Тестостерона энантат
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Делатестрил, Ксиостед и др. |
| Другие имена | ТЭ; Тестостерона гептаноат; Тестостерона 17β-гептаноат; НСК-17591 |
| Маршруты администрация | Внутримышечные инъекции , подкожные инъекции |
| Класс препарата | Андрогены ; Анаболический стероид ; Андрогенный эфир |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Оральный : очень низкий Внутримышечно : высокий |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | Внутримышечно : 4–5 дней. [ 2 ] |
| Экскреция | Моча |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.005.686 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 26 Н 40 О 3 |
| Молярная масса | 400.603 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Тестостерона энантат — это препарат андрогенов и анаболических стероидов (ААС), который используется в основном для лечения низкого уровня тестостерона у мужчин . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Он также используется в гормональной терапии для трансгендерных мужчин . [ 6 ] Его вводят путем инъекции в мышцу или подкожно, обычно один раз в одну-четыре недели. [ 5 ] [ 7 ] [ 2 ]
Побочные эффекты энантата тестостерона включают симптомы маскулинизации , такие как прыщи , усиление роста волос , изменение голоса и повышенное сексуальное желание . [ 5 ] Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, является агонистом рецептора андрогена (АР), биологической мишени андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). [ 8 ] [ 5 ] Тестостерон энантат представляет собой сложный тестостерона длительного действия и пролекарство тестостерона эфир в организме. [ 7 ] [ 3 ] [ 4 ] По этой причине он считается естественной и биоидентичной формой тестостерона. [ 9 ] что делает его полезным для маскулинизации и пригодным для заместительной андрогенной терапии . [ 5 ]
Тестостерон энантат был введен в медицинское применение в 1954 году. [ 10 ] [ 4 ] Наряду с ципионатом тестостерона , ундеканоатом тестостерона и пропионатом тестостерона он является одним из наиболее широко используемых эфиров тестостерона. [ 8 ] [ 4 ] [ 5 ] Помимо медицинского применения, тестостерон энантат используется для улучшения телосложения и работоспособности . [ 5 ] Во многих странах этот препарат является контролируемым веществом , поэтому его немедицинское использование, как правило, является незаконным. [ 5 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Тестостерон энантат используется в основном в заместительной андрогенной терапии . [ 4 ] [ 11 ] Это наиболее широко используемая форма тестостерона в заместительной андрогенной терапии. [ 4 ] Препарат специально одобрен в США для лечения гипогонадизма у мужчин, задержки полового созревания у мальчиков и рака молочной железы у женщин. [ 12 ] Он также используется в маскулинизирующей гормональной терапии для трансгендерных мужчин . [ 6 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты энантата тестостерона включают, среди прочего, вирилизацию . [ 5 ] У нормальных мужчин примерно 10 процентов энантата тестостерона преобразуется в дигидротестостерон. [ 13 ] Дигидротестостерон (ДГТ) может способствовать развитию мужских качеств как у мужчин, так и у женщин. К этим мужским характеристикам относятся: гипертрофия клитора, андрогенная алопеция, рост волос на теле и углубление голосовых связок. Дигидротестостерон также играет важную роль в мужской сексуальной функции и может также быть фактором, способствующим ишемическому приапизму у мужчин, как показано в исследовании, проведенном по использованию финастерида для лечения ишемического приапизма у мужчин. Тестостерон энантат также может привести к увеличению уровня IGF-1 и IGFBP. [ 14 ] [ 15 ] Энантат тестостерона также может превращаться в эстрадиол под действием ароматазы. [ 16 ] что может привести к гинекомастии у мужчин. Ингибиторы ароматазы могут помочь предотвратить эстрогенную активность тестостерона энантата в организме. [ 16 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]| Медикамент | Соотношение а |
|---|---|
| Тестостерон | ~1:1 |
| Андростанолон ( ДГТ ) | ~1:1 |
| Метилтестостерон | ~1:1 |
| Метандриол | ~1:1 |
| Флюоксиместерон | 1:1–1:15 |
| Метандиенон | 1:1–1:8 |
| Дростанолон | 1:3–1:4 |
| Метенолон | 1:2–1:30 |
| оксиметолон | 1:2–1:9 |
| Оксандролон | 1:3–1:13 |
| Станозолол | 1:1–1:30 |
| Нандролон | 1:3–1:16 |
| Этилэстренол | 1:2–1:19 |
| Норэтандролон | 1:1–1:20 |
| Примечания: У грызунов. Сноски: а = Соотношение андрогенной и анаболической активности. Источники: см. шаблон. | |
Тестостерона энантат является пролекарством тестостерона и представляет собой андроген и анаболически-андрогенный стероид (ААС). То есть это агонист андрогенного рецептора (АР).
Тестостерон ципионат преобразуется в организме в тестостерон, обладающий как андрогенным, так и анаболическим действием; [ 5 ] тем не менее, относительная эффективность этих эффектов может зависеть от различных факторов и является предметом текущих исследований. [ 17 ] [ 18 ] Тестостерон может либо непосредственно оказывать воздействие на ткани-мишени, либо метаболизироваться 5α-редуктазой в дигидротестостерон (ДГТ) или ароматизироваться до эстрадиола (Е2). [ 17 ] И тестостерон, и ДГТ связываются с рецептором андрогена; однако ДГТ имеет более сильное сродство к связыванию, чем тестостерон, и может оказывать больший андрогенный эффект в определенных тканях на более низких уровнях. [ 17 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Тестостерон энантат имеет период полувыведения 4,5 дней и среднее время пребывания 8,5 дней при использовании в качестве депо- внутримышечной инъекции. [ 2 ] Он требует частого приема примерно один раз в неделю, что приводит к большим колебаниям уровня тестостерона, причем первоначально уровни бывают повышенными и супрафизиологическими. [ 2 ]
Химия
[ редактировать ], представляет собой синтетический андростана стероид и производное тестостерона Тестостерон энантат, или 17β-гептаноат тестостерона . [ 19 ] [ 20 ] Это сложный эфир андрогена ; в частности, это энантат (гептаноат) эфир тестостерона C17β. [ 19 ] [ 20 ]
История
[ редактировать ]Тестостерон энантат был описан еще в 1952 году. [ 21 ] и впервые был представлен для медицинского применения в США в 1954 году под торговой маркой Делатестрил. [ 10 ] [ 4 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]Тестостерон энантат — это непатентованное название препарата, а также его и одобренное BAN . [ 19 ] [ 20 ] [ 22 ] [ 23 ] Его также называют гептаноатом тестостерона . [ 19 ] [ 20 ] [ 22 ] [ 23 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Тестостерон энантат продается в основном под торговой маркой Делатестрил. [ 19 ] [ 20 ] [ 22 ] [ 23 ]
Он также продается или продавался под различными торговыми марками, включая, среди прочего: [ 19 ] [ 20 ] [ 22 ] [ 23 ] [ 24 ]
- день Лос-Анджелеса
- Андропозиторий
- Ципионат
- Ципоприм
- Отчаянный
- Продолжительность
- Эверон
- Тестоцип
- Он тестировал
- Тестер
- Тестро Лос-Анджелес
- Ксёстед
- фармацевтические лаборатории
Доступность
[ редактировать ]Тестостерон энантат доступен в Соединенных Штатах и во многих других странах мира. [ 25 ] [ 20 ] [ 23 ] Энантат тестостерона (гептаноат тестостерона) часто доступен в концентрации 200 мг на миллилитр жидкости. [ 26 ]
Юридический статус
[ редактировать ]Тестостерон энантат, наряду с другими ААС, входит в III список контролируемых веществ в США в соответствии с Законом о контролируемых веществах и в список контролируемых веществ IV в Канаде в соответствии с Законом о контролируемых лекарствах и веществах . [ 27 ] [ 28 ]
Исследовать
[ редактировать ]По состоянию на октябрь 2017 года препарат тестостерона энантата для аутоинъекций находился на предварительной регистрации для лечения гипогонадизма в США . [ 29 ]
Ксёстед
[ редактировать ]1 октября 2018 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) объявило об одобрении препарата Ксиостед. Xyosted, продукт компании Antares Pharma, Inc., представляет собой одноразовый автоинжектор , дозирующий энантат тестостерона. Xyosted — первый для подкожного введения препарат энантата тестостерона , одобренный FDA для заместительной терапии тестостероном у взрослых мужчин. [ 30 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д Лютьенс СМ, Вистуба Дж, Вайнбауэр Г, Нишлаг Э (2007). «Клетка Лейдига как мишень мужской контрацепции». Клетка Лейдига в здоровье и болезни . Современная эндокринология. Хумана Пресс. стр. 415–442. дои : 10.1007/978-1-59745-453-7_29 . ISBN 978-1-58829-754-9 .
- ^ Перейти обратно: а б Нишлаг Э., Бере Х.М., Нишлаг С. (26 июля 2012 г.). Тестостерон: действие, дефицит, замена . Издательство Кембриджского университета. стр. 315–. ISBN 978-1-107-01290-5 . Архивировано из оригинала 7 апреля 2024 года . Проверено 3 января 2018 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г Нишлаг Э., Бере Х.М., Нишлаг С. (13 января 2010 г.). Андрология: мужское репродуктивное здоровье и дисфункция . Springer Science & Business Media. стр. 442–. ISBN 978-3-540-78355-8 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 19 ноября 2016 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж Ллевеллин В. (2011). Анаболики . ООО «Молекулярное питание». стр. 208–211. ISBN 978-0-9828280-1-4 . Архивировано из оригинала 7 апреля 2024 г. Проверено 3 января 2018 г.
- ^ Перейти обратно: а б Ирвиг М.С. (апрель 2017 г.). «Тестостероновая терапия для трансгендерных мужчин». «Ланцет». Диабет и эндокринология . 5 (4): 301–311. дои : 10.1016/S2213-8587(16)00036-X . ПМИД 27084565 .
- ^ Перейти обратно: а б Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1185, 1187. ISBN. 978-0-7817-1750-2 . Архивировано из оригинала 7 апреля 2024 г. Проверено 3 января 2018 г.
- ^ Перейти обратно: а б Кикман А.Т. (июнь 2008 г.). «Фармакология анаболических стероидов» . Британский журнал фармакологии . 154 (3): 502–521. дои : 10.1038/bjp.2008.165 . ПМЦ 2439524 . ПМИД 18500378 .
- ^ Санторо Н., Браунштейн Г.Д., Баттс К.Л., Мартин К.А., Макдермотт М., Пинкертон Дж.В. (апрель 2016 г.). «Составные биоидентичные гормоны в эндокринологической практике: научное заявление эндокринного общества» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 101 (4): 1318–1343. дои : 10.1210/jc.2016-1271 . ПМИД 27032319 .
- ^ Перейти обратно: а б «Тестостерон Энантат» . Энциклопедия фармацевтического производства . Том. Издательство Т. Уильяма Эндрю. 2007. с. 35т. дои : 10.1016/B978-0-8155-1526-5.50024-6 . ISBN 978-0-8155-1526-5 .
- ^ «Сырой порошок тестостерона энантата (CAS 315-37-7) ≥98% | AASraw» . аасрау . Архивировано из оригинала 20 ноября 2022 г. Проверено 20 ноября 2022 г.
- ^ «Вкладыш в упаковку ДЕЛАТЕСТРИЛА» (PDF) . Indevus Pharmaceuticals, Inc. Архивировано (PDF) из оригинала 16 февраля 2017 г. Проверено 11 декабря 2017 г.
- ^ «ДГТ (дигидротестостерон): какова роль ДГТ в облысении?» . 28 июля 2017 года. Архивировано из оригинала 8 октября 2019 года . Проверено 9 мая 2019 г.
- ^ Эштон В.С., Дегнан Б.М., Дэниел А., Фрэнсис Г.Л. (1995). «Тестостерон увеличивает количество инсулиноподобного фактора роста-1 и белка, связывающего инсулиноподобный фактор роста». Анналы клинической и лабораторной науки . 25 (5): 381–388. ПМИД 7486812 .
- ^ Член парламента Хоэ, Левин Л.А. (март 2015 г.). «Лечение рецидивирующего ишемического приапизма 2014: сложное состояние с разрушительными последствиями». Обзоры сексуальной медицины . 3 (1): 24–35. дои : 10.1002/smrj.37 . ПМИД 27784569 . S2CID 24028084 .
- ^ Перейти обратно: а б Исикава Т., Глайдуэлл-Кенни С., Джеймсон Дж.Л. (февраль 2006 г.). «Независимое от ароматазы превращение тестостерона в эстрогенные стероиды ингибируется ингибитором 5-альфа-редуктазы». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 98 (2–3): 133–138. дои : 10.1016/j.jsbmb.2005.09.004 . ПМИД 16386416 . S2CID 25849126 .
- ^ Перейти обратно: а б с Чепонис Дж., Ван С., Свердлов Р.С., Лю П.Ю. (2017). «Анаболические и метаболические эффекты тестостерона и других андрогенов: прямые эффекты и роль продуктов метаболизма тестостерона» . Заболевания щитовидной железы . Эндокринология. стр. 1–22. дои : 10.1007/978-3-319-29456-8_11-1 . ISBN 978-3-319-29195-6 . Архивировано из оригинала 7 апреля 2024 г. Проверено 6 апреля 2024 г.
- ^ Кун CM (2002). «Анаболические стероиды» . Последние версии Prog Horm . 57 : 411–34. дои : 10.1210/rp.57.1.411 . ПМИД 12017555 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г. стр. 1-1. 1002–1004. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Юнкманн К (1952). «Слишком продолжительное действие андрогенов». Фестиваль к 75-летию со дня рождения . Спрингер. стр. 85–92. дои : 10.1007/978-3-642-49902-9_11 . ISBN 978-3-642-49610-3 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). «Тестостерон» . Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. п. 270. ИСБН 978-94-011-4439-1 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и «Тестостерон» . Наркотики.com . 1 октября 2018 года. Архивировано из оригинала 13 ноября 2016 года . Проверено 5 декабря 2018 г.
- ^ «Профиль ципионата тестостерона и самые популярные бренды в США» . Рейтинги и обзоры анаболических стероидов — downsizefitness.com . Архивировано из оригинала 26 сентября 2020 г. Проверено 6 сентября 2020 г.
- ^ «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано из оригинала 16 ноября 2016 года . Проверено 17 декабря 2016 г.
- ^ «Тестостерона энантат» . Аптечный банк . Архивировано из оригинала 29 июня 2019 г. Проверено 9 мая 2019 г.
- ^ Карч С.Б. (21 декабря 2006 г.). Справочник по злоупотреблению наркотиками, второе издание . ЦРК Пресс. стр. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8 .
- ^ Лилли Л.Л., Снайдер Дж.С., Коллинз С.Р. (5 августа 2016 г.). Фармакология для канадской практики здравоохранения . Elsevier Науки о здоровье. стр. 50–. ISBN 978-1-77172-066-3 .
- ^ «Тестостерон энантат автоинъекционный – Антарес Фарма» . АдисИнсайт . 5 февраля 2018 года. Архивировано из оригинала 9 сентября 2017 года . Проверено 5 декабря 2018 г.
- ^ «Antares получает одобрение FDA на инъекцию Xyostedtm (энантата тестостерона) для заместительной терапии тестостероном у взрослых мужчин» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 4 мая 2019 г. Проверено 5 мая 2019 г.