27-гидроксихолестерин
![]() | |
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК
Холест-5-ен-3β,27-диол
| |
Систематическое название ИЮПАК
(1 R ,3a S ,3b S ,7 S ,9a R ,9b S ,11a R )-1-[(2 R ,6 R )-7-гидрокси-6-метилгептан-2-ил]-9a,11a -диметил-2,3,3а,3b,4,6,7,8,9,9а,9b,10,11,11а-тетрадекагидро-1 Н- циклопента[ а ]фенантрен-7-ол | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
ХимическийПаук | |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
Характеристики | |
С 27 Н 46 О 2 | |
Молярная масса | 402.663 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
27-Гидроксихолестерин ( 27-HC ) представляет собой эндогенный оксистерин с множеством биологических функций , включая активность в качестве селективного модулятора рецептора эстрогена (SERM) (смешанный, тканеспецифичный агонист-антагонист рецептора эстрогена (ER)) и в качестве агониста. ( Х-рецептор печени LXR). [ 1 ] Это метаболит холестерина , который вырабатывается ферментом CYP27A1 . [ 1 ]
Была установлена связь между высоким уровнем холестерина и раком молочной железы, и было высказано предположение, что это связано с выработкой 27-HC CYP27A1. [ 2 ] Из-за своего эстрогенного действия 27-HC стимулирует рост ER-положительных клеток рака молочной железы и участвует в ограничении эффективности ингибиторов ароматазы при лечении рака молочной железы. [ 1 ] Таким образом, идентифицированные ингибиторы CYP27A1, включая имеющиеся на рынке препараты анастрозол , фадрозол , бикалутамид , дексмедетомидин , равуконазол и позаконазол , были предложены в качестве потенциальной адъювантной терапии при ER-положительном раке молочной железы. [ 1 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д Маст Н., Лин Ю.Б., Пикулева И.А. (2015). «Продаваемые лекарства могут ингибировать цитохром P450 27A1, потенциальную новую мишень для адъювантной терапии рака молочной железы» . Мол. Фармакол . 88 (3): 428–36. дои : 10.1124/моль.115.099598 . ПМК 4551053 . ПМИД 26082378 .
- ^ Нельсон Э.Р., Уорделл С.Э., Джаспер Дж.С., Парк С., Сучиндран С., Хоу М.К., Карвер Н.Дж., Пиллаи Р.В., Салливан П.М., Сонди В., Уметани М., Герадтс Дж., МакДоннелл Д.П. (2013). «27-Гидроксихолестерин связывает гиперхолестеринемию и патофизиологию рака молочной железы» . Наука . 342 (6162): 1094–8. Бибкод : 2013Sci...342.1094N . дои : 10.1126/science.1241908 . ПМЦ 3899689 . ПМИД 24288332 .