ПУТЬ-200070

ПУТЬ-200070
Клинические данные
код АТС	Никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	440122-66-7 ;
ПабХим CID	135418373 ;
ХимическийПаук	11193044 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID80432027 ;
Химические и физические данные
Формула	C13H8BrNOC13H8BrNO3
Молярная масса	306.115 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

WAY представляет синтетический нестероидный - высокоселективный собой агонист ERβ 200070 . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Он обладает 68-кратной селективностью в отношении ERβ по сравнению с ERα ( EC ₅₀ = 2 нМ и 155 нМ соответственно). ^{[ 1 ]} Было обнаружено, что WAY-200070 усиливает серотонинергическую и дофаминергическую нейротрансмиссию в центральной нервной системе и оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие на животных. ^{[ 2 ]} Он был предложен в качестве потенциального нового антидепрессанта/анксиолитика. ^{[ 2 ]} Также было обнаружено, что WAY-200070 оказывает противодиабетическое действие на животных. ^{[ 3 ]} а также может быть полезен для лечения некоторых воспалительных состояний. ^{[ 1 ]}

Из-за своей селективности в отношении ERβ WAY-200070 неактивен в различных анализах классического действия эстрогена , таких как утеротрофия и остеопения . ^{[ 1 ]} Более того, WAY-200070 не влияет на лютеинизирующий гормон или фолликулостимулирующий гормон и не ингибирует овуляцию , что указывает на то, что он не подавляет ось гипоталамо-гипофиз-гонады , и поскольку ERα, а не ERβ участвует в развитию молочной железы развитии груди , не следует ожидать, что он будет способствовать . вызывают рост груди в дозах, селективных в отношении активации ERβ. ^{[ 4 ]} Фактически, активация ERβ может фактически подавлять рост груди. ^{[ 4 ]} и в соответствии с этим было показано, что WAY-200070 повышает эффективность тамоксифена на in vitro моделях рака молочной железы . ^{[ 5 ]} Таким образом, WAY-200070 и другие селективные агонисты ERβ могут оказаться безопасными и переносимыми для медицинского применения как у женщин в пременопаузе , так и у постменопаузы , а также у лиц любого пола.

См. также

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Маламас М.С., Манас Э.С., Макдевитт Р.Э., Гунаван И., Сюй З.Б., Коллини М.Д., Миллер К.П., Динь Т., Хендерсон Р.А., Кейт Дж.К., Харрис Х.А. (2004). «Разработка и синтез арилдифенольных азолов как мощных и селективных бета-лигандов эстрогеновых рецепторов». Дж. Мед. Хим . 47 (21): 5021–40. дои : 10.1021/jm049719y . ПМИД 15456246 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Хьюз З.А., Лю Ф., Платт Б.Дж., Дуайер Дж.М. , Пуличиккио С.М., Чжан Г., Шехтер Л.Е., Розенцвейг-Липсон С., Дэй М (2008). «WAY-200070, селективный агонист бета-рецептора эстрогена как потенциальный новый анксиолитик / антидепрессант». Нейрофармакология . 54 (7): 1136–42. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.03.004 . ПМИД 18423777 . S2CID 30469397 .
^ Алонсо-Магдалена П., Роперо А.Б., Гарсиа-Аревало М., Сориано С., Кесада И., Мухаммед С.Дж., Салехи А., Густафссон Х.А., Надаль А. (2013). «Противодиабетическое действие селективного агониста β-рецептора эстрогена» (PDF) . Диабет . 62 (6): 2015–25. дои : 10.2337/db12-1562 . ПМК 3661616 . ПМИД 23349481 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Харрис, Хизер А. (2007). «Рецептор эстрогена-β: недавние уроки исследований in vivo» . Молекулярная эндокринология . 21 (1): 1–13. дои : 10.1210/me.2005-0459 . ISSN 0888-8809 . ПМИД 16556737 .
^ Латрих С., Шулер С., Херинг Дж., Скшипчак М., Ортманн О., Трик О. (2014). «Влияние комбинированного лечения тамоксифеном и β-агонистами эстрогеновых рецепторов на клеточные линии рака молочной железы человека». Арх. Гинекол. Обстет . 289 (1): 163–71. дои : 10.1007/s00404-013-2977-7 . ПМИД 23907354 . S2CID 35636541 .

[pmid15456246-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Маламас М.С., Манас Э.С., Макдевитт Р.Э., Гунаван И., Сюй З.Б., Коллини М.Д., Миллер К.П., Динь Т., Хендерсон Р.А., Кейт Дж.К., Харрис Х.А. (2004). «Разработка и синтез арилдифенольных азолов как мощных и селективных бета-лигандов эстрогеновых рецепторов». Дж. Мед. Хим . 47 (21): 5021–40. дои : 10.1021/jm049719y . ПМИД 15456246 .

[pmid18423777-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с Хьюз З.А., Лю Ф., Платт Б.Дж., Дуайер Дж.М. , Пуличиккио С.М., Чжан Г., Шехтер Л.Е., Розенцвейг-Липсон С., Дэй М (2008). «WAY-200070, селективный агонист бета-рецептора эстрогена как потенциальный новый анксиолитик / антидепрессант». Нейрофармакология . 54 (7): 1136–42. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.03.004 . ПМИД 18423777 . S2CID 30469397 .

[pmid23349481-3] Алонсо-Магдалена П., Роперо А.Б., Гарсиа-Аревало М., Сориано С., Кесада И., Мухаммед С.Дж., Салехи А., Густафссон Х.А., Надаль А. (2013). «Противодиабетическое действие селективного агониста β-рецептора эстрогена» (PDF) . Диабет . 62 (6): 2015–25. дои : 10.2337/db12-1562 . ПМК 3661616 . ПМИД 23349481 .

[Harris2007-4] Перейти обратно: ^а ^б Харрис, Хизер А. (2007). «Рецептор эстрогена-β: недавние уроки исследований in vivo» . Молекулярная эндокринология . 21 (1): 1–13. дои : 10.1210/me.2005-0459 . ISSN 0888-8809 . ПМИД 16556737 .

[pmid23907354-5] Латрих С., Шулер С., Херинг Дж., Скшипчак М., Ортманн О., Трик О. (2014). «Влияние комбинированного лечения тамоксифеном и β-агонистами эстрогеновых рецепторов на клеточные линии рака молочной железы человека». Арх. Гинекол. Обстет . 289 (1): 163–71. дои : 10.1007/s00404-013-2977-7 . ПМИД 23907354 . S2CID 35636541 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]