Формеболон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Эсиклен, Губернол, Метанор |
| Другие имена | формилдиенолон; 2-Формил-11α-гидрокси-17α-метил-δ 1 -тестостерон |
| Маршруты администрация | Оральный |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.017.749 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 28 О 4 |
| Молярная масса | 344.451 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Формеболон ( МНН , БАН ) (торговые названия Эзиклен , Хубернол , Метанор ), также известный как формилдиенолон , а также 2-формил-11α-гидрокси-17α-метил-δ. 1 -тестостерон — это перорально активный анаболически-андрогенный стероид (ААС), описанный как антикатаболический и анаболический препарат , который продается или продается в Испании и Италии . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Как ААС, он проявляет некоторую анаболическую активность, хотя и уступает тестостерону по эффективности , но, как говорят, практически не обладает андрогенной активностью. [ 5 ] Формеболон противодействует катаболическому эффекту (контролю азотистого баланса ) мощных глюкокортикоидов, таких как фосфат дексаметазона . [ 5 ] [ 6 ] Близкий аналог , роксиболон длительного действия (и его сложноэфирный вариант децилроксиболон ), проявляет антиглюкокортикоидную активность, аналогичную формеболону, но, напротив, лишен активности ААС. [ 7 ]
роксиболон не связывается с глюкокортикоидными рецепторами , и было высказано предположение, что антиглюкокортикоидная активность роксиболона и формеболона вместо этого может быть опосредована модуляцией ферментативных Было обнаружено, что процессов. [ 8 ] Действительно, 11α- и 11β-гидроксипрогестерон (формеболон и роксиболон одинаково 11α- и 11β-гидроксилированы (соответственно)) являются мощными ингибиторами ( 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 11β-HSD), которая отвечает за биосинтез сильнодействующих эндогенные глюкокортикоиды кортизол и кортикостерон (из предшественников дезоксикортизола и дезоксикортикостерона соответственно). [ 9 ] [ 10 ] Однако было обнаружено, что формеболон является очень слабым ингибитором 11β-HSD типа 2 ( IC 50 > 10 мкМ), хотя этот специфический изофермент 11β-HSD отвечает за инактивацию глюкокортикоидов, а не за их продукцию. [ 11 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «ПДК № 784 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 784 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 15 августа 2023 г.
- ^ Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. стр. 100–100. 471–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 577–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 125–. ISBN 978-0-7514-0499-9 .
- ^ Jump up to: а б Джелли Д., Виньяти Э (1976). «Метаболические исследования формеболона (2-формил-17 (альфа)-метиландроста-1,4-диен-11 (альфа), 17 (бета)-диол-3-он) на людях». Журнал международных медицинских исследований . 4 (2): 96–105. дои : 10.1177/030006057600400203 . ПМИД 799985 . S2CID 86157607 .
- ^ Черутти С., Форлани А., Галимберти Э. (1976). «Антикаболическое действие формеболона у кастрированных крыс, получавших дексаметазон». Арцнаймиттель-Форшунг . 26 (9): 1673–1677. ПМИД 1036699 .
- ^ Фелиппоне Ф, Реснати Дж, Сколастико С, Тронкони Дж (март 1984 г.). «Синтез 2-карбокси-11 бета, 17 бета-дигидрокси-17-метил-1, 4-андростадиен-3-она и родственных соединений». Стероиды . 43 (3): 271–282. дои : 10.1016/0039-128x(84)90045-x . ПМИД 6523544 . S2CID 54289377 .
- ^ Дальберг Э., Сноховски М., Густафссон Дж.А. (апрель 1981 г.). «Регуляция андрогенных и глюкокортикоидных рецепторов в цитозоле скелетных мышц крыс и мышей». Эндокринология . 108 (4): 1431–1440. дои : 10.1210/endo-108-4-1431 . ПМИД 6970661 .
- ^ Сунесс Г.В., Латиф С.А., Лауренсо Дж.Л., Моррис DJ (апрель 1995 г.). «11-альфа- и 11-бета-гидроксипрогестерон, мощные ингибиторы 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы (изоформы 1 и 2), придают выраженную минералокортикоидную активность кортикостерону у крыс ADX». Эндокринология . 136 (4): 1809–1812. дои : 10.1210/endo.136.4.7895695 . ПМИД 7895695 .
- ^ Сунесс Г.В., Моррис DJ (март 1996 г.). «11-альфа- и 11-бета-гидроксипрогестерон, мощные ингибиторы 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, обладают гипертензиногенной активностью у крыс». Гипертония . 27 (3 ч. 1): 421–425. дои : 10.1161/01.hyp.27.3.421 . ПМИД 8698448 .
- ^ Фюрстенбергер С., Вуоринен А., Да Кунья Т., Крачмар Д.В., Соги М., Шустер Д., Одерматт А. (апрель 2012 г.). «Анаболический андрогенный стероид флюоксиместерон ингибирует 11β-гидроксистероиддегидрогеназу 2-зависимую инактивацию глюкокортикоидов» . Токсикологические науки . 126 (2): 353–361. doi : 10.1093/toxsci/kfs022 . ПМИД 22273746 .