ценикривирок
| |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК
(5 E )-8-[4-(2-Бутоксиэтокси)фенил]-1-(2-метилпропил)-N- { 4-[( S )-(1-пропил-1H - имидазол-5-ил) метансульфинил]фенил}-1,2,3,4-тетрагидро-1-бензоцин-5-карбоксамид | |
| Другие имена
ТАК-652; ТБР-652
| |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| КЕГГ | |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 41 Ч 52 Н 4 О 4 С | |
| Молярная масса | 696.95 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
Ценикривирок ( МНН , [ 1 ] кодовые названия TAK-652, TBR-652 , обычно сокращенно CVC ) — экспериментальный препарат-кандидат для лечения ВИЧ- инфекции. [ 2 ] и в сочетании с Тропифексором при неалкогольном стеатогепатите . [ 3 ] Его разрабатывают компании Takeda и Tobira Therapeutics . [ нужна ссылка ]
Ценикривирок является ингибитором рецепторов CCR2 и CCR5 . [ 4 ] позволяя ему действовать как ингибитор проникновения , который предотвращает проникновение вируса в клетку человека. Ингибирование CCR2 может иметь противовоспалительный эффект. [ нужна ссылка ]
В 2010 году было проведено двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование для оценки противовирусной активности, безопасности и переносимости ценикривирока. У ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших ценикривирок, наблюдалось значительное снижение вирусной нагрузки, при этом эффект сохранялся до двух недель. после прекращения лечения. [ 5 ] Дополнительные клинические испытания фазы II продолжаются. [ 6 ] [ когда? ]
Ценикривирок также участвует в двух отдельных клинических исследованиях по лечению COVID-19 : исследовании ACTIV-I, проводимом Национальным центром развития трансляционных наук , где его сравнивают с рядом других иммуномодулирующих агентов; [ 7 ] и судебное разбирательство по делу Ценикривирока в Шарите в больнице Шарите в Берлине . [ 8 ] По состоянию на 2 июля 2021 г. [update]Оба исследования набирают участников и, как ожидается, завершатся в сентябре 2021 года. [ нужна ссылка ]
Данные фазы IIb, представленные на 20-й конференции по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям (CROI) в марте 2013 г., показали аналогичные показатели подавления вируса: 76% у пациентов, принимавших 100 мг ценикривирока, 73% — при приеме 200 мг ценикривирока и 71% — при приеме эфавиренза . Однако частота отсутствия ответа была выше при приеме ценикривирока, в основном из-за большего количества пациентов, выбывших из исследования. Новый состав таблеток с меньшим количеством таблеток может улучшить соблюдение режима лечения. Глядя на иммунные и воспалительные биомаркеры, уровни MCP-1 увеличивались, а растворимый CD14 снижался в группе ценикривирока. [ 9 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 65» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. 2011. С. 53–4 . Проверено 25 ноября 2016 г. .
- ^ Клибанов О.М.; Уильямс, Ш.; Илер, Калифорния (август 2010 г.). «Ценикривирок, перорально активный антагонист CCR5 для потенциального лечения ВИЧ-инфекции». Текущее мнение об исследуемых препаратах . 11 (8): 940–50. ПМИД 20721836 .
- ^ «Рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование для оценки безопасности, переносимости и эффективности комбинированного лечения тропифексора (LJN452) и ценикривирока (CVC) у взрослых пациентов с неалкогольным стеатогепатитом (НАСГ) и фиброзом печени» . 21 января 2022 г.
- ^ Баба, М; Такашима, К; Мияке, Х; Канзаки, Н; Тешима, К; Ван, X; Сираиси, М; Иидзава, Ю. (26 октября 2005 г.). «TAK-652 ингибирует CCR5-опосредованную инфекцию вируса иммунодефицита человека типа 1 in vitro и имеет благоприятную фармакокинетику у людей» . Антимикробные средства и химиотерапия . 49 (11): 4584–91. doi : 10.1128/AAC.49.11.4584-4591.2005 . ПМК 1280155 . ПМИД 16251299 .
- ^ Ревириего, К. (июль 2011 г.). «Антагонист хемокиновых рецепторов CCR2/CCR5 против ВИЧ». Наркотики будущего . 36 (7): 511–7. дои : 10.1358/dof.2011.036.07.1622066 .
- ^ «Tobira Therapeutics начинает фазу 2b исследования ценикривирока» . Тело. 5 июля 2011 г.
- ^ Бенджамин, Дэниел (29 июня 2021 г.). «Рандомизированный основной протокол применения иммунных модуляторов для лечения COVID-19» . Дэниел Бенджамин, Национальный центр развития трансляционной науки (NCATS), Управление перспективных биомедицинских исследований и разработок.
- ^ Таке, Фрэнк (25 августа 2020 г.). «Испытание Шарите препарата ценикривирок (ЦВК) для пациентов с COVID-19» . Университет Шарите, Берлин, Германия, Allergan.
- ^ CROI 2013: Ингибитор CCR5/CCR2 ценикривирок обладает как анти-ВИЧ, так и противовоспалительным действием . Хайлиман, Лиз. ВИЧandHepatitis.com. 7 марта 2013 г.