4-фторэстрадиол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 4-ФЭ2; 4-F-17β-E2; 4-фтор-17β-эстрадиол; 4-фторэстра-1,3,5-(10)-триен-3,17β-диол; НСК-94528 |
| Класс препарата | Эстроген |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Ч 23 Ф О 2 |
| Молярная масса | 290.378 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
4-Фторэстрадиол ( 4-FE2 ) представляет собой синтетический эстроген и производное эстрадиола , который никогда не поступал на рынок. [ 1 ] Это, в частности, 4- фторовый аналог эстрадиола. [ 1 ] 4-фторэстрадиол имеет 180 ± 43% сродства эстрадиола к эстрогеновым рецепторам крысы матки цитозоля и проявляет сильную утеротрофную активность, аналогичную активности эстрадиола у мышей и крыс. [ 1 ] [ 2 ] Он был помечен фтором -18 ( 18 F) для потенциального использования в медицинской визуализации . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
| Эстроген | Подсказка ER Подсказка RBA (%) | Вес матки (%) | Утеротрофия | Подсказка по ЛГ (%) | SHBG RBA (%) |
|---|---|---|---|---|---|
| Контроль | – | 100 | – | 100 | – |
| Эстрадиол (E2) | 100 | 506 ± 20 | +++ | 12–19 | 100 |
| Эстрон (E1) | 11 ± 8 | 490 ± 22 | +++ | ? | 20 |
| Эстриол (Е3) | 10 ± 4 | 468 ± 30 | +++ | 8–18 | 3 |
| Эстетрол (Е4) | 0.5 ± 0.2 | ? | Неактивный | ? | 1 |
| 17α-эстрадиол | 4.2 ± 0.8 | ? | ? | ? | ? |
| 2-гидроксиэстрадиол | 24 ± 7 | 285 ± 8 | + б | 31–61 | 28 |
| 2-метоксиэстрадиол | 0.05 ± 0.04 | 101 | Неактивный | ? | 130 |
| 4-гидроксиэстрадиол | 45 ± 12 | ? | ? | ? | ? |
| 4-метоксиэстрадиол | 1.3 ± 0.2 | 260 | ++ | ? | 9 |
| 4-фторэстрадиол а | 180 ± 43 | ? | +++ | ? | ? |
| 2-гидроксиэстрон | 1.9 ± 0.8 | 130 ± 9 | Неактивный | 110–142 | 8 |
| 2-метоксиэстрон | 0.01 ± 0.00 | 103 ± 7 | Неактивный | 95–100 | 120 |
| 4-гидроксиэстрон | 11 ± 4 | 351 | ++ | 21–50 | 35 |
| 4-метоксиэстрон | 0.13 ± 0.04 | 338 | ++ | 65–92 | 12 |
| 16α-гидроксиэстрон | 2.8 ± 1.0 | 552 ± 42 | +++ | 7–24 | <0,5 |
| 2-гидроксистриол | 0.9 ± 0.3 | 302 | + б | ? | ? |
| 2-метоксиэстриол | 0.01 ± 0.00 | ? | Неактивный | ? | 4 |
| Примечания: Значения являются средними ± SD или диапазоном. ER RBA = Относительное сродство связывания с эстрогеновыми рецепторами крысы матки цитозоля . Масса матки = процентное изменение сырой массы матки у крыс с удаленными яичниками через 72 часа при непрерывном введении 1 мкг/час с помощью подкожно имплантированных осмотических насосов . Уровни ЛГ = уровни лютеинизирующего гормона относительно исходного уровня у крыс с удаленными яичниками после 24–72 часов непрерывного введения через подкожный имплантат. Сноски: а = Синтетический (т.е. не эндогенный ). б = Атипичный утеротрофический эффект, который достигает плато в течение 48 часов (утеротрофия эстрадиола продолжается линейно до 72 часов). Источники: см. шаблон. | |||||
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с Мартуччи CP (июль 1983 г.). «Роль 2-метоксиэстрона в действии эстрогена». Журнал биохимии стероидов . 19 (1Б): 635–638. дои : 10.1016/0022-4731(83)90229-7 . ПМИД 6310247 .
- ^ Лонгкоп С., Рафкинд I, Аруначалам Т., Каспи Е (сентябрь 1983 г.). «Биологическая активность аналогов 4-фторэстрогена». Журнал биохимии стероидов . 19 (3): 1325–1328. дои : 10.1016/0022-4731(83)90158-9 . ПМИД 6621038 .
- ^ Икинс М.Н., Палмер А.Дж., Уотерс С.Л. (ноябрь 1979 г.). «Исследования на крысах 18F-4-фторэстрадиола и 18F-4-фторэстрона в качестве потенциальных агентов сканирования простаты: сравнение с 125I-2-йодэстрадиолом и 125I-2,4-дийодэстрадиолом». Международный журнал прикладной радиации и изотопов . 30 (11): 695–700. дои : 10.1016/0020-708x(79)90111-x . ПМИД 544526 .
- ^ Cummins CH (июнь 1993 г.). «Радиомеченные стероидные эстрогены в исследованиях рака». Стероиды . 58 (6): 245–259. дои : 10.1016/0039-128x(93)90069-y . ПМИД 8212070 . S2CID 29080385 .
- ^ Аль Джасем И., Тиманн Т., Гано Л., Оливейра М.К. (2016). «Фторированные стероиды и их производные». Журнал химии фтора . 185 : 48–85. дои : 10.1016/j.jfluchem.2016.03.009 . ISSN 0022-1139 .
 | Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |