( R , R )-Тетрагидрохризен
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЭБ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 22 Н 24 О 2 |
Молярная масса | 320.432 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
( R , R )-Тетрагидрохризен ( ( R , R )-ТГК ) — препарат, используемый для изучения рецепторов эстрогена (ЭР) в научных исследованиях . Это ERβ антагонист и ERα агонист с в 10 раз более высоким сродством к ERβ по сравнению с ERα. [ 1 ] [ 2 ] ( R , R )-THC является молчащим антагонистом ERβ, [ 3 ] и, что уникально по сравнению с другими известными антагонистами ERβ, является пассивным антагонистом рецептора. [ 2 ]
( S , S )-Тетрагидрохризен (( S , S )-ТГК) также связывается с ЭР, но в отличие от ( R , R )-ТГК, ( S , S )-ТГК является агонистом как ЭРα, так и ЭРβ и имеет в 20 раз более низкое сродство к ERβ по сравнению с ( R , R )-THC. [ 3 ]
См. также
[ редактировать ]- Пропилпиразолтриол (ППТ)
- ПХТПП
- Метилпиперидинопиразол (MPP)
- Диарилпропионитрил (ДПН)
- Принаберель (ERB-041)
- Ликиритигенин
- Менбера
- 2,8-DHHHC
- Хризена
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ин Чен (2008). Роль стероидов в регуляции разрушения кисты ооцита и сборки примордиального фолликула в яичнике неонатальной мыши . Сиракузский университет. стр. 101–. ISBN 978-0-549-74620-1 .
- ^ Jump up to: а б Шиау А.К., Барстад Д., Радек Дж.Т., Мейерс М.Дж., Неттлз К.В., Каценелленбоген Б.С., Каценелленбоген Дж.А., Агард Д.А., Грин Г.Л. (2002). «Структурная характеристика селективного лиганда подтипа раскрывает новый способ антагонизма рецепторов эстрогена». Нат. Структура. Биол . 9 (5): 359–64. дои : 10.1038/nsb787 . ПМИД 11953755 . S2CID 452305 .
- ^ Jump up to: а б Сан Дж., Мейерс М.Дж., Финк Б.Е., Раджендран Р., Каценелленбоген Дж.А., Каценелленбоген Б.С. (1999). «Новые лиганды, которые действуют как селективные эстрогены или антиэстрогены для альфа-рецептора эстрогена или бета-рецептора эстрогена» . Эндокринология . 140 (2): 800–4. дои : 10.1210/endo.140.2.6480 . ПМИД 9927308 .