Трофиксер
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 29 Ч 25 Ж 4 Н 3 О 5 С |
| Молярная масса | 603.59 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Тропифексор — исследуемый препарат, который действует как агонист фарнезоидного X-рецептора (FXR). Его обнаружили исследователи из Novartis и Института геномики Novartis Research Foundation . Его синтез и фармакологические свойства были опубликованы в 2017 году. [ 1 ] Разработан для лечения холестатических заболеваний печени и неалкогольного стеатогепатита (НАСГ). В сочетании с ценикривироком , ингибитором рецепторов CCR2 и CCR5 , он проходит фазу II клинических испытаний при НАСГ и фиброзе печени . [ 2 ]
Крысы, получавшие перорально тропифексор (от 0,03 до 1 мг/кг), показали усиление генов-мишеней FXR, BSEP и SHP , и снижение уровня CYP8B1 . Его EC50 для FXR составляет от 0,2 до 0,26 нМ в зависимости от биохимического анализа.
Патент, охватывающий тропифексор и родственные соединения, был опубликован в 2010 году. [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Талли Д.С., Ракер П.В., Кьянелли Д., Уильямс Дж., Видал А., Альпер П.Б. и др. (декабрь 2017 г.). «Открытие тропифексора (LJN452), высокоэффективного агониста FXR не желчных кислот для лечения холестатических заболеваний печени и неалкогольного стеатогепатита (НАСГ)» . Журнал медицинской химии . 60 (24): 9960–9973. doi : 10.1021/acs.jmedchem.7b00907 . ПМИД 29148806 .
- ^ Номер клинического исследования NCT03517540 «Безопасность, переносимость и эффективность комбинированного лечения тропифексора (LJN452) и ценикривирока (CVC) у взрослых пациентов с неалкогольным стеатогепатитом (НАСГ) и фиброзом печени (TANDEM)» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Подача заявки WO 2012087519 , Альпер П.Б., Кьянелли Д., Мутник Д., Винсент П., Талли Д.С., «Композиции и способы модуляции fxr», опубликовано 28 июня 2012 г., передано Институту геномики Исследовательского фонда Novartis . Проверено 17 мая 2019 г.