Идоксифен
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | СВ-7432, СБ-223030; пирролидино-4-йодтамоксифен; 4-йодпирролидинотамоксифен |
Маршруты администрация | Оральный |
Фармакокинетические данные | |
Период полувыведения | Острый: 15 часов [ 1 ] Хронический: 23 дня [ 1 ] |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 28 Ч 30 И Н О |
Молярная масса | 523.458 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Идоксифен ( INN , USAN , BAN ) (бывшие кодовые названия CB-7432 , SB-223030 ), также известный как пирролидино-4-йодотамоксифен , представляет собой нестероидный селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM) группы трифенилэтилена , который находился в стадии разработки для для лечения рака молочной железы и постменопаузального остеопороза , но никогда не поступал на рынок. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Он достиг III фазы клинических исследований постменопаузального остеопороза и II фазы клинических испытаний рака молочной железы, прежде чем разработка была прекращена в 1999 году из-за недостаточной эффективности в обоих случаях. [ 1 ]
Химия
[ редактировать ]Синтез
[ редактировать ]крупномасштабный химический синтез идоксифена. Осуществлен [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д «Идоксифен» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Миллер В.Р., Ингл Дж.Н. (8 марта 2002 г.). Эндокринная терапия при раке молочной железы . ЦРК Пресс. стр. 58–. ISBN 978-0-203-90983-6 .
- ^ Маккейг Р., Леклерк Г., Легрос Н., Гудман Дж., Блэкберн Г.М., Джарман М., Фостер А.Б. (декабрь 1989 г.). «Производные тамоксифена. Зависимость антиэстрогенности от 4-заместителя». Журнал медицинской химии . 32 (12): 2527–2533. дои : 10.1021/jm00132a006 . ПМИД 2585441 .
- ^ Маккейг Р., Поттер Г.А., Джарман М. (1994). «Эффективный крупномасштабный синтез идоксифена ((E)-1-(4-(2-(N-пирролидино)этокси)фенил)-1-(4-йодфенил)-2-фенил-1-бутен)» . Органические препараты и процедуры International . 26 (3): 343–346. дои : 10.1080/00304949409458432 . ISSN 0030-4948 .