Кетодаролутамид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ОРМ-15341; BAY-1896953 |
| Класс препарата | Нестероидный антиандроген |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 10,0 часов [ 1 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.235.511 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 17 Cl N 6 О 2 |
| Молярная масса | 396.84 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Кетодаролутамид (кодовые названия 15341 , BAY-1896953 ) представляет собой нестероидный антиандроген (NSAA) и основной активный метаболит даролутамида ORM - (ODM-201, BAY-1841788), NSAA, который используется при лечении рака простаты у мужчин. . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Подобно исходному соединению , кетодаролутамид действует как высокоселективный , высокоаффинный , конкурентный молчащий антагонист андрогенных рецепторов (АР). [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Оба агента демонстрируют гораздо более высокое сродство и более сильное ингибирование АР по сравнению с другими НПВП энзалутамидом и апалутамидом , хотя они также обладают гораздо более коротким и сравнительно менее благоприятным периодом полувыведения . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Также было обнаружено, что они не активируют некоторые мутантные варианты AR, которые активируют энзалутамид и апалутамид. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] И даролутамид, и кетодаролутамид демонстрируют ограниченное в центральной нервной системе распределение , что указывает на периферическую селективность , а также незначительное или полное отсутствие ингибирования или индукции ферментов цитохрома P450 , таких как CYP3A4 , в отличие от энзалутамида и апалутамида. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Физази К., Массард С., Боно П., Джонс Р., Катаха В., Джеймс Н., Гарсия Дж.А., Протеро А., Таммела Т.Л., Эллиотт Т., Маттила Л., Аспегрен Дж., Вуорела А., Ленгмюр П., Мустонен М. (2014). «Активность и безопасность ODM-201 у пациентов с прогрессирующим метастатическим кастрационно-резистентным раком простаты (ARADES): открытое исследование фазы 1 с увеличением дозы и рандомизированное исследование фазы 2 с увеличением дозы» (PDF) . Ланцет Онкол . 15 (9): 975–85. дои : 10.1016/S1470-2045(14)70240-2 . ПМИД 24974051 .
- ^ Jump up to: а б с д и Мойланен А.М., Рииконен Р., Оксала Р., Раванти Л., Ахо Э., Вольфарт Г., Нюканен П.С., Тормякангас О.П., Палвимо Дж.Дж., Каллио П.Дж. (2015). «Открытие ODM-201, ингибитора андрогенных рецепторов нового поколения, нацеленного на механизмы устойчивости к терапии рака простаты, направленной на передачу сигналов андрогенов» . Научный представитель . 5 : 12007. Бибкод : 2015НатСР...512007М . дои : 10.1038/srep12007 . ПМЦ 4490394 . ПМИД 26137992 .
- ^ Jump up to: а б с д и Физази К., Альбигес Л., Лорио Ю., Массард С. (2015). «ODM-201: ингибитор андрогенных рецепторов нового поколения при кастрационно-резистентном раке простаты» . Эксперт преподобный Противораковый Ther . 15 (9): 1007–17. дои : 10.1586/14737140.2015.1081566 . ПМЦ 4673554 . ПМИД 26313416 .
- ^ Jump up to: а б с д и Шор НД (2017). «Даролутамид (ОДМ-201) для лечения рака простаты». Эксперт Опин Фармакотер . 18 (9): 945–952. дои : 10.1080/14656566.2017.1329820 . ПМИД 28490267 . S2CID 20624649 .
- ^ Jump up to: а б с д и Комплексная медицинская химия III . Эльзевир Наука. 3 июня 2017 г. стр. 4–. ISBN 978-0-12-803201-5 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]
 | Эта о противоопухолевых или иммуномодулирующих препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |