4-андростенедиол
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | Андрост-4-ен-3β,17β-диол |
Маршруты администрация | Оральный |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Н 30 О 2 |
Молярная масса | 290.447 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
4-Андростендиол , также известный как андрост-4-ен-3β,17β-диол , представляет собой андростенедиол , который превращается в тестостерон . Степень конверсии составляет около 15,76%, что почти в три раза выше, чем у 4-андростендиона , из-за использования другого ферментативного пути. Также происходит некоторое преобразование в эстроген , поскольку тестостерон является метаболическим предшественником эстрогенов.
4-андростенедиол структурно ближе к тестостерону , чем 5-андростенедиол , и обладает андрогенным действием, действуя как слабый частичный агонист андрогенных рецепторов . [ 1 ] Однако из-за своей более низкой внутренней активности по сравнению с ним в присутствии полных агонистов , таких как тестостерон или дигидротестостерон (ДГТ), 4-андростенедиол оказывает антагонистическое действие, ведя себя скорее как антиандроген . [ 1 ]
4-Андростендиол обладает очень слабым эстрогенным действием . Он имеет примерно 0,5% и 0,6% сродства эстрадиола к ERα и ERβ соответственно. [ 2 ]
Медицинское и коммерческое использование
[ редактировать ]Патрик Арнольд имеет патент 1999 года на «Использование 4-андростенедиола для повышения уровня тестостерона у людей». [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Чен Ф., Кнехт К., Леу С. и др. (август 2004 г.). «Частичные агонистические/антагонистические свойства андростендиона и 4-андростен-3бета,17бета-диола». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 91 (4–5): 247–57. дои : 10.1016/j.jsbmb.2004.04.009 . ПМИД 15336702 . S2CID 53267316 .
- ^ Койпер Г.Г., Карлссон Б., Грандьен К., Энмарк Е., Хэггблад Дж., Нильссон С., Густафссон Дж.А. (1997). «Сравнение специфичности связывания лигандов и распределения транскриптов в тканях альфа- и бета-рецепторов эстрогена» . Эндокринология . 138 (3): 863–70. дои : 10.1210/endo.138.3.4979 . ПМИД 9048584 .
- ^ «Использование 4-андростенедиола для повышения уровня тестостерона у людей» . Архивировано из оригинала 18 марта 2011 г. Проверено 18 марта 2011 г.