышает противоопухолевую активность при раке простаты» . Природа . 523 (7560): 347–51. Бибкод : 2015Natur.523..347L . дои : 10.1038/nature14406 . ПМК   4506215 . ПМИД   26030522 .
  32. ^ Jump up to: а б Ли З., Алямани М., Ли Дж., Рогацки К., Абазид М., Упадхьяй С.К., Балк С.П., Таплин М.Е., Аукус Р.Дж., Шарифи Н. (май 2016 г.). «Перенаправление метаболизма абиратерона на тонкую настройку антиандрогенной терапии рака простаты» (PDF) . Природа . 533 (7604): 547–51. Бибкод : 2016Natur.533..547L . дои : 10.1038/nature17954 . ПМЦ   5111629 . ПМИД   27225130 . Архивировано (PDF) из оригинала 4 ноября 2018 года . Проверено 4 ноября 2018 г.
  33. ^ Jump up to: а б с Каппер С.П., Лариос Дж.М., Сикора М.Д., Джонсон М.Д., Рэй Дж.М. (май 2016 г.). «Ингибитор CYP17A1 абиратерон проявляет активность агониста эстрогеновых рецепторов при раке молочной железы». Исследование и лечение рака молочной железы . 157 (1): 23–30. дои : 10.1007/s10549-016-3774-3 . ПМИД   27083183 . S2CID   9912289 .
  34. ^ Алезини Д., Яковелли Р., Палаццо А., Альтавилла А., Ризи Е., Урбано Ф., Манаи С., Пассаро А., Магри В., Кортези Э. (2013). «Мультимодальное лечение гинекомастии у пациентов, получающих антиандрогенную терапию рака предстательной железы в эпоху абиратерона ацетата и новых антиандрогенных молекул». Онкология . 84 (2): 92–9. дои : 10.1159/000343821 . ПМИД   23128186 . S2CID   207547652 .
  35. ^ Фигг В.Д., Чау Ч.С., Смолл Э.Дж. (14 сентября 2010 г.). Лекарственное управление при раке простаты . Springer Science & Business Media. п. 97. ИСБН  978-1-60327-829-4 . Архивировано из оригинала 22 февраля 2021 года . Проверено 14 апреля 2018 г.
  36. ^ Розенталь Л., Бурчум Дж. (17 февраля 2017 г.). Фармакотерапия Лене для специалистов передовой практики — электронная книга . Elsevier Науки о здоровье. п. 936. ИСБН  978-0-323-44779-9 . Архивировано из оригинала 22 февраля 2021 года . Проверено 14 апреля 2018 г.
  37. ^ Ип К.К., Бансал С., Вонг С.Ю., Лау Эй.Дж. (апрель 2018 г.). «Идентификация галетерона и абиратерона как ингибиторов сульфирования дегидроэпиандростерона, катализируемого цитозолем печени человека, SULT2A1, SULT2B1b и SULT1E1» . Метаболизм и распределение лекарств . 46 (4): 470–482. дои : 10.1124/dmd.117.078980 . ПМИД   29436390 .
  38. ^ Jump up to: а б с Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства, 3-е издание . Эльзевир. стр. 12–. ISBN  978-0-8155-1856-3 . Архивировано из оригинала 8 июня 2020 года . Проверено 8 июня 2020 г.
  39. ^ «Новый способ лечения рака простаты: история абиратерона» . Институт исследования рака. 10 сентября 2012 года. Архивировано из оригинала 9 июля 2012 года . Проверено 12 ноября 2012 г.
  40. ^ «Абиратерона ацетат (CB7630)» . Биотехнология пумы. Архивировано из оригинала 7 сентября 2008 года . Проверено 20 августа 2008 г.
  41. ^ «Johnson & Johnson объявляет об окончательном соглашении о приобретении Cougar Biotechnology, Inc» (пресс-релиз). Биотехнология пумы. 11 мая 2009 г. Архивировано из оригинала 29 мая 2009 г. . Проверено 3 июня 2009 г.
  42. ^ «Drugs@FDA — Лекарственные препараты, одобренные FDA — Зитига» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 1 мая 2017 года . Проверено 4 марта 2016 г.
  43. ^ «FDA одобрило препарат Зитига для лечения поздней стадии рака простаты» (пресс-релиз). Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 28 апреля 2011 г. Архивировано из оригинала 12 января 2017 г.
  44. ^ «Одобрение FDA для абиратерона ацетата» . Министерство здравоохранения и социальных служб США, Национальные институты здравоохранения, Национальный институт рака. Архивировано из оригинала 28 июля 2011 года . Проверено 4 сентября 2011 г.
  45. ^ «Оценка EMA Зитиги (абиратерона)» . Европейское агентство по лекарственным средствам . Архивировано из оригинала 20 июня 2018 года . Проверено 6 июля 2022 г.
  46. ^ «Рак простаты (метастатический, устойчивый к кастрации) - абиратерон (после цитотоксической терапии): руководство по окончательной оценке» (PDF) . ХОРОШЕЕ руководство . 15 мая 2012 г. Архивировано из оригинала (PDF) 19 февраля 2013 г.
  47. ^ «Руководство по оценке технологий NICE [TA259]» . ХОРОШЕЕ руководство . Июнь 2012. Архивировано из оригинала 19 февраля 2015 года . Проверено 6 марта 2015 г.
  48. ^ «Оценка NICE более раннего лечения абиратероном рака простаты» . ХОРОШИЙ пресс-релиз . 14 августа 2014 года. Архивировано из оригинала 2 апреля 2015 года . Проверено 6 марта 2015 г.
  49. ^ Сотрудники НЦИ (15 февраля 2018 г.). «Абиратерон одобрен для более раннего применения у мужчин с метастатическим раком простаты» . Национальный институт рака (NCI). Архивировано из оригинала 14 апреля 2018 года . Проверено 14 апреля 2018 г.
  50. ^ Jump up to: а б с д и ж «Абиратерон» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 30 ноября 2014 года . Проверено 14 апреля 2018 г.
  51. ^ «абиратерон» . mednet-communities.net . Архивировано из оригинала 29 августа 2021 года . Проверено 15 ноября 2019 г. .
  52. ^ Jump up to: а б с «Абиратерона ацетат – Джонсон&Джонсон» . Адис Инсайт . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 4 декабря 2016 г.
  53. ^ «Общая доступность Zytiga» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 14 апреля 2018 года . Проверено 14 апреля 2018 г.
  54. ^ «Наличие универсальной Йонсы» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 18 ноября 2019 года . Проверено 18 ноября 2019 г.
  55. ^ «BTG International Limited против Amneal Pharmaceuticals LLC» . Апелляционный суд Федерального округа США. 14 мая 2019 г. 19-1147. Архивировано из оригинала 29 августа 2021 года . Проверено 17 ноября 2019 г.
  56. ^ «Sun Pharma получила одобрение FDA на препарат Yonsa для лечения рака простаты» . Биокосмос . Архивировано из оригинала 11 апреля 2019 года . Проверено 16 мая 2019 г.
  57. ^ «Sun Pharma объявляет об одобрении USFDA YONSA (абиратерона ацетата) для лечения метастатического рака простаты, устойчивого к кастрации, в сочетании с метилпреднизолоном» (пресс-релиз). Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед /Черчилль Фармасьютикалс. 23 мая 2018 г. Архивировано из оригинала 15 ноября 2019 г. . Проверено 14 ноября 2019 г. - через Business Wire.
  58. ^ Jump up to: а б «Предложение о включении энзалутамида и абиратерона ацетата в типовой список ВОЗ основных лекарственных средств для лечения метастатического рака простаты, резистентного к кастрации» (PDF) . стр. 22, 25. Архивировано (PDF) из оригинала 29 августа 2021 года . Проверено 26 ноября 2019 г. .
  59. ^ «Дженерик Зитиги (Абиратерон) — общая стоимость 250 долларов США в месяц» . Medixocentre.com . Архивировано из оригинала 28 сентября 2020 года . Проверено 1 августа 2020 г.
  60. ^ «Стоимость абиратерона» . Индийский Медиксо Центр. Архивировано из оригинала 28 сентября 2020 года . Проверено 1 августа 2020 г.
  61. ^ де Боно Дж.С., Логотетис С.Дж., Молина А., Физази К., Норт С., Чу Л., Чи К.Н., Джонс Р.Дж., Гудман О.Б., Саад Ф., Стаффурт Дж.Н., Мэйнваринг П., Харланд С., Флэйг Т.В., Хатсон Т.Е., Ченг Т., Паттерсон Х, Хейнсворт Дж.Д., Райан С.Дж., Штернберг К.Н., Эллард С.Л., Флешон А., Салех М., Шольц М., Эфстатиу Е., Зиви А., Бьянкини Д., Лорио Ю., Чиффо Н., Кхео Т., Хакк СМ, Шер Х.И. (май 2011 г.) . «Абиратерон и повышение выживаемости при метастатическом раке простаты» . Медицинский журнал Новой Англии . 364 (21): 1995–2005. дои : 10.1056/NEJMoa1014618 . ПМЦ   3471149 . ПМИД   21612468 .
  62. ^ Райан С.Дж., Смит М.Р., де Боно Дж.С., Молина А., Логотетис С.Дж., де Соуза П., Физази К., Мэйнваринг П., Пиулатс Дж.М., Нг С., Карлес Дж., Малдерс П.Ф., Баш Э., Смолл Э.Дж., Саад Ф., Шрийверс Д., Ван Поппель Х., Мукерджи С.Д., Суттманн Х., Герритсен В.Р., Флайг Т.В., Джордж DJ, Ю ЭЙ, Эфстатиу Э, Пантак А., Винквист Э., Хигано К.С., Таплин М.Э., Парк Ю., Кхео Т., Гриффин Т., Шер Х.И., Раткопф DE (январь 2013 г.). «Абиратерон при метастатическом раке простаты без предшествующей химиотерапии» . Медицинский журнал Новой Англии . 368 (2): 138–48. дои : 10.1056/NEJMoa1209096 . ПМЦ   3683570 . ПМИД   23228172 .
  63. ^ Покури В.К., Нуркейхани Х., Бетси Б., Хербст Л., Сикорски М., Спангенталь Е., Фабиано А., Джордж С. (июль 2015 г.). «Стратегии предотвращения всплеска тестостерона и обострения заболевания при распространенном раке простаты: новые парадигмы лечения» . J Natl Compr Canc Netw . 13 (7): с49–55. дои : 10.6004/jnccn.2015.0109 . ПМИД   26150586 .
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Abiraterone_acetate&oldid=1214632443"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 8b51cf4c2fe542c0a02ca6b796bb2df1__1710898260
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/8b/f1/8b51cf4c2fe542c0a02ca6b796bb2df1.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Abiraterone acetate - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)