N -десметилтамоксифен

N -десметилтамоксифен
Клинические данные
Другие имена	ЗДЕСЬ - 55548; Нортамоксифен; НДМТАМ
Класс препарата	Селективный модулятор рецепторов эстрогена
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	31750-48-8 ;
ПабХим CID	6378383 ;
ХимическийПаук	2297759 ;
НЕКОТОРЫЙ	OOJ759O35C ;
КЕГГ	C16546 ;
КЭБ	ЧЕБИ:80554 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID501315924 ;
Информационная карта ECHA	100.170.899
Химические и физические данные
Формула	С 25 Н 27 Н О
Молярная масса	357.497 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

N -десметилтамоксифен кодовое название ICI-55,548 ) является основным метаболитом тамоксифена ( , селективного модулятора эстрогеновых рецепторов (СЭРМ). ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} N -десметилтамоксифен далее метаболизируется в эндоксифен (4-гидрокси- N -десметилтамоксифен), который считается основной активной формой тамоксифена в организме. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} В одном исследовании N -десметилтамоксифен имел сродство к рецептору эстрогена на 2,4% по сравнению с эстрадиолом . ^{[ 4 ]} Для сравнения, тамоксифен, эндоксифен и афимоксифен (4-гидрокситамоксифен) имели относительную аффинность связывания 2,8%, 181% и 181% соответственно. ^{[ 4 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Санчес-Спитман А.Б., Свен Дж.Дж., Дезентье В.О., Моес Дж., Гелдерблом Х., Гучелаар Х.Дж. (июнь 2019 г.). «Клиническая фармакокинетика и фармакогенетика тамоксифена и эндоксифена» . Экспертное обозрение клинической фармакологии . 12 (6): 523–536. дои : 10.1080/17512433.2019.1610390 . ПМИД 31008668 .
^ Jump up to: ^а ^б Кляйн DJ, Thorn CF, Desta Z, Flockhart DA, Altman RB, Klein TE (ноябрь 2013 г.). «Сводка ФармГКБ: путь тамоксифена, фармакокинетика» . Фармакогенет Геномика . 23 (11): 643–7. дои : 10.1097/FPC.0b013e3283656bc1 . ПМЦ 4084801 . ПМИД 23962908 .
^ Бинкхорст Л., Матейссен Р.Х., Ягер А., ван Гелдер Т. (март 2015 г.). «Индивидуализация терапии тамоксифеном: гораздо больше, чем просто генотипирование CYP2D6». Лечение рака Rev. 41 (3): 289–99. дои : 10.1016/j.ctrv.2015.01.002 . ПМИД 25618289 .
^ Jump up to: ^а ^б Максимов П.Ю., МакДэниел Р.Э., Фернандес Д.Д., Бхатта П., Коростышевский В.Р., Курпан Р.Ф., Джордан В.К. (октябрь 2014 г.). «Фармакологическая значимость эндоксифена в лабораторном моделировании рака молочной железы у пациенток в постменопаузе» . J Национальный онкологический институт . 106 (10). дои : 10.1093/jnci/dju283 . ПМЦ 4271116 . ПМИД 25258390 .

Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта о противоопухолевых или иммуномодулирующих препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Sanchez-SpitmanSwen2019-1] Jump up to: ^а ^б Санчес-Спитман А.Б., Свен Дж.Дж., Дезентье В.О., Моес Дж., Гелдерблом Х., Гучелаар Х.Дж. (июнь 2019 г.). «Клиническая фармакокинетика и фармакогенетика тамоксифена и эндоксифена» . Экспертное обозрение клинической фармакологии . 12 (6): 523–536. дои : 10.1080/17512433.2019.1610390 . ПМИД 31008668 .

[pmid23962908-2] Jump up to: ^а ^б Кляйн DJ, Thorn CF, Desta Z, Flockhart DA, Altman RB, Klein TE (ноябрь 2013 г.). «Сводка ФармГКБ: путь тамоксифена, фармакокинетика» . Фармакогенет Геномика . 23 (11): 643–7. дои : 10.1097/FPC.0b013e3283656bc1 . ПМЦ 4084801 . ПМИД 23962908 .

[pmid25618289-3] Бинкхорст Л., Матейссен Р.Х., Ягер А., ван Гелдер Т. (март 2015 г.). «Индивидуализация терапии тамоксифеном: гораздо больше, чем просто генотипирование CYP2D6». Лечение рака Rev. 41 (3): 289–99. дои : 10.1016/j.ctrv.2015.01.002 . ПМИД 25618289 .

[pmid25258390-4] Jump up to: ^а ^б Максимов П.Ю., МакДэниел Р.Э., Фернандес Д.Д., Бхатта П., Коростышевский В.Р., Курпан Р.Ф., Джордан В.К. (октябрь 2014 г.). «Фармакологическая значимость эндоксифена в лабораторном моделировании рака молочной железы у пациенток в постменопаузе» . J Национальный онкологический институт . 106 (10). дои : 10.1093/jnci/dju283 . ПМЦ 4271116 . ПМИД 25258390 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]