РД-162
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Нестероидный антиандроген |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Ч 16 Ж 4 Н 4 О 2 С |
| Молярная масса | 476.45 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
RD-162 — это второго поколения нестероидный антиандроген (NSAA), который был разработан для лечения рака простаты , но никогда не поступал на рынок. [ 1 ] Он действует как мощный и селективный молчащий антагонист андрогенных рецепторов (АР). [ 1 ] Препарат диарилтиогидантоина представляет производное собой . [ 1 ] Он тесно связан с энзалутамидом и апалутамидом . [ 1 ] И RD-162, и энзалутамид демонстрируют в 5–8 раз более высокое сродство NSAA первого поколения к AR, чем бикалутамид , и лишь в 2–3 раза более низкое сродство, чем дигидротестостерон (DHT), основной эндогенный лиганд рецептора в предстательная железа . [ 1 ]
RD-162 и энзалутамид были разработаны совместно и были получены на основе нестероидного андрогена RU-59063 , который сам был получен из первого поколения NSAA нилутамида . [ 2 ] РД-162 и энзалутамид были выбраны в качестве ведущих соединений из группы из более чем 200 соединений, которые были синтезированы и исследованы на антиандрогенную активность. [ 1 ] Энзалутамид в конечном итоге был выбран из двух для дальнейшей клинической разработки и в конечном итоге поступил в продажу. [ 1 ] RD-162 также очень тесно связан с апалутамидом: эти два соединения отличаются только заменой одного атома ( атом углерода в одном из фенильных колец RD-162 заменен на атом азота в апалутамиде). Апалутамид был одобрен для лечения рака простаты в 2018 году. [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г Тран С, Оук С, Клегг Н.Дж., Чен Ю, Уотсон П.А., Арора В., Вонгвипат Дж., Смит-Джонс П.М., Ю Д., Квон А., Василевска Т., Уэлсби Д., Чен К.Д., Хигано К.С., Бир ТМ, Хунг Д.Т., Шер Х.И., Юнг М.Е., Сойерс К.Л. (2009). «Разработка антиандрогена второго поколения для лечения распространенного рака простаты» . Наука . 324 (5928): 787–90. Бибкод : 2009Sci...324..787T . дои : 10.1126/science.1168175 . ПМК 2981508 . ПМИД 19359544 .
- ^ Лю Б, Су Л, Гэн Дж, Лю Дж, Чжао Г (2010). «Разработки нестероидных антиандрогенов, нацеленных на рецепторы андрогенов». ХимМедХим . 5 (10): 1651–61. дои : 10.1002/cmdc.201000259 . ПМИД 20853390 . S2CID 23228778 .
- ^ «Апалутамид — Исследования и разработки компании Janssen — AdisInsight» .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |