Пипендоксифен
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | ЭРА-923 |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 29 Н 32 Н 2 О 3 |
Молярная масса | 456.586 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Пипендоксифен ( МНН ) (кодовое название разработки ERA-923 ) представляет собой нестероидный селективный модулятор рецепторов эстрогена (SERM), который разрабатывался компаниями Ligand Pharmaceuticals и Wyeth-Ayerst Laboratories (ныне Wyeth) для лечения рака молочной железы , но не поступил на рынок. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Он является членом 2-фенилиндоловой группы SERM и структурно связан с зиндоксифеном и имеющимся на рынке базедоксифеном . [ 2 ] [ 3 ] Препарат достиг второй фазы клинических испытаний, прежде чем его разработка была прекращена. [ 1 ] [ 2 ] Он был синтезирован одновременно с базедоксифеном и предназначался в качестве резервного препарата для базедоксифена, но его дальнейшая разработка проводилась только в том случае, если базедоксифен не прошел клинические испытания. [ 1 ] [ 2 ] После 2002 года о дальнейшем развитии не сообщалось, а официально было объявлено, что разработка прекращена в ноябре 2005 года. [ 1 ] [ 4 ]
SERM В отличие от ралоксифена , пипендоксифен лишен утеротрофической активности у неполовозрелых/ овариэктомированных грызунов. [ 3 ] [ 5 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д «Пипендоксифен» . Аддис Инсайт . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Jump up to: а б с д Гриббл GW (9 октября 2010 г.). Гетероциклические каркасы II:: Реакции и применение индолов . Springer Science & Business Media. стр. 14–. ISBN 978-3-642-15732-5 .
- ^ Jump up to: а б с Прюдом М. (14 июня 2013 г.). Достижения в области противораковых агентов в медицинской химии . Издательство Bentham Science. стр. 368–369. ISBN 978-1-60805-496-1 .
- ^ Оттоу Э., Вайнманн Х. (8 сентября 2008 г.). Ядерные рецепторы как мишени для лекарств . Джон Уайли и сыновья. стр. 95–. ISBN 978-3-527-62330-3 .
- ^ Кано А., Калаф и Альсина Х., Дуэньяс-Дьес Х.Л. (22 сентября 2006 г.). Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов: новый бренд многоцелевых препаратов . Springer Science & Business Media. стр. 58–. ISBN 978-3-540-34742-2 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]