Липоидный эстрадиол

Липоидный эстрадиол ( LE2 ) представляет собой разновидность эндогенных сложных длинноцепочечных жирных кислот эфиров эстрадиола C17β , которые образуются как метаболиты эстрадиола. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Важные примеры этих сложных эфиров включают арахидонат эстрадиола , линеолат эстрадиола , олеат эстрадиола , пальмитат эстрадиола и стеарат эстрадиола . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} LE2 являются эстрогенами , но не связываются с рецепторами эстрогена , а действуют как прогормоны эстрадиола. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} По сравнению с эстрадиолом, они имеют гораздо более продолжительный эффект из-за гораздо более медленных темпов метаболизма и клиренса . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Была выдвинута гипотеза, что LE2 может служить хранилищем эстрогена на случай, если уровень эстрадиола станет низким. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} LE2 обладают высокой липофильностью и гидрофобностью и обнаруживаются в самых высоких концентрациях в жировой ткани и других тканях, чувствительных к эстрогенам, а также в низких, но обнаруживаемых концентрациях в кровообращении , при этом они не выводятся с мочой . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Их называют «эндогенными аналогами синтетических эфиров эстрогенов», таких как валерат эстрадиола и ципионат эстрадиола . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}

Два эфира эстрадиола, входящие в состав LE2, пальмитат эстрадиола и стеарат эстрадиола, были разработаны и поступили на рынок для медицинского использования в качестве эстрогенов длительного действия для депо внутримышечных инъекций . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

Эстрадиол этерифицируется в LE2 с помощью лецитин-холестерин-ацилтрансферазы (LCAT). ^{[ 5 ]}

См. также

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Майкл Эттель; Эккехард Шиллингер (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены I: физиология и механизмы действия эстрогенов и антиэстрогенов . Springer Science & Business Media. стр. 235–237. ISBN 978-3-642-58616-3 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Хохберг Р.Б., Пахуджа С.Л., Ларнер Дж.М., Зелински Дж.Е. (1990). «Эфиры эстрадиола и жирных кислот. Эндогенные долгоживущие эстрогены». Энн. Н-Й акад. Наука . 595 (1): 74–92. Бибкод : 1990NYASA.595...74H . дои : 10.1111/j.1749-6632.1990.tb34284.x . ПМИД 2197972 . S2CID 19866729 .
^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. п. 898. ИСБН 978-1-4757-2085-3 .
^ Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. стр. 100–100. 405–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
^ Кларксон Т.Б., Аппт С.Э., Вуд CE, Клайн Дж.М. (сентябрь 2004 г.). «Уроки, которые следует извлечь из исследований гормонов и груди на животных». Матуритас . 49 (1): 79–89. дои : 10.1016/j.maturitas.2004.06.012 . ПМИД 15351099 .

Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта по биохимии статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[OettelSchillinger2012-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Майкл Эттель; Эккехард Шиллингер (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены I: физиология и механизмы действия эстрогенов и антиэстрогенов . Springer Science & Business Media. стр. 235–237. ISBN 978-3-642-58616-3 .

[pmid2197972-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Хохберг Р.Б., Пахуджа С.Л., Ларнер Дж.М., Зелински Дж.Е. (1990). «Эфиры эстрадиола и жирных кислот. Эндогенные долгоживущие эстрогены». Энн. Н-Й акад. Наука . 595 (1): 74–92. Бибкод : 1990NYASA.595...74H . дои : 10.1111/j.1749-6632.1990.tb34284.x . ПМИД 2197972 . S2CID 19866729 .

[Elks2014-3] Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. п. 898. ИСБН 978-1-4757-2085-3 .

[IndexNominum2000-4] Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. стр. 100–100. 405–. ISBN 978-3-88763-075-1 .

[pmid15351099-5] Кларксон Т.Б., Аппт С.Э., Вуд CE, Клайн Дж.М. (сентябрь 2004 г.). «Уроки, которые следует извлечь из исследований гормонов и груди на животных». Матуритас . 49 (1): 79–89. дои : 10.1016/j.maturitas.2004.06.012 . ПМИД 15351099 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]