Политестостерон флоретин фосфат
![]() Единственная повторяющаяся единица политестостерон-флоретинфосфата. Флоретиновый фрагмент , этерифицированный двумя тестостерон-фосфатными фрагментами и линкером фосфорной кислоты . | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | политестостеронфлоретина фосфат; ПТПП; Политестостеронфосфат в сочетании с флоретином |
Маршруты администрация | Инъекция [ 1 ] |
Класс препарата | Андрогены ; Анаболический стероид ; Андрогенный эфир |
Политестостерон-флоретинфосфат ( ПТПП ) представляет собой андроген и анаболический стероид, а также сложный эфир андрогена , который никогда не продавался. [ 1 ] Это сложный с фосфорной эфир тестостерона кислотой , который находится в форме полимера и связан с флоретином . [ 1 ] тестостерона длительного действия Как и другие сложные эфиры андрогенов, PTPP действует как пролекарство в организме. [ 1 ] Однако, аналогично полимерным эфирам эстрогена полиэстрадиолфосфату (PEP), полиэстриолфосфату (PE3P) и полидиэтилстильбестролфосфату (PSP), PTPP имеет значительно более длительный срок действия с очень равномерными уровнями тестостерона у животных по сравнению с неполимерными эфирами тестостерона . [ 1 ] По мнению его разработчиков, это «именно тот эффект, на который следует ориентироваться, чтобы максимально приблизиться к естественной выработке гормонов». [ 1 ] PTPP был разработан примерно в 1953 году одновременно с PEP, а его патент был опубликован в 1960 году. [ 1 ] Патент был передан шведской фармацевтической компании Leo Läkemedel AB , которая также разработала ПКП. [ 1 ]
ПЭП представляет собой линейный полимер , состоящий в среднем из 13 повторяющихся единиц фосфата эстрадиола . [ 2 ] Каждая отдельная единица эстрадиола в молекуле связана своими гидроксильными группами C3 и C17β с линкерами фосфорной кислоты , которые присутствуют между фрагментами эстрадиола . [ 2 ] В отличие от эстрадиола, такой полимер невозможен с тестостероном, поскольку тестостерон имеет только одну гидроксильную группу и, следовательно, не имеет двух гидроксильных групп, необходимых для соединения звеньев тестостерона вместе. [ 1 ] В PTPP флоретин используется в качестве связующего агента для решения этой проблемы и создания полимера фосфата тестостерона . [ 1 ] Флоретин имеет четыре доступные гидроксильные группы, присутствующие в его химической структуре. [ 1 ] Линейный полимер флоретина с линкерами фосфорной кислоты присутствует в качестве основной цепи молекулы, а фрагменты тестостерона соединены со свободными третьей и четвертой гидроксильными группами каждого звена флоретина также с линкерами фосфорной кислоты. [ 1 ] Таким образом, два фрагмента тестостерона по существу «свисают» или «свисают» с каждой единицы флоретина в полимере, и эти фрагменты тестостерона медленно отщепляются от полимера. [ 1 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м патент США 2928849 , Хогберг Кнут Бертиль; Ферно Уве Биргер и Линдерот Торстен Ове Энок и др., «Высокомолекулярные производные стероидов, содержащие гидроксильные группы, и метод их получения», опубликовано 15 марта 1960 г., передано Лео Абу.
- ^ Jump up to: а б Гуннарссон П.О., Норлен Б.Дж. (1988). «Клиническая фармакология полиэстрадиолфосфата». Простата . 13 (4): 299–304. дои : 10.1002/pros.2990130405 . ПМИД 3217277 . S2CID 33063805 .