Фексарамин
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 32 Н 36 Н 2 О 3 |
| Молярная масса | 496.651 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Фексарамин — это исследуемое соединение, которое действует как агонист рецептора фарнезоида X (FXR), который представляет собой активируемый желчными кислотами ядерный рецептор , который контролирует синтез, конъюгацию и транспорт желчных кислот, а также метаболизм липидов посредством воздействия на печень и кишечник . [ 1 ]
Первая публикация о фексарамине в 2003 году показала, что он имеет в 100 раз большее сродство к FXR, чем природные соединения, и описала геномные мишени и сайт связывания FXR. [ 2 ]
При пероральном введении мышам фексарамин оказывал избирательное действие на рецепторы FXR в кишечнике. [ 3 ] В соответствии с эффектами других препаратов-агонистов FXR, [ 4 ] В исследовании на мышах пероральный фексарамин стимулировал выработку фактора роста фибробластов кишечника 15 ( FGF15 ) и приводил к улучшению метаболизма. Было предложено, что тканеспецифическое действие фексарамина на кишечник может стать новым подходом к лечению ожирения и метаболического синдрома. [ 3 ] Однако на основании этих предварительных результатов на мышах невозможно определить, приведет ли агонизм FXR к фексарамину к потере веса у людей. Клинические испытания фексарамина на людях не запланированы, и терапия такими агонистами FXR при ожирении является лишь теоретическим подходом. [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Клодель Т., Штурм Э., Койперс Ф., Сталс Б. (сентябрь 2004 г.). «Рецептор фарнезоида X: новая мишень для лекарств?». Экспертное заключение по исследованию наркотиков . 13 (9): 1135–48. дои : 10.1517/13543784.13.9.1135 . ПМИД 15330745 .
- ^ Jump up to: а б PDB : 1ОШ ; Даунс М., Вердеция М.А., Рокер А.Дж., Хьюз Р., Хогенеш Дж.Б., Каст-Вельберн Х.Р., Боуман М.Е., Феррер Дж.Л., Анисфельд А.М., Эдвардс П.А., Розенфельд Дж.М., Альварес Дж.Г., Ноэль Дж.П., Николау К.С., Эванс Р.М. (апрель 2003 г.) . «Химический, генетический и структурный анализ ядерного рецептора желчных кислот FXR» . Мол. Клетка . 11 (4): 1079–92. дои : 10.1016/S1097-2765(03)00104-7 . ПМК 6179153 . ПМИД 12718892 .
- ^ Jump up to: а б Фанг С., Су Дж.М., Рейли С.М., Ю Э, Осборн О, Лэки Д., Ёсихара Е, Перино А, Хасинто С., Лукашева Ю., Аткинс А.Р., Хват А., Шнабл Б., Ю.РТ., Бреннер Д.А., Коултер С., Лиддл С. , Шунджанс К., Олефски Дж.М., Салтиел А.Р., Даунс М., Эванс Р.М. (январь 2015). «Кишечный агонизм FXR способствует потемнению жировой ткани и снижению ожирения и резистентности к инсулину» . Нат. Мед . 21 : 159–65. дои : 10.1038/нм.3760 . ПМК 4320010 . ПМИД 25559344 .
- ^ Jump up to: а б Ма Х, Патти М.Э. (август 2014 г.). «Желчные кислоты, ожирение и метаболический синдром» . Best Pract Res Clin Гастроэнтерол . 28 (4): 573–83. дои : 10.1016/j.bpg.2014.07.004 . ПМК 4159616 . ПМИД 25194176 .